芥子气的体内代谢特点
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2003年8月19日
吸收快、局部少量固定、全身均匀分布,血循环中消失迅速、代谢产物无毒,主要由尿中排泄等。
芥子气与皮肤粘膜接触后2~3分钟尚滞留于体表(此时用消毒剂可除去),至10~15分钟大部被吸收。吸收速度为1~4μg/(cm2·min)。其中约12%的芥子气“固定”于局部引起损伤,其余大部进入血循环并分布全身。肾、肺、肝含量较多,可能与供血量有关。全身吸收作用与组织器官的敏感性相关。游离状态的芥子气在血液中存留时间一般不超过30分钟(半值期为14分钟)。但近来Drasch等报道,人严重中毒后芥子气在体内组织器官中可滞留7天。目前认为芥子气吸收作用与氮芥不同,主要由于其脂溶性扩散被动性吸收所致。
(二)芥子气的主要代谢产物及排泄途径
1.与体内多种生物大分子反应(如DNA、RNA、蛋白质、氨基酸等)形成烃化产物。
2.大部分与谷胱甘肽(50%)或半胱氨酸结合生成无毒的代谢产物排出体外。
3.经水解或氧化生成二羟二乙硫醚、芥子砜或芥子亚砜。测定前者含量可辅助诊断。
4.少部分芥子气转变为羟乙磺酸、羟基乙酸及无机硫酸盐等。
5.大部分代谢产物经尿液排出。尿放射性测定表明,大鼠和小鼠在注射后6h排出的约50%、24h达80%左右。
37c医学网, 百拇医药
芥子气与皮肤粘膜接触后2~3分钟尚滞留于体表(此时用消毒剂可除去),至10~15分钟大部被吸收。吸收速度为1~4μg/(cm2·min)。其中约12%的芥子气“固定”于局部引起损伤,其余大部进入血循环并分布全身。肾、肺、肝含量较多,可能与供血量有关。全身吸收作用与组织器官的敏感性相关。游离状态的芥子气在血液中存留时间一般不超过30分钟(半值期为14分钟)。但近来Drasch等报道,人严重中毒后芥子气在体内组织器官中可滞留7天。目前认为芥子气吸收作用与氮芥不同,主要由于其脂溶性扩散被动性吸收所致。
(二)芥子气的主要代谢产物及排泄途径
1.与体内多种生物大分子反应(如DNA、RNA、蛋白质、氨基酸等)形成烃化产物。
2.大部分与谷胱甘肽(50%)或半胱氨酸结合生成无毒的代谢产物排出体外。
3.经水解或氧化生成二羟二乙硫醚、芥子砜或芥子亚砜。测定前者含量可辅助诊断。
4.少部分芥子气转变为羟乙磺酸、羟基乙酸及无机硫酸盐等。
5.大部分代谢产物经尿液排出。尿放射性测定表明,大鼠和小鼠在注射后6h排出的约50%、24h达80%左右。
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