流行性感冒的防治进展(4)
(三)神经氨酸酶抑制剂
1.作用机理
20世纪80年代，科学家发现流感病毒神经氨酸酶的活性位点在临床相关的病毒株中保持高度保守，因此它的活性位点成为药物研究的理想目标。目前进入临床应用的神经氨酸酶抑制剂有扎那米韦和奥司他韦。它们通过干扰病毒神经氨酸酶保守的唾液酸结合位点，抑制病毒的复制，干扰子代病毒在粘膜分泌物中分散，减少病毒的传染性，对A、B型均有效，奥司他韦口服或扎那米韦吸入均有高度特异性，毒性相当低，病毒对药物的耐受性也不常见。
2.有效性
(1)扎那米韦
扎那米韦为干粉剂，通过吸入方式给药，是第一个用于治疗流感的神经氨酸酶抑制剂。它直接运输到病毒主要的复制的位点呼吸道，对流感病毒A和B均有效。扎那米韦感染前给药能减轻流感症状，感染后给药能缩短症状持续时间。扎那米韦被批准用于治疗≥7岁人群的流感。
(2)奥司他韦
奥司他韦通过口服途径给药，且无年龄限制。在既往健康流感成人中奥司他韦75mg，每日2次，起病36小时内用药，可将病程缩短1.5天，严重度减少38%，并发症的危险性减少40%，疾病持续时间减少37%，应用抗生素也显著减少。奥司他韦的液体制剂(2mg/kg，每日2次，疗程5天)在治疗儿童流感中有效，儿童应用奥司他韦 可将症状严重度减轻29%，新发中耳炎减少44%，抗生素应用减少24%。
除了用于治疗有效外，奥司他韦用于季节性或家庭预防也有效。在未接种疫苗健康成人中，使用奥司他韦(75mg，每日1～2次，疗程6周)可使流感自然发生率减少>70%以上。在已接种疫苗的高危老年人中，此药也有效，保护率92%。感染病人发病48小时内短期应用奥司他韦可减少家庭接触者发病的危险。暴露后应用奥司他韦预防，流感发病率减少2/3以上。
Jefferson对应用神经氨酸酶抑制剂的8个试验(共1180例病人)进行了汇萃分析。结果显示：作为预防措施，神经氨酸酶抑制剂预防临床自然发生的流感患者的有效性为74%，预防实验室证实的流感患者的有效性为60%。作为一种治疗措施，在实验室证实的流感患者中，神经氨酸酶抑制剂可缩短症状持续时间1天，患者回复正常活动所需时间少半天。, http://www.100md.com(时国朝 邓伟吾)
1.作用机理
20世纪80年代，科学家发现流感病毒神经氨酸酶的活性位点在临床相关的病毒株中保持高度保守，因此它的活性位点成为药物研究的理想目标。目前进入临床应用的神经氨酸酶抑制剂有扎那米韦和奥司他韦。它们通过干扰病毒神经氨酸酶保守的唾液酸结合位点，抑制病毒的复制，干扰子代病毒在粘膜分泌物中分散，减少病毒的传染性，对A、B型均有效，奥司他韦口服或扎那米韦吸入均有高度特异性，毒性相当低，病毒对药物的耐受性也不常见。
2.有效性
(1)扎那米韦
扎那米韦为干粉剂，通过吸入方式给药，是第一个用于治疗流感的神经氨酸酶抑制剂。它直接运输到病毒主要的复制的位点呼吸道，对流感病毒A和B均有效。扎那米韦感染前给药能减轻流感症状，感染后给药能缩短症状持续时间。扎那米韦被批准用于治疗≥7岁人群的流感。
(2)奥司他韦
奥司他韦通过口服途径给药，且无年龄限制。在既往健康流感成人中奥司他韦75mg，每日2次，起病36小时内用药，可将病程缩短1.5天，严重度减少38%，并发症的危险性减少40%，疾病持续时间减少37%，应用抗生素也显著减少。奥司他韦的液体制剂(2mg/kg，每日2次，疗程5天)在治疗儿童流感中有效，儿童应用奥司他韦 可将症状严重度减轻29%，新发中耳炎减少44%，抗生素应用减少24%。
除了用于治疗有效外，奥司他韦用于季节性或家庭预防也有效。在未接种疫苗健康成人中，使用奥司他韦(75mg，每日1～2次，疗程6周)可使流感自然发生率减少>70%以上。在已接种疫苗的高危老年人中，此药也有效，保护率92%。感染病人发病48小时内短期应用奥司他韦可减少家庭接触者发病的危险。暴露后应用奥司他韦预防，流感发病率减少2/3以上。
Jefferson对应用神经氨酸酶抑制剂的8个试验(共1180例病人)进行了汇萃分析。结果显示：作为预防措施，神经氨酸酶抑制剂预防临床自然发生的流感患者的有效性为74%，预防实验室证实的流感患者的有效性为60%。作为一种治疗措施，在实验室证实的流感患者中，神经氨酸酶抑制剂可缩短症状持续时间1天，患者回复正常活动所需时间少半天。, http://www.100md.com(时国朝 邓伟吾)