抗高血压药物及其评价(2)
(四)拉贝洛尔(Labatalol柳胺苄心定)
阻滞β1、β2和α受体。对心脏β受体的阻滞作用相当于心得安的1/7。对血管和支气管平滑肌的作用相当其1/11左右。对α受体的作用相当于酚妥拉明的1/6～1/10。该药对α与β受体阻断作用之比在静注时为1:3，口服时为1:7。拉贝洛尔有负性肌力作用，负性变频作用，并能扩张血管，因而是有效的降压药。对血管收缩性高血压，其主要作用为扩张血管，但不引起反射性心动过速。于术后高血压其主要的作用为β阻滞作用，并且不引起反射性血管收缩。于老年人手术时，其降压作用和艾司洛尔相同，但引起心动过缓者明显减少。
1、适应征 ①血流动力性高血压：心率大于90次/min，CI大于2.5L/min/m2。②用硝普钠发生快速抗药时。③颅高压病人：不增加颅内压和脑血流量。④妊娠毒血症：不减少子宫-胎盘血流，对胎儿新生儿无明显影响。
, 百拇医药
2、注意事项 本药的常见不良反应有头昏、体位性低血压、疲乏、男性性功能紊乱，少数病人可见谷草转氨酶升高，I度房室传导阻滞。使用过程中如发生严重低血压和心动过缓，可应用大剂量β和α受体兴奋药，如去甲肾上腺素、去氧肾上腺素、异丙肾上腺素静脉滴注。支气管哮喘和各种缓慢型心律失常病人不宜使用拉贝洛尔。
(五)艾司洛尔
艾司洛尔作用的特点为：①作用迅速、持续时间短。②选择性地阻断β1受体。③作用强度弱，为美多心安的1/5～1/10，普萘洛尔的1/40～1/70。④无内源性拟交感活性。⑤无α阻滞作用。⑥虽有抑制心脏作用,但所需剂量远大于β阻滞所需剂量,故无临床意义。艾司洛尔较少引起严重的房室传导阻滞。
艾司洛尔在围术期应用较其他β受体阻滞药有更多的优点，其便于调控，疗效确切，主要用于术后中度高血压，尤其伴有高动力状态者。嗜酪细胞瘤病人手术时，血内儿茶酚胺浓度升高，艾司洛尔选择性阻滞β1受体，使心率减慢，但对β2受体无影响。因此，血内高浓度的儿茶酚胺将激动β2受体，致使血管扩张，促使血压下降，这有利于控制病人术中的血压稳定。
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二、血管紧张素转化酶(ACE)抑制药
ACE抑制药能竞争性抑制血管紧张转换酶，阻止无活性的血管紧张素I转换成有活性的血管紧张素II，防止其所介导的血管收缩。它们也抑制包括缓激肽在内的血管扩张激肽类的降解，导致这些物质在组织中浓度增加，这两种作用均对降低血压有效。其次，通过降低肾上腺素分泌醛固酮和刺激前列腺素的释放来增加尿纳的排出。ACE抑制药主要扩张动脉，首先用于治疗慢性心衰，因为降低了后负荷，使心排血量增加，而前负荷没有过分的下降。ACE抑制药对肾功能的影响。因病人原来基础血压不同而有两种不同的结果。在高血压，糖尿病，或慢性心衰病人，如果其收缩压正常，ACE抑制药可以增加肾血流量和小球滤过率，改善肾功能。肾功能正常者术前用ACE抑制药，体外循环也不影响其术中的肾功能。但若血压低于正常水平，肾功能可能会很快受损害，尤以在低血容量、肾功能不全更易发生。因为在上述情况下，小球滤过率是靠出球小动脉代偿性收缩来维持，而出球小动脉的收缩是由血管紧张素II所介导。ACE抑制药抑制血管紧张素II的生成，所以使小球滤过压和滤过率下降。并可以引发急性高血钾。因此，若术后血流动力学不稳定，或肾功能不全者，不应使用ACE抑制药。常用ACE抑制药的药理学见表3。其副作用常见的有咳嗽、上呼吸道充血、鼻溢和过敏样症状。最危险的并发症为血管性水肿，但很罕见。
, http://www.100md.com(张小先)
阻滞β1、β2和α受体。对心脏β受体的阻滞作用相当于心得安的1/7。对血管和支气管平滑肌的作用相当其1/11左右。对α受体的作用相当于酚妥拉明的1/6～1/10。该药对α与β受体阻断作用之比在静注时为1:3，口服时为1:7。拉贝洛尔有负性肌力作用，负性变频作用，并能扩张血管，因而是有效的降压药。对血管收缩性高血压，其主要作用为扩张血管，但不引起反射性心动过速。于术后高血压其主要的作用为β阻滞作用，并且不引起反射性血管收缩。于老年人手术时，其降压作用和艾司洛尔相同，但引起心动过缓者明显减少。
1、适应征 ①血流动力性高血压：心率大于90次/min，CI大于2.5L/min/m2。②用硝普钠发生快速抗药时。③颅高压病人：不增加颅内压和脑血流量。④妊娠毒血症：不减少子宫-胎盘血流，对胎儿新生儿无明显影响。
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2、注意事项 本药的常见不良反应有头昏、体位性低血压、疲乏、男性性功能紊乱，少数病人可见谷草转氨酶升高，I度房室传导阻滞。使用过程中如发生严重低血压和心动过缓，可应用大剂量β和α受体兴奋药，如去甲肾上腺素、去氧肾上腺素、异丙肾上腺素静脉滴注。支气管哮喘和各种缓慢型心律失常病人不宜使用拉贝洛尔。
(五)艾司洛尔
艾司洛尔作用的特点为：①作用迅速、持续时间短。②选择性地阻断β1受体。③作用强度弱，为美多心安的1/5～1/10，普萘洛尔的1/40～1/70。④无内源性拟交感活性。⑤无α阻滞作用。⑥虽有抑制心脏作用,但所需剂量远大于β阻滞所需剂量,故无临床意义。艾司洛尔较少引起严重的房室传导阻滞。
艾司洛尔在围术期应用较其他β受体阻滞药有更多的优点，其便于调控，疗效确切，主要用于术后中度高血压，尤其伴有高动力状态者。嗜酪细胞瘤病人手术时，血内儿茶酚胺浓度升高，艾司洛尔选择性阻滞β1受体，使心率减慢，但对β2受体无影响。因此，血内高浓度的儿茶酚胺将激动β2受体，致使血管扩张，促使血压下降，这有利于控制病人术中的血压稳定。
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二、血管紧张素转化酶(ACE)抑制药
ACE抑制药能竞争性抑制血管紧张转换酶，阻止无活性的血管紧张素I转换成有活性的血管紧张素II，防止其所介导的血管收缩。它们也抑制包括缓激肽在内的血管扩张激肽类的降解，导致这些物质在组织中浓度增加，这两种作用均对降低血压有效。其次，通过降低肾上腺素分泌醛固酮和刺激前列腺素的释放来增加尿纳的排出。ACE抑制药主要扩张动脉，首先用于治疗慢性心衰，因为降低了后负荷，使心排血量增加，而前负荷没有过分的下降。ACE抑制药对肾功能的影响。因病人原来基础血压不同而有两种不同的结果。在高血压，糖尿病，或慢性心衰病人，如果其收缩压正常，ACE抑制药可以增加肾血流量和小球滤过率，改善肾功能。肾功能正常者术前用ACE抑制药，体外循环也不影响其术中的肾功能。但若血压低于正常水平，肾功能可能会很快受损害，尤以在低血容量、肾功能不全更易发生。因为在上述情况下，小球滤过率是靠出球小动脉代偿性收缩来维持，而出球小动脉的收缩是由血管紧张素II所介导。ACE抑制药抑制血管紧张素II的生成，所以使小球滤过压和滤过率下降。并可以引发急性高血钾。因此，若术后血流动力学不稳定，或肾功能不全者，不应使用ACE抑制药。常用ACE抑制药的药理学见表3。其副作用常见的有咳嗽、上呼吸道充血、鼻溢和过敏样症状。最危险的并发症为血管性水肿，但很罕见。
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