激素替代疗法中常用的雌孕激素
激素替代疗法(HRT)是指给予绝经后妇女适量雌激素，以缓解雌激素缺乏造成的血管舒缩功能异常和生殖道、泌尿道萎缩等症状。加用孕激素的目的是为了防止子宫内膜增生。HRT的益处包括：调整围绝经期紊乱的月经周期，防止阴道大出血；缓解或根除更年期的潮热、出汗等症状；治疗泌尿生殖道的萎缩症状；减少雌激素缺乏引起的骨量过度丢失，从而延缓或防止骨质疏松症的发生。
HRT的药物按用药方式分为口服和非肠道使用两种。口服是临床上最常用的用药方式。药物口服后经肝肠循环进入血循环，再作用于靶器官，故血中雌激素浓度易于波动，且对肝脏的代谢有影响。非肠道使用：主要包括经皮肤(皮贴、皮埋及涂抹霜剂或胶)和经阴道使用(霜、片、栓、硅胶环)。其优点为可用天然雌、孕激素，不需肝肠循环，药物可直接进入体循环。皮贴用药可使患者达到稳定的激素浓度。以下简要介绍常用的雌孕激素类药物。
一、结合雌激素(conjuated estrogens)
, 百拇医药
商品名：倍美力，是由怀孕的母马尿液中提取的多种雌激素混合而成，含有水溶性雌酮硫酸钠、马烯雌酮硫酸钠、马萘雌酮硫酸钠等成分。
结合雌激素的药理作用与内生雌激素的药理作用相似。绝经后的妇女口服后会提高血清高密度脂蛋白胆固醇HDL-D水平，并降低低密度脂蛋白胆固醇LDL-D水平，从而改善脂状态。倍美力可连续或周期性使用，子宫完整者，应每周期加用10～14天孕激素，以防止子宫内膜增生(连续序贯或周期序贯法)。倍美盈 栗色片每片含结合雌激素0.625 mg，淡蓝色片每片含结合雌激素0.625 mg和醋酸甲羟孕酮5 mg。用于围绝经期、子宫无器质性病变并希望有定期月经的妇女。倍美安 为复方雌孕片，每片含结合雌激素0.625 mg和醋酸甲羟孕酮2.5 mg。用于绝经1年以上、子宫无器质性病变并希望在短期内闭经的妇女。
二、爱斯妥凝胶(Oestrogek)
, http://www.100md.com 为天然雌二醇透皮吸收制剂。涂于皮肤透皮吸收后，暂时储存于皮下组织中缓慢释出，用药期间血浆浓度平稳，无首过效应，不经肝肠循环，避免了对肝脏的损害，适用于肝功能不良者。不影响抗凝血酶因子，使血栓栓塞的危险降至最低。适用于糖尿病、肝病、心血管疾病及肥胖的患者。
三、尼尔雌醇
商品名：维尼安，为雌三醇的衍生物，生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期及绝经后期妇女的雌激素替代治疗。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，所以有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。口服，一次5 mg，每月1次；或2 mg，每2周1次。该药的雌激素活性虽较低，但仍有使子宫内膜增生的危险，故应每3～6个月给予孕激素10～14日以抑制雌激素的内膜增生作用。
四、雌二醇控释贴片
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商品名：更乐、伊尔、得美素、欧适可、松奇等。透皮用药可使雌二醇恒定地按生理需要量直接进入血液，使雌二醇血浓度升致卵泡早期水平，作用于靶器官，从而使更年期症状减轻或消失。更乐及得美素贴片每3.5天更换一次，伊尔及松奇贴片每周更换一次。二者均可连续或周期性使用，应每周期规范地加用孕激素。
五、戊酸雌二醇
商品名：协坤、补佳乐、克龄蒙。为天然雌二醇的戊酸盐，具有雌二醇的药理作用。克龄蒙是一种高效的雌孕激素复方制剂，每板含有2 mg的戊酸雌二醇11片，及含2 mg戊酸雌二醇和1 mg醋酸环丙孕酮复方片剂10片，按顺序服用。孕激素为醋酸环丙孕酮，有抗雌激素作用，并可维持血清中脂蛋白水平的稳定。
六、17β-雌二醇
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商品名：诺坤复、诺康律、诺更宁。诺坤复，每片含17β-雌二醇1 mg。诺康律三相片，蓝色片剂含17β-雌二醇2 mg，白色片剂含17β-雌二醇2 mg和醋酸炔诺酮1 mg，红色片剂含17β-雌二醇1 mg，为连续序贯疗法。诺更宁，每片含17β-雌二醇1 mg和醋酸炔诺酮0.5 mg。为连续联合疗法。17β-雌二醇与卵巢分泌的雌二醇完全相同，完全符合人体生理。与人工雌激素及结合雌激素相比，它不影响肝脏功能。
七、醋酸甲羟孕酮
商品名：安宫黄体酮。具有孕激素的一般作用，作用于子宫内膜，防止内膜增生，用于HRT。口服①连续序贯疗法及连续周期疗法需每周期(28～30天一周期)加用10～14天，推荐剂量一日4～10 mg，晚睡前与雌激素一起顿服。②连续联合及周期联合疗法推荐剂量每日2 mg，晚睡前与雌激素一起顿服。
除了以上介绍的传统雌孕激素外，还有一类称为组织特异性药物替勃龙，由于其既不含雌激素又不含孕激素，因此它一直是被视作不同于传统HRT药物的另一类更年期综合征治疗药物。
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替勃龙 商品名：利维爱。替勃龙的组织特异性是指其在不同的组织器官内通过受体活化、酶调节和组织特异性代谢的作用，分别生成具有雌、孕、雄三种激素作用的代谢产物，为不同的组织器官提供所需要的疗效。因此它能迅速缓解更年期症状，有效预防和治疗骨质疏松和泌尿生殖系统萎缩；又由于其兼有雄激素样作用，因此在改善情绪、提高性欲等方面优于传统雌孕激素；同时能避免一般传统的雌孕激素所引起的副作用，如不刺激乳腺，乳腺胀痛发生率低；不刺激子宫内膜增生，不需加服孕激素；无撤退性出血，90%以上的妇女使用3个月后不再出血。适用于自然绝经及手术绝经所引起的各种症状。
由于替勃龙在人体不同组织有不同的作用机制，因此它越来越引起临床医师的兴趣。目前，围绕着替勃龙的组织特异性，有许多大规模的临床试验正在进行中，其中人们较为关注的有下列2个试验：
LIFT试验：为4000多名年龄60～80岁并已确诊为骨质疏松的妇女参加的多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，旨在确定替勃龙1.25 mg/d，对已有骨质疏松的病人，在降低锥体骨折发生率方面的治疗作用。试验历时5年，结果将于2006年公布。
Liberate试验：为2600名有乳腺癌既往史的绝经妇女参加的多中心、随机、双盲试验，旨在比较替勃龙2.5 mg/d对于有乳腺癌史患者在治疗更年期症状，提高生活质量以及乳腺癌复发率等方面的影响，试验预计进行4年，结果将于2006年公布。
替勃龙的推荐剂量为每日1片(每片含7-甲异炔诺酮2.5 mg)，可连续长期服用。, http://www.100md.com(北京大学第一医院妇产科 杨欣)
HRT的药物按用药方式分为口服和非肠道使用两种。口服是临床上最常用的用药方式。药物口服后经肝肠循环进入血循环，再作用于靶器官，故血中雌激素浓度易于波动，且对肝脏的代谢有影响。非肠道使用：主要包括经皮肤(皮贴、皮埋及涂抹霜剂或胶)和经阴道使用(霜、片、栓、硅胶环)。其优点为可用天然雌、孕激素，不需肝肠循环，药物可直接进入体循环。皮贴用药可使患者达到稳定的激素浓度。以下简要介绍常用的雌孕激素类药物。
一、结合雌激素(conjuated estrogens)
, 百拇医药
商品名：倍美力，是由怀孕的母马尿液中提取的多种雌激素混合而成，含有水溶性雌酮硫酸钠、马烯雌酮硫酸钠、马萘雌酮硫酸钠等成分。
结合雌激素的药理作用与内生雌激素的药理作用相似。绝经后的妇女口服后会提高血清高密度脂蛋白胆固醇HDL-D水平，并降低低密度脂蛋白胆固醇LDL-D水平，从而改善脂状态。倍美力可连续或周期性使用，子宫完整者，应每周期加用10～14天孕激素，以防止子宫内膜增生(连续序贯或周期序贯法)。倍美盈 栗色片每片含结合雌激素0.625 mg，淡蓝色片每片含结合雌激素0.625 mg和醋酸甲羟孕酮5 mg。用于围绝经期、子宫无器质性病变并希望有定期月经的妇女。倍美安 为复方雌孕片，每片含结合雌激素0.625 mg和醋酸甲羟孕酮2.5 mg。用于绝经1年以上、子宫无器质性病变并希望在短期内闭经的妇女。
二、爱斯妥凝胶(Oestrogek)
, http://www.100md.com 为天然雌二醇透皮吸收制剂。涂于皮肤透皮吸收后，暂时储存于皮下组织中缓慢释出，用药期间血浆浓度平稳，无首过效应，不经肝肠循环，避免了对肝脏的损害，适用于肝功能不良者。不影响抗凝血酶因子，使血栓栓塞的危险降至最低。适用于糖尿病、肝病、心血管疾病及肥胖的患者。
三、尼尔雌醇
商品名：维尼安，为雌三醇的衍生物，生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期及绝经后期妇女的雌激素替代治疗。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，所以有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。口服，一次5 mg，每月1次；或2 mg，每2周1次。该药的雌激素活性虽较低，但仍有使子宫内膜增生的危险，故应每3～6个月给予孕激素10～14日以抑制雌激素的内膜增生作用。
四、雌二醇控释贴片
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商品名：更乐、伊尔、得美素、欧适可、松奇等。透皮用药可使雌二醇恒定地按生理需要量直接进入血液，使雌二醇血浓度升致卵泡早期水平，作用于靶器官，从而使更年期症状减轻或消失。更乐及得美素贴片每3.5天更换一次，伊尔及松奇贴片每周更换一次。二者均可连续或周期性使用，应每周期规范地加用孕激素。
五、戊酸雌二醇
商品名：协坤、补佳乐、克龄蒙。为天然雌二醇的戊酸盐，具有雌二醇的药理作用。克龄蒙是一种高效的雌孕激素复方制剂，每板含有2 mg的戊酸雌二醇11片，及含2 mg戊酸雌二醇和1 mg醋酸环丙孕酮复方片剂10片，按顺序服用。孕激素为醋酸环丙孕酮，有抗雌激素作用，并可维持血清中脂蛋白水平的稳定。
六、17β-雌二醇
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商品名：诺坤复、诺康律、诺更宁。诺坤复，每片含17β-雌二醇1 mg。诺康律三相片，蓝色片剂含17β-雌二醇2 mg，白色片剂含17β-雌二醇2 mg和醋酸炔诺酮1 mg，红色片剂含17β-雌二醇1 mg，为连续序贯疗法。诺更宁，每片含17β-雌二醇1 mg和醋酸炔诺酮0.5 mg。为连续联合疗法。17β-雌二醇与卵巢分泌的雌二醇完全相同，完全符合人体生理。与人工雌激素及结合雌激素相比，它不影响肝脏功能。
七、醋酸甲羟孕酮
商品名：安宫黄体酮。具有孕激素的一般作用，作用于子宫内膜，防止内膜增生，用于HRT。口服①连续序贯疗法及连续周期疗法需每周期(28～30天一周期)加用10～14天，推荐剂量一日4～10 mg，晚睡前与雌激素一起顿服。②连续联合及周期联合疗法推荐剂量每日2 mg，晚睡前与雌激素一起顿服。
除了以上介绍的传统雌孕激素外，还有一类称为组织特异性药物替勃龙，由于其既不含雌激素又不含孕激素，因此它一直是被视作不同于传统HRT药物的另一类更年期综合征治疗药物。
, http://www.100md.com
替勃龙 商品名：利维爱。替勃龙的组织特异性是指其在不同的组织器官内通过受体活化、酶调节和组织特异性代谢的作用，分别生成具有雌、孕、雄三种激素作用的代谢产物，为不同的组织器官提供所需要的疗效。因此它能迅速缓解更年期症状，有效预防和治疗骨质疏松和泌尿生殖系统萎缩；又由于其兼有雄激素样作用，因此在改善情绪、提高性欲等方面优于传统雌孕激素；同时能避免一般传统的雌孕激素所引起的副作用，如不刺激乳腺，乳腺胀痛发生率低；不刺激子宫内膜增生，不需加服孕激素；无撤退性出血，90%以上的妇女使用3个月后不再出血。适用于自然绝经及手术绝经所引起的各种症状。
由于替勃龙在人体不同组织有不同的作用机制，因此它越来越引起临床医师的兴趣。目前，围绕着替勃龙的组织特异性，有许多大规模的临床试验正在进行中，其中人们较为关注的有下列2个试验：
LIFT试验：为4000多名年龄60～80岁并已确诊为骨质疏松的妇女参加的多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，旨在确定替勃龙1.25 mg/d，对已有骨质疏松的病人，在降低锥体骨折发生率方面的治疗作用。试验历时5年，结果将于2006年公布。
Liberate试验：为2600名有乳腺癌既往史的绝经妇女参加的多中心、随机、双盲试验，旨在比较替勃龙2.5 mg/d对于有乳腺癌史患者在治疗更年期症状，提高生活质量以及乳腺癌复发率等方面的影响，试验预计进行4年，结果将于2006年公布。
替勃龙的推荐剂量为每日1片(每片含7-甲异炔诺酮2.5 mg)，可连续长期服用。, http://www.100md.com(北京大学第一医院妇产科 杨欣)