两种新药有助于控制化疗呕吐
两种作用机制不同的新止吐药，最近获得美国食品与药物管理局FDA批准，用于化疗引起的呕吐。美国得克萨斯肿瘤学会Jain医师在会上报告了有关这两种新药的最新资料。
这两种新止吐药是aprepitantEmend和帕洛诺司琼(pakonosetron，Akoxi)。aprepitant已在美国上市；帕洛诺司琼7月份刚获FDA批准，预计9月在美国上市。
帕洛诺司琼是第4个获批准的5羟色胺3(5-HT 3)抑制剂。它的重要特性是半衰期较长，其他5-HT 3抑制剂的半衰期只有数小时，而帕洛诺司琼的半衰期约为1天半。它与5-HT 3受体结合的亲合力几乎是其他5-HT 3抑制剂的100倍。
Aprepitant属于一类新的药物——NK1拮抗剂。它是第一个用于临床的NK1拮抗剂，其对P物质有很强的选择性抑制作用，研究证明P物质在恶心和呕吐中有重要作用。
这两种药治疗化疗引起的急性和迟发性恶心均有效，而且似乎优于目前应用的止吐药，尤其是迟发性呕吐。
3项随机Ⅲ期研究显示，应用中度呕吐化疗方案的病人，单剂(不同剂量)帕洛诺司琼治疗急性呕吐(发生在化疗开始后最初24小时内)的疗效与单剂标准剂量昂丹司琼(ondansetron)或多拉司琼dokasetron相同或更好；帕洛诺司琼治疗迟发性呕吐(发生在化疗开始后1～3天)的疗效比昂丹司琼或多拉司琼好。对于应用高度呕吐化疗方案的病人，上述3种药的疗效几乎相同，并且病人能很好耐受。
两项研究比较了联合应用昂丹司琼及地塞米松或联合应用昂丹司琼、地塞米松及aprepitant的疗效。结果显示，3药联合治疗的完全有效率(定义为无呕吐，不需临时应用止吐药)为73%，2药联合治疗的完全有效率为52%。并再次证明，含aprepitant的治疗方案对迟发性呕吐特别有效。
和帕洛诺司琼一样， aprepitant的副作用不大，但它是细胞色素P450酶—CYP 3A 4的强抑制剂，CYP 3A 4参与很多化疗药(例如紫杉烷类)和乳腺癌病人应用的其他药物的代谢。因此，aprepitant的剂量和使用方法要得当。通常在化疗前1小时给125 mg，第2天、第3天分别再给80 mg。使用时间不要超过3天；不要和避孕药或华法林合用。, http://www.100md.com(蒋鸿鑫)
这两种新止吐药是aprepitantEmend和帕洛诺司琼(pakonosetron，Akoxi)。aprepitant已在美国上市；帕洛诺司琼7月份刚获FDA批准，预计9月在美国上市。
帕洛诺司琼是第4个获批准的5羟色胺3(5-HT 3)抑制剂。它的重要特性是半衰期较长，其他5-HT 3抑制剂的半衰期只有数小时，而帕洛诺司琼的半衰期约为1天半。它与5-HT 3受体结合的亲合力几乎是其他5-HT 3抑制剂的100倍。
Aprepitant属于一类新的药物——NK1拮抗剂。它是第一个用于临床的NK1拮抗剂，其对P物质有很强的选择性抑制作用，研究证明P物质在恶心和呕吐中有重要作用。
这两种药治疗化疗引起的急性和迟发性恶心均有效，而且似乎优于目前应用的止吐药，尤其是迟发性呕吐。
3项随机Ⅲ期研究显示，应用中度呕吐化疗方案的病人，单剂(不同剂量)帕洛诺司琼治疗急性呕吐(发生在化疗开始后最初24小时内)的疗效与单剂标准剂量昂丹司琼(ondansetron)或多拉司琼dokasetron相同或更好；帕洛诺司琼治疗迟发性呕吐(发生在化疗开始后1～3天)的疗效比昂丹司琼或多拉司琼好。对于应用高度呕吐化疗方案的病人，上述3种药的疗效几乎相同，并且病人能很好耐受。
两项研究比较了联合应用昂丹司琼及地塞米松或联合应用昂丹司琼、地塞米松及aprepitant的疗效。结果显示，3药联合治疗的完全有效率(定义为无呕吐，不需临时应用止吐药)为73%，2药联合治疗的完全有效率为52%。并再次证明，含aprepitant的治疗方案对迟发性呕吐特别有效。
和帕洛诺司琼一样， aprepitant的副作用不大，但它是细胞色素P450酶—CYP 3A 4的强抑制剂，CYP 3A 4参与很多化疗药(例如紫杉烷类)和乳腺癌病人应用的其他药物的代谢。因此，aprepitant的剂量和使用方法要得当。通常在化疗前1小时给125 mg，第2天、第3天分别再给80 mg。使用时间不要超过3天；不要和避孕药或华法林合用。, http://www.100md.com(蒋鸿鑫)