消化性溃疡的药物治疗(2)
一代：甲氰咪胍(西米替丁)(Cimetidine)(中美史克，商品名：泰胃美)。
此药是进入临床的第一个H2受体拮抗剂。对十二指肠溃疡的治疗需用甲氰咪胍4-8周，胃溃疡需12周。
不良反应：自临床广泛应用以来，不良反应逐渐被发现，主要有：(1)消化系统反应：恶心、呕吐、便秘或腹泻；(2)可逆性肾毒性。可有急性间质性肾炎，血肌酐轻度升高；(3)肝毒性：可有一过性谷丙转氨酶升高，停药后可恢复；(4)造血系统：对骨髓有一定的抑制作用。少数病人可发生可逆性的白细胞或粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血。发生率千分之0.02，尚有引起再障的报导。用药期间应注意检查血象；(5)内分泌系统：由于本品有抗雄激素的作用，大量长期应可产生内分泌紊乱、男性乳房发育、性欲减退、阳痿等，停药后可消失；(6)中枢神经系统：本品可透过血脑屏障，老年人或肾功能不良者，大剂量用可出现精神错乱、语言不清、谵妄、幻觉、昏迷等，适当减少剂量即可消失。
, 百拇医药
药物相互作用：本品为肝药酶抑制剂，本品与普萘洛尔、苯妥英钠、苯二氮卓类、茶碱类、华法林类抗凝剂并用，可增加这些药的血浓度，引起中毒，应减少后者用药剂量。
二代：雷尼替丁(Ranitidine)，英国Glaxo，商品名：善胃得。
为强效长效的H2受体拮抗剂，作用比西米替丁强5-8倍，副作用小而安全。本品对内分泌等激素的影响较少，故男性乳房女性化较西米替丁少见。本品不易透过血脑屏障，不影响中枢神经功能。与西米替丁不同，它与肝脏细胞色素P450的亲和力较西米替丁小10倍.。因而不干扰华法林安定及茶碱在肝中的代谢进程。临床上主要用于治疗胃及十二指肠溃疡、手术后溃疡、反流性食管炎及卓一艾二氏综合征，静注可用于上消化道出血。
三代：法莫替丁(Famotidine)，日本进口，商品名：胃舒达。作用强度比雷尼替丁大6-10倍。作用时间长，对胃酸分泌抑制作用能维持12小时以上。
, 百拇医药
本品不良反应较少，不抑制雄激素，不影响肝功，使用安全，偶见皮疹、白细胞下降，有头疼、头昏、便秘、腹泻等副作用。不抑制肝药酶。
现在认为，消化性溃疡疾病主要是夜间胃酸分泌较高，现主张晚上一次顿服疗法，既对抗夜间的胃酸分泌，又保证白天病人的正常生理分泌和消化功能，推荐单一夜间给药方案：
西米替丁 800mg Qn雷尼替丁300mg Qn
法莫替丁 40mg Qn尼扎替丁 300mg Qn
三代药物的疗效无明显差别，主要剂量大小不一。
2.质子泵抑制剂：
胃酸分泌的最后过程，是壁细胞膜内的H+-K+-ATP酶(质子泵)被激活，使H+(HCL)分泌到胃腔里。因此质子泵抑制剂可以抑制任何刺激引起的胃酸分泌。目前临床上应用的有奥美拉唑、兰索拉唑、喷妥拉唑，最近雷贝拉唑已在我国上市。
(1)奥美拉唑 (Omeprazole)，又称洛塞克(Losec)
此药是第一个应用到临床的质子泵抑制剂，1979年合成，1988年在瑞士上市。奥美拉唑经肠道吸收后，进入血液，由于其为弱碱性，所以很快就被吸收到壁细胞分泌小管的高酸环境中与酸结合，形成有活性的物质次磺酰胺，与质子泵H+-K+-ATP酶的二个巯基(-SH)基团发生不可逆的结合，抑制了酶的活性，从而导致酸分泌的抑制。抑酸作用强，止痛速度快，效果好。, http://www.100md.com(屠巴丽)
此药是进入临床的第一个H2受体拮抗剂。对十二指肠溃疡的治疗需用甲氰咪胍4-8周，胃溃疡需12周。
不良反应：自临床广泛应用以来，不良反应逐渐被发现，主要有：(1)消化系统反应：恶心、呕吐、便秘或腹泻；(2)可逆性肾毒性。可有急性间质性肾炎，血肌酐轻度升高；(3)肝毒性：可有一过性谷丙转氨酶升高，停药后可恢复；(4)造血系统：对骨髓有一定的抑制作用。少数病人可发生可逆性的白细胞或粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血。发生率千分之0.02，尚有引起再障的报导。用药期间应注意检查血象；(5)内分泌系统：由于本品有抗雄激素的作用，大量长期应可产生内分泌紊乱、男性乳房发育、性欲减退、阳痿等，停药后可消失；(6)中枢神经系统：本品可透过血脑屏障，老年人或肾功能不良者，大剂量用可出现精神错乱、语言不清、谵妄、幻觉、昏迷等，适当减少剂量即可消失。
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药物相互作用：本品为肝药酶抑制剂，本品与普萘洛尔、苯妥英钠、苯二氮卓类、茶碱类、华法林类抗凝剂并用，可增加这些药的血浓度，引起中毒，应减少后者用药剂量。
二代：雷尼替丁(Ranitidine)，英国Glaxo，商品名：善胃得。
为强效长效的H2受体拮抗剂，作用比西米替丁强5-8倍，副作用小而安全。本品对内分泌等激素的影响较少，故男性乳房女性化较西米替丁少见。本品不易透过血脑屏障，不影响中枢神经功能。与西米替丁不同，它与肝脏细胞色素P450的亲和力较西米替丁小10倍.。因而不干扰华法林安定及茶碱在肝中的代谢进程。临床上主要用于治疗胃及十二指肠溃疡、手术后溃疡、反流性食管炎及卓一艾二氏综合征，静注可用于上消化道出血。
三代：法莫替丁(Famotidine)，日本进口，商品名：胃舒达。作用强度比雷尼替丁大6-10倍。作用时间长，对胃酸分泌抑制作用能维持12小时以上。
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本品不良反应较少，不抑制雄激素，不影响肝功，使用安全，偶见皮疹、白细胞下降，有头疼、头昏、便秘、腹泻等副作用。不抑制肝药酶。
现在认为，消化性溃疡疾病主要是夜间胃酸分泌较高，现主张晚上一次顿服疗法，既对抗夜间的胃酸分泌，又保证白天病人的正常生理分泌和消化功能，推荐单一夜间给药方案：
西米替丁 800mg Qn雷尼替丁300mg Qn
法莫替丁 40mg Qn尼扎替丁 300mg Qn
三代药物的疗效无明显差别，主要剂量大小不一。
2.质子泵抑制剂：
胃酸分泌的最后过程，是壁细胞膜内的H+-K+-ATP酶(质子泵)被激活，使H+(HCL)分泌到胃腔里。因此质子泵抑制剂可以抑制任何刺激引起的胃酸分泌。目前临床上应用的有奥美拉唑、兰索拉唑、喷妥拉唑，最近雷贝拉唑已在我国上市。
(1)奥美拉唑 (Omeprazole)，又称洛塞克(Losec)
此药是第一个应用到临床的质子泵抑制剂，1979年合成，1988年在瑞士上市。奥美拉唑经肠道吸收后，进入血液，由于其为弱碱性，所以很快就被吸收到壁细胞分泌小管的高酸环境中与酸结合，形成有活性的物质次磺酰胺，与质子泵H+-K+-ATP酶的二个巯基(-SH)基团发生不可逆的结合，抑制了酶的活性，从而导致酸分泌的抑制。抑酸作用强，止痛速度快，效果好。, http://www.100md.com(屠巴丽)