降压新药 风起云涌(一)
http://www.100md.com
2003年6月20日
高血压是当今影响人类健康的最常见的疾病，也是我国的常见病。据报道，到20世纪未我国高血压患者已超过1亿。但很多人因不了解自己的健康状况而一直未得一治疗，从而导致严重的危及生命的事件发生，如中风和心脏病发作。统计资料显示，控制血压可使中风降低39%-42%、心肌梗死亡降低8%-14%、血管性死亡降低18%-21%、各种原因的死亡降低11%-12%。因此，心血管疾病治疗药物始终是市场的宠儿，在近几年的全球畅销药排行榜前沿，总能找到降压药的身影。如钙拮抗剂氨氧地平(amlodipine,络活喜)的全球销售始终保持强劲的势态，2002年达到38.5亿美元，增长7%，稳居前十名。
降血压发展历程
随着人们对高血压发病机制认识的不断深入，针对新的更为有效的作用靶点的新药相继得到开发，并陆续获准上市(表1)
表1 2000-2002年美国FDA批准的降压药类别
, http://www.100md.com
通用名
商品名
开发及上市厂商
全球首次上市时间
血管紧张素Ⅱ受体阻断剂
奥美沙坦(olmesartan medoxomil)
Benicar
三共，Forest Laboratories
2002年6月
缬沙坦(Valsartan)
, 百拇医药
Diovan
诺华
2001年7月(片剂)
替米沙坦(telmisartan)
Micardis
勃林格殷格翰
1998年12月
血管紧张素Ⅱ受体姐断剂复方
替米沙坦-氢氯噻嗪(telmisartan-hydrochlorothiazide)
Micardis HCT
勃林格殷格朝翰，葛兰素.史克
, 百拇医药
2001年12月
依普罗沙坦-氢氯噻嗪(eprosartan- hydrochlorothiazide)
Teveten HCT
Unimed Pharmaceuticals
2001年11月
坎地沙坦-氢氯噻嗪(candesartan cilexetil- hydrochlorothiazide)
Atacand HCT
武田，阿斯特拉
2000年3月
利尿剂
, 百拇医药
依普利酮(eplerenone)
Inspra
施维雅，辉瑞.法玛西亚
2002年9月(片剂)
钙拮抗剂
盐酸地尔硫卓(Diltiazem HCL)
Diltiazem HCL
Biovail Laboratories
2000年1月(缓释胶囊)
20世纪80年代首个血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利上市，随后上市了依那普利、赖诺普利、福辛普利等。目间ACE抑制剂已成为临床高血压治疗的一个大类品种，俗称为普利类药物。
, 百拇医药
继普利类药物之后开发的血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(即沙坦类药物)克服了ACE抑制剂可能产生干咳等不良反应，其作用更具行异性。从1994年首个血管紧张素Ⅱ受体抑制剂氯沙坦上市至今，相继有多个单方和复方制剂获美国FDA批准上市，目前已成为美国高血压治疗的一线药物。此类药物上市不久即以不可抵挡之势纷纷占领市场。2001年，全球沙坦类药物的总销售额达56亿美元，氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦进入了最畅销的200种品牌药行列，销售额合计为47.37亿美元。其针对多种并发症如糖尿病和心力衰竭的疗效研究以及对于肾脏的有益作用也正在紧锣密鼓地进行着。该类药物正逐渐渗透至整个心血管治疗领域，有望成为继ACE抑制剂后的又一大类极具发展潜力的降压药物。2002年血管紧张素Ⅱ受体阻断剂又添新成员：奥美沙坦(olmesartan,Benical)获美国FDA批准。有关奥美沙坦和氢噻嗪复方制剂的研究也正在进行，目前正处于注册之中，预计不久即可上市。据IMS预测，2004年血管紧张Ⅱ受体阻断剂的市场销售额将占据整个欧洲降压药市场的19.5%左右。
另一类降压药β受体阻断剂，近年主要着重于心力衰竭等方面的治疗应用，尽管新品种的上市有所放慢，但有关其新适应症以及联合用药的疗效研究则是近年来人们极为关注的热点。
此外，2002年在降压药阵营中醛固酮受体抑制剂依普利酮(eperenone,Inspra)的上市也是人们关注的焦点。依普利酮选择性作用于醛固酮受体，是该类药物中第一个上市用于高血压治疗的药物。据2003年3月30日-4月2日在芝加哥召开的第52届美国心脏病学年会的报道，依普利酮治疗可降低左室肥厚的心力衰竭患者各种原因的死亡率。这无疑给心力衰竭患者带来了一类全新的有效治疗药物。(未完), 百拇医药
降血压发展历程
随着人们对高血压发病机制认识的不断深入，针对新的更为有效的作用靶点的新药相继得到开发，并陆续获准上市(表1)
表1 2000-2002年美国FDA批准的降压药类别
, http://www.100md.com
通用名
商品名
开发及上市厂商
全球首次上市时间
血管紧张素Ⅱ受体阻断剂
奥美沙坦(olmesartan medoxomil)
Benicar
三共，Forest Laboratories
2002年6月
缬沙坦(Valsartan)
, 百拇医药
Diovan
诺华
2001年7月(片剂)
替米沙坦(telmisartan)
Micardis
勃林格殷格翰
1998年12月
血管紧张素Ⅱ受体姐断剂复方
替米沙坦-氢氯噻嗪(telmisartan-hydrochlorothiazide)
Micardis HCT
勃林格殷格朝翰，葛兰素.史克
, 百拇医药
2001年12月
依普罗沙坦-氢氯噻嗪(eprosartan- hydrochlorothiazide)
Teveten HCT
Unimed Pharmaceuticals
2001年11月
坎地沙坦-氢氯噻嗪(candesartan cilexetil- hydrochlorothiazide)
Atacand HCT
武田，阿斯特拉
2000年3月
利尿剂
, 百拇医药
依普利酮(eplerenone)
Inspra
施维雅，辉瑞.法玛西亚
2002年9月(片剂)
钙拮抗剂
盐酸地尔硫卓(Diltiazem HCL)
Diltiazem HCL
Biovail Laboratories
2000年1月(缓释胶囊)
20世纪80年代首个血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利上市，随后上市了依那普利、赖诺普利、福辛普利等。目间ACE抑制剂已成为临床高血压治疗的一个大类品种，俗称为普利类药物。
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继普利类药物之后开发的血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(即沙坦类药物)克服了ACE抑制剂可能产生干咳等不良反应，其作用更具行异性。从1994年首个血管紧张素Ⅱ受体抑制剂氯沙坦上市至今，相继有多个单方和复方制剂获美国FDA批准上市，目前已成为美国高血压治疗的一线药物。此类药物上市不久即以不可抵挡之势纷纷占领市场。2001年，全球沙坦类药物的总销售额达56亿美元，氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦进入了最畅销的200种品牌药行列，销售额合计为47.37亿美元。其针对多种并发症如糖尿病和心力衰竭的疗效研究以及对于肾脏的有益作用也正在紧锣密鼓地进行着。该类药物正逐渐渗透至整个心血管治疗领域，有望成为继ACE抑制剂后的又一大类极具发展潜力的降压药物。2002年血管紧张素Ⅱ受体阻断剂又添新成员：奥美沙坦(olmesartan,Benical)获美国FDA批准。有关奥美沙坦和氢噻嗪复方制剂的研究也正在进行，目前正处于注册之中，预计不久即可上市。据IMS预测，2004年血管紧张Ⅱ受体阻断剂的市场销售额将占据整个欧洲降压药市场的19.5%左右。
另一类降压药β受体阻断剂，近年主要着重于心力衰竭等方面的治疗应用，尽管新品种的上市有所放慢，但有关其新适应症以及联合用药的疗效研究则是近年来人们极为关注的热点。
此外，2002年在降压药阵营中醛固酮受体抑制剂依普利酮(eperenone,Inspra)的上市也是人们关注的焦点。依普利酮选择性作用于醛固酮受体，是该类药物中第一个上市用于高血压治疗的药物。据2003年3月30日-4月2日在芝加哥召开的第52届美国心脏病学年会的报道，依普利酮治疗可降低左室肥厚的心力衰竭患者各种原因的死亡率。这无疑给心力衰竭患者带来了一类全新的有效治疗药物。(未完), 百拇医药