洛伐他汀 Lovastatin
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(美维诺林，美降脂，乐瓦停，脉温宁，Mevinolin，Mevinacor，Nergadow，Monacolink，MEVACOR，MB-530B)
【药理及应用】本品为新型调整血脂药-羟甲基戊二酸单酰辅酶A(β-hydroxyl-β-methyl-glutaryl-CoA，HMG-CoA)还原酶抑制剂类药物的第一个药品。它由土曲霉(Aspergillus terreus)培养液分离而得，现已能人工合成。
本品在体内被水解成β-羟基酸代谢物而发挥作用，它可抑制HMG-CoA还原酶。该还原酶可催化HMG-CoA转化为甲基戊酸(mevalonate，为胆固醇的前体物)，因此，本品可使内源性胆固醇合成减少。胆固醇合成的减少，可触发肝脏代偿性地增加LDL受体的合成，因而增加LDL受体，增加肝脏对LDL的摄取，这就使血浆LDL下降，从而降低血浆TC、LDL及VLDL的水平，也能降低TG的水平，增加HDL，使TC/HDL-C及LDL-C/HDL-C比值下降。
本品口服后被吸收约30%，与食物同服可增加吸收；2～4小时后血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约95%。在肝中被代谢成有效代谢物β-羟基酸等，代谢物的t1/2约1～2小时。
本品用于原发性高胆固醇血症(Ⅱa及Ⅱb型)。也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症，而以高胆固醇血症为主的患者。
【用法】口服，开始剂量1日1次20mg，晚餐时服用。必要时于4周内调整剂量，最大剂量1日80mg，1次或分2次服。
【注意】不良反应较轻、少、短暂，如头痛、倦怠、胃肠道反应(腹胀，便秘，腹泻，腹痛，恶心，消化不良等)、皮疹等。偶有白细胞、血小板减少，肝功能异常等。孕妇及哺乳期妇女禁用；对本品过敏者及持续肝功能异常者禁用。
【制剂】片剂：每片10mg；20mg；40mg。, http://www.100md.com
【药理及应用】本品为新型调整血脂药-羟甲基戊二酸单酰辅酶A(β-hydroxyl-β-methyl-glutaryl-CoA，HMG-CoA)还原酶抑制剂类药物的第一个药品。它由土曲霉(Aspergillus terreus)培养液分离而得，现已能人工合成。
本品在体内被水解成β-羟基酸代谢物而发挥作用，它可抑制HMG-CoA还原酶。该还原酶可催化HMG-CoA转化为甲基戊酸(mevalonate，为胆固醇的前体物)，因此，本品可使内源性胆固醇合成减少。胆固醇合成的减少，可触发肝脏代偿性地增加LDL受体的合成，因而增加LDL受体，增加肝脏对LDL的摄取，这就使血浆LDL下降，从而降低血浆TC、LDL及VLDL的水平，也能降低TG的水平，增加HDL，使TC/HDL-C及LDL-C/HDL-C比值下降。
本品口服后被吸收约30%，与食物同服可增加吸收；2～4小时后血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约95%。在肝中被代谢成有效代谢物β-羟基酸等，代谢物的t1/2约1～2小时。
本品用于原发性高胆固醇血症(Ⅱa及Ⅱb型)。也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症，而以高胆固醇血症为主的患者。
【用法】口服，开始剂量1日1次20mg，晚餐时服用。必要时于4周内调整剂量，最大剂量1日80mg，1次或分2次服。
【注意】不良反应较轻、少、短暂，如头痛、倦怠、胃肠道反应(腹胀，便秘，腹泻，腹痛，恶心，消化不良等)、皮疹等。偶有白细胞、血小板减少，肝功能异常等。孕妇及哺乳期妇女禁用；对本品过敏者及持续肝功能异常者禁用。
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