硝酸甘油
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(Nltroglycerol，Glyceryl Trinitrate)
【性状】近无色不透明油状液体，略有挥发性，但几乎无臭，有窜透性香甜味。每ml约重1.6g。稍溶于水(1：8000)，易溶于乙醇。
【药理及应用】可直接松弛血管平滑肌特别是小血管平滑肌，使周围血管扩张，外周阻力减小，回心血量减少，心排血量降低，心脏负荷减轻，心肌氧耗量减少，因而心绞痛得到缓解。此外尚能促进侧枝循环的形成。主要用于防治心绞痛。发作时舌下含服1片(0.3mg或0.6mg)，约2～5分钟即发挥作用，作用大约维持30分钟。应用时可以靠在坐椅上效果较好(直立可能产生晕厥)。对其他平滑肌也有松弛作用，尚可用于解除胆绞痛、幽门痉挛、肾绞痛等，但作用短暂，临床意义不大。其1%溶液供舌下给药，每次0.05～0.1ml，1日2ml，但现已少用。有人认为，用本品2%软膏睡前涂前臂皮肤，可防夜间心绞痛发作。
, 百拇医药
【注意】
(1)用药后有时出现头胀、头内跳痛、心跳加快，甚至昏厥。初次用药可先含半片，以避免和减轻副作用。
(2)心绞痛发作频繁的病人，在大便前含服，可预防发作。
(3)本药不可吞服。
(4)青光眼病人忌用。
(5)长期连续服用可产生耐受性。
(6)与普萘洛尔联合应用，可有协同作用，并互相抵销各自缺点。但后者可引起血压下降，从而寻致冠脉流量减少，有一定危险，须加注意。
【制剂】片剂：每片0.3mg；0.5mg；0.6mg。缓释硝酸甘油片(长效硝酸甘油片，疗痛脉，NITRO MACK RETARD)，每片含2.5mg。口服，每12小时一片，作用可延续8～10小时。
, 百拇医药
硝酸甘油喷雾剂(永保心灵，NITROLINGUALSPRAY)，发作时喷于口腔粘膜或舌上1～2次，每次0.4mg。注射液：1mg(1ml)；2mg(1ml)；5mg(1ml)；10mg(1ml)。
硝酸甘油膜：每格含硝酸甘油0.5mg，每次1格，舌下含服。据报道本品具有作用迅速、性能稳定的特点。
硝酸甘油贴膜(硝酸甘油贴膏，硝酸甘油透皮治疗系统，Nitroglycerin Film，NITRODERM TTS，NI TRODISC，TRANSDER NITRO，NITRO DUR：Ⅱ，NI TRO DUR，DIPONIT)
上述系列产品均系将硝酸甘油制成膜状的新剂型、制剂由表面层(不透过药物)、药槽(含硝酸甘油)、控制膜(渗透药物的半透膜)、保护层构成。使用时撕去保护层，贴在皮肤上即可。由于控制膜以均匀值速释放药物，经皮吸收，可使血药浓度恒定，达到延长、恒定药物作用以及避免肝首过效应的目的。
, 百拇医药
药量和药膜与皮肤接触面大小成正比。疗效可保持24小时，除去药膜，1小时内血药浓度迅速下降。连续使用应更换贴用部位。根据个体差异选择适宜规格，并调整剂量。
上述各制剂的特点如表7-4所示。
表7-4 各种硝酸甘油贴膜的特点
名称
表面积(cm2)
含量(mg)
24小时释放药量(mg)
NITRODERM TTS 5(尼采贴)
10
25
, 百拇医药
5
NITRODERM TTS 10
20
NITRODERM TTS 15(尼采贴)
30
50
10
TRANSDERM NITRO 5
10
75
15
TRANSDERM NITRO 10
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20
50
10
NITRO DUR 5(NITRO DUR Ⅱ-5)
5
26
25
NITRO DUR 10(NITRO DUR Ⅱ-10)
10
51
5
NITRO DUR 15(NITRO DUR Ⅱ-15)
, 百拇医药
15
77
7.5
NITRO DUR 20(NITRO DUR Ⅱ-20)
20
104
10
NITRO DUR 30(NITRO DUR Ⅱ-30)
30
154
15
NITRODISK 16
, 百拇医药
8
16
5
NITRODISK 32
16
32
10
DEPONIT 16
16
16
5
DEPONIT 32
32
32
10, 百拇医药
【性状】近无色不透明油状液体，略有挥发性，但几乎无臭，有窜透性香甜味。每ml约重1.6g。稍溶于水(1：8000)，易溶于乙醇。
【药理及应用】可直接松弛血管平滑肌特别是小血管平滑肌，使周围血管扩张，外周阻力减小，回心血量减少，心排血量降低，心脏负荷减轻，心肌氧耗量减少，因而心绞痛得到缓解。此外尚能促进侧枝循环的形成。主要用于防治心绞痛。发作时舌下含服1片(0.3mg或0.6mg)，约2～5分钟即发挥作用，作用大约维持30分钟。应用时可以靠在坐椅上效果较好(直立可能产生晕厥)。对其他平滑肌也有松弛作用，尚可用于解除胆绞痛、幽门痉挛、肾绞痛等，但作用短暂，临床意义不大。其1%溶液供舌下给药，每次0.05～0.1ml，1日2ml，但现已少用。有人认为，用本品2%软膏睡前涂前臂皮肤，可防夜间心绞痛发作。
, 百拇医药
【注意】
(1)用药后有时出现头胀、头内跳痛、心跳加快，甚至昏厥。初次用药可先含半片，以避免和减轻副作用。
(2)心绞痛发作频繁的病人，在大便前含服，可预防发作。
(3)本药不可吞服。
(4)青光眼病人忌用。
(5)长期连续服用可产生耐受性。
(6)与普萘洛尔联合应用，可有协同作用，并互相抵销各自缺点。但后者可引起血压下降，从而寻致冠脉流量减少，有一定危险，须加注意。
【制剂】片剂：每片0.3mg；0.5mg；0.6mg。缓释硝酸甘油片(长效硝酸甘油片，疗痛脉，NITRO MACK RETARD)，每片含2.5mg。口服，每12小时一片，作用可延续8～10小时。
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硝酸甘油喷雾剂(永保心灵，NITROLINGUALSPRAY)，发作时喷于口腔粘膜或舌上1～2次，每次0.4mg。注射液：1mg(1ml)；2mg(1ml)；5mg(1ml)；10mg(1ml)。
硝酸甘油膜：每格含硝酸甘油0.5mg，每次1格，舌下含服。据报道本品具有作用迅速、性能稳定的特点。
硝酸甘油贴膜(硝酸甘油贴膏，硝酸甘油透皮治疗系统，Nitroglycerin Film，NITRODERM TTS，NI TRODISC，TRANSDER NITRO，NITRO DUR：Ⅱ，NI TRO DUR，DIPONIT)
上述系列产品均系将硝酸甘油制成膜状的新剂型、制剂由表面层(不透过药物)、药槽(含硝酸甘油)、控制膜(渗透药物的半透膜)、保护层构成。使用时撕去保护层，贴在皮肤上即可。由于控制膜以均匀值速释放药物，经皮吸收，可使血药浓度恒定，达到延长、恒定药物作用以及避免肝首过效应的目的。
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药量和药膜与皮肤接触面大小成正比。疗效可保持24小时，除去药膜，1小时内血药浓度迅速下降。连续使用应更换贴用部位。根据个体差异选择适宜规格，并调整剂量。
上述各制剂的特点如表7-4所示。
表7-4 各种硝酸甘油贴膜的特点
名称
表面积(cm2)
含量(mg)
24小时释放药量(mg)
NITRODERM TTS 5(尼采贴)
10
25
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5
NITRODERM TTS 10
20
NITRODERM TTS 15(尼采贴)
30
50
10
TRANSDERM NITRO 5
10
75
15
TRANSDERM NITRO 10
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20
50
10
NITRO DUR 5(NITRO DUR Ⅱ-5)
5
26
25
NITRO DUR 10(NITRO DUR Ⅱ-10)
10
51
5
NITRO DUR 15(NITRO DUR Ⅱ-15)
, 百拇医药
15
77
7.5
NITRO DUR 20(NITRO DUR Ⅱ-20)
20
104
10
NITRO DUR 30(NITRO DUR Ⅱ-30)
30
154
15
NITRODISK 16
, 百拇医药
8
16
5
NITRODISK 32
16
32
10
DEPONIT 16
16
16
5
DEPONIT 32
32
32
10, 百拇医药