药物专用名词的解释(2)
药物代谢(Drug Metabelism)系指进人体内的药物经化学转化生成新物质的过程。药物代谢是依赖酶催化而进行的。不同的酶作用于不同的药物(基团)，发生不同的反应，如氧化。还原、羟化、乙酰化、脱烃、脱卤、脱羟、磺酸化、核苷化、葡萄糖醛酸结合等。药物在体内经转化生成代谢物。一种药物可以有一种或多种代谢物。多数代谢物的活性较原形物为低甚至完全消失，需在体内转化为活性代谢物方起治疗作用，称为前体药物。人体内酶活性的变化和一些能影响酶活性的药物均能使药物代谢加速或受阻，从而影响药效。
首过效应(First Pass Effect)又称第一关卡效应。口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分被破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低，这种现象称为首过效应。
首剂效应(First Lise Rseponse)系指首剂药物引起强烈效应的现象。有些药物，本身作用较强烈，首剂药物如按常量给予，可出现强烈的效应，致使患者不能耐受。如降压药可乐定，首剂按常量应用，常出现血压骤降现象。因此对于具有这种性质的药物，其用量应从小剂量开始，根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量，较为安全。
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生物半衰期(Biological Half Life)简称血浆半衰期，系指药物自体内消除半量所需的时间，以符号T1/2表示。一般情况下，代谢快、排泄快的药物，其生物半衰期短，而代谢慢、排泄慢者的生物半衰期较长。临床上可根据各种药物的半衰期来确定适当的给药间隔时间(或每日的给药次数)，以维持有效的血浓度和避免蓄积中毒。但是由于个体差异，同一药物的半衰期不同人常有明显的差异，肝、肾功能不良者或老年人的血浆半衰期常较年青健康者为长。药物相互作用也会有干扰，使半衰期发生变化。
血药浓度(Plasma Concentration)系指药物吸收后在血浆内的总浓度，包括与血浆蛋白结合的或在血浆游离的药物，有时也可泛指药物在全血中的浓度。药物作用的强度与药物在血浆中的浓度成正比，药物在体内的浓度随着时间而变化。
药峰浓度(Peak Concentration；Cmax)系指血药浓度——时间曲线上的最大血药浓度值，即用药后所能达到的最高血浆药物浓度。药峰浓度与药物的临床应用密切相关。药峰浓度达到有效浓度才能显效，而如高出了安全的范围则可显示毒性的反应。此外，药峰浓度还是衡量制剂吸收和安全性的重要指标。
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药峰时间(Peak Time；Tmax)简称峰时，系指在给药后人体血浆药物浓度曲线上达到最高浓度(药峰浓度)所需的时间。药峰时间短，表示药物吸收快、起效迅速，但同时消除也快；而药峰时间长，则表明药物吸收和起效较慢，药物作用持续时间也往往延长。药峰时间是应用药物和研究制剂的一个重要指标。
肠肝循环(Enterohepatic Cycling)指由肝脏排泄的药物，随胆汁进入肠道再吸收而重新经肝脏进人全身循环的过程。具有肠肝循环的药物其作用时间一般较长。
血浆蛋自结合率(Plasma Protein Combination Rate)系指药物在血浆内与血浆蛋白结合的比率。在正常情况下，各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合，在血浆中常同时存在结合型与游离型。而只有游离型药物才具有药物活性。当两种药物联合应用时蛋白结合能力较强的药物分子占领结合部位，使其他药物不能得到充分的结合，以致后者的游离部分增多，药效增强。这种相互作用对一些蛋白结合率较高的药物具有意义，因此要注意那些药效较强烈或毒性较大的药物，以防止药物自结合部位置换下来，使药效增强，常具有一定的危险性。
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给药次数(Time Administer Drug)系指每日服用药物的次数，给药次数的多少主要由两方面因素决定：①药物生物半衰期的时间长短；②药物在体内消除的快慢。在人体内消除快的药物，给药次数可略微增加；在人体内消除慢的药物，给药次数可略微缩减，并应在长期服用时，要警惕可能引起的蓄积中毒。
药物服用时间(Time of Administration)须根据具体药物而定。有的药物如驱虫药，要求在半空腹或空腹时服下，若在饭后服，药物被食物隔住，难以达到治疗目的和作用。抗酸药、胃肠解痉药多数在饭前服用效果较好；止喘药、镇痛药多在症状发作时服用。一般说来，除了苦味健胃药、收敛药、抗酸药、胃肠解痉药、肠道抗感染药、利胆药(以上多为饭前服用)、催眠助眠药、缓泻药(睡前服用)以外，其余都可以在饭后服用，特别是对胃肠有刺激的药物(如阿司匹林、布洛芬、吲跺美辛、铁剂等)，更须在饭后服用。
药物相互作用(Drug Interation)系指两种或两种以上的药物同时服用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应，反之可导致疗效降低或毒性增加，还可能发生一些异常反应，干扰治疗，加重病情。
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药物配伍(Compatibility)在药剂制造或临床用药过程中，将两种或两种以上药物混合在一起称为配伍。在配伍时，若发生不利于质量或治疗的变化则称配伍禁忌。药物配伍恰当可以改善药剂性能，增强疗效，如选择适当的附加剂以使药剂稳定，口服亚铁盐时加用维生素C可以增加吸收等。但是配伍禁忌也常发生。配伍禁忌分为物理性、化学性和药理性三类。物理性配伍禁忌是指药物配伍时发生了物理性状变化，如某些药物研合时可形成低共熔混合物，破坏外观性状，造成使用困难。化学性配伍禁忌是指配伍过程中发生了化学变化，发生沉淀、氧化还原、变色反应，使药物分解失效。药理学配伍禁忌是指配伍后发生的药效变化，增加毒性等。
抗菌谱(Antibacterial Spectrum)系泛指一种或一类抗生素(或抗菌药物)所能抑制(或杀灭)微生物的类、属、种范围。如青霉素的抗菌谱主要包括革兰阳性菌和某些阴性球菌，链霉素的抗菌谱主要是部分革兰阴性杆菌，两者抗菌谱的覆盖面都较窄，因此属于窄谱抗生素(Narrow Spectrum Antibiotics)。而四环素类的抗菌谱覆盖面广，包括一些革兰阳性和阴性细菌，以及立克次体、支原体、衣原体等，因此为广谱(Boad Spectrum)抗生素。抗菌谱反映了自然状态下细菌(微生物)对药物的敏感性，不存在耐药性的干扰。同类或作用相似的药物常具有相同或近似的抗菌谱。虽然抗菌谱是选择抗菌药物的重要依据，但应用时还必须考虑微生物耐药性发展的现实情况，两者不可偏废。
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二重感染(Superinfection)又称重复感染，系指在一种感染的过程中又发生另一种微生物感染，通常由于使用抗菌药物所诱发。抗菌药物的使用可致菌群改变，使耐该种抗菌药物的微生物引发新的感染。引起新感染的细菌可以是在正常情况下对身体无害的寄生菌，由于菌群改变，其他能抑制该菌生长的无害菌为药物所抑杀后转变为致病性菌，或者也可以是原发感染菌的耐药菌株。使用广谱抗生素时较易发生的二重感染有：难辨梭状芽胞杆菌肠炎、霉菌性肠炎、口腔霉菌感染、白色念珠菌阴道炎等。
缓释与控释制剂(Sustained and Controlled Release Prepgration)缓释与控释制剂系指利用适当辅料或采用特殊工艺，使药物的溶出和吸收延迟，从而达到延长作用时间目的的制剂，均属长效制剂。这两类制剂都可达到：①延长作用时间，减少用药次数；②提供较平稳的血药浓度，避免或减轻一般制剂引起的血药峰谷现象，保证了有效血药浓度，并可减轻因血药浓度过高而引起的毒副作用。缓释制剂和控释制剂的区别在于：前者释药量先多后少，以一级速率递减；后者在理论上是按零级速率恒速释药的(定时定量的)，因此其疗效更为稳定。
失效期(Expiration Date)与有效期(Validity)失效期是指药品在一定的贮存条件下，能够保证质量的期限，到达此期限即认为失效。有些药品稳定性较差，在贮存、运输的过程中会产生各种物理和化学变化，降低疗效或毒性、刺激性增加。失效期是指可以使用到药品标识物上所标明月份的前1个月的最后1天为止。如失效期为1999年12月，则仅可用到1999年11月31日。有效期是指可保证药品安全有效的期限，可以使用到药品标识物上所标明月份的最后1天。如有效期为1999年12月，可以用到1999年12月31日。我国颁布的《药品管理法》规定：超过失效期或有效期的药品按劣药处理，不得使用。, 百拇医药
首过效应(First Pass Effect)又称第一关卡效应。口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分被破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低，这种现象称为首过效应。
首剂效应(First Lise Rseponse)系指首剂药物引起强烈效应的现象。有些药物，本身作用较强烈，首剂药物如按常量给予，可出现强烈的效应，致使患者不能耐受。如降压药可乐定，首剂按常量应用，常出现血压骤降现象。因此对于具有这种性质的药物，其用量应从小剂量开始，根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量，较为安全。
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生物半衰期(Biological Half Life)简称血浆半衰期，系指药物自体内消除半量所需的时间，以符号T1/2表示。一般情况下，代谢快、排泄快的药物，其生物半衰期短，而代谢慢、排泄慢者的生物半衰期较长。临床上可根据各种药物的半衰期来确定适当的给药间隔时间(或每日的给药次数)，以维持有效的血浓度和避免蓄积中毒。但是由于个体差异，同一药物的半衰期不同人常有明显的差异，肝、肾功能不良者或老年人的血浆半衰期常较年青健康者为长。药物相互作用也会有干扰，使半衰期发生变化。
血药浓度(Plasma Concentration)系指药物吸收后在血浆内的总浓度，包括与血浆蛋白结合的或在血浆游离的药物，有时也可泛指药物在全血中的浓度。药物作用的强度与药物在血浆中的浓度成正比，药物在体内的浓度随着时间而变化。
药峰浓度(Peak Concentration；Cmax)系指血药浓度——时间曲线上的最大血药浓度值，即用药后所能达到的最高血浆药物浓度。药峰浓度与药物的临床应用密切相关。药峰浓度达到有效浓度才能显效，而如高出了安全的范围则可显示毒性的反应。此外，药峰浓度还是衡量制剂吸收和安全性的重要指标。
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药峰时间(Peak Time；Tmax)简称峰时，系指在给药后人体血浆药物浓度曲线上达到最高浓度(药峰浓度)所需的时间。药峰时间短，表示药物吸收快、起效迅速，但同时消除也快；而药峰时间长，则表明药物吸收和起效较慢，药物作用持续时间也往往延长。药峰时间是应用药物和研究制剂的一个重要指标。
肠肝循环(Enterohepatic Cycling)指由肝脏排泄的药物，随胆汁进入肠道再吸收而重新经肝脏进人全身循环的过程。具有肠肝循环的药物其作用时间一般较长。
血浆蛋自结合率(Plasma Protein Combination Rate)系指药物在血浆内与血浆蛋白结合的比率。在正常情况下，各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合，在血浆中常同时存在结合型与游离型。而只有游离型药物才具有药物活性。当两种药物联合应用时蛋白结合能力较强的药物分子占领结合部位，使其他药物不能得到充分的结合，以致后者的游离部分增多，药效增强。这种相互作用对一些蛋白结合率较高的药物具有意义，因此要注意那些药效较强烈或毒性较大的药物，以防止药物自结合部位置换下来，使药效增强，常具有一定的危险性。
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给药次数(Time Administer Drug)系指每日服用药物的次数，给药次数的多少主要由两方面因素决定：①药物生物半衰期的时间长短；②药物在体内消除的快慢。在人体内消除快的药物，给药次数可略微增加；在人体内消除慢的药物，给药次数可略微缩减，并应在长期服用时，要警惕可能引起的蓄积中毒。
药物服用时间(Time of Administration)须根据具体药物而定。有的药物如驱虫药，要求在半空腹或空腹时服下，若在饭后服，药物被食物隔住，难以达到治疗目的和作用。抗酸药、胃肠解痉药多数在饭前服用效果较好；止喘药、镇痛药多在症状发作时服用。一般说来，除了苦味健胃药、收敛药、抗酸药、胃肠解痉药、肠道抗感染药、利胆药(以上多为饭前服用)、催眠助眠药、缓泻药(睡前服用)以外，其余都可以在饭后服用，特别是对胃肠有刺激的药物(如阿司匹林、布洛芬、吲跺美辛、铁剂等)，更须在饭后服用。
药物相互作用(Drug Interation)系指两种或两种以上的药物同时服用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应，反之可导致疗效降低或毒性增加，还可能发生一些异常反应，干扰治疗，加重病情。
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药物配伍(Compatibility)在药剂制造或临床用药过程中，将两种或两种以上药物混合在一起称为配伍。在配伍时，若发生不利于质量或治疗的变化则称配伍禁忌。药物配伍恰当可以改善药剂性能，增强疗效，如选择适当的附加剂以使药剂稳定，口服亚铁盐时加用维生素C可以增加吸收等。但是配伍禁忌也常发生。配伍禁忌分为物理性、化学性和药理性三类。物理性配伍禁忌是指药物配伍时发生了物理性状变化，如某些药物研合时可形成低共熔混合物，破坏外观性状，造成使用困难。化学性配伍禁忌是指配伍过程中发生了化学变化，发生沉淀、氧化还原、变色反应，使药物分解失效。药理学配伍禁忌是指配伍后发生的药效变化，增加毒性等。
抗菌谱(Antibacterial Spectrum)系泛指一种或一类抗生素(或抗菌药物)所能抑制(或杀灭)微生物的类、属、种范围。如青霉素的抗菌谱主要包括革兰阳性菌和某些阴性球菌，链霉素的抗菌谱主要是部分革兰阴性杆菌，两者抗菌谱的覆盖面都较窄，因此属于窄谱抗生素(Narrow Spectrum Antibiotics)。而四环素类的抗菌谱覆盖面广，包括一些革兰阳性和阴性细菌，以及立克次体、支原体、衣原体等，因此为广谱(Boad Spectrum)抗生素。抗菌谱反映了自然状态下细菌(微生物)对药物的敏感性，不存在耐药性的干扰。同类或作用相似的药物常具有相同或近似的抗菌谱。虽然抗菌谱是选择抗菌药物的重要依据，但应用时还必须考虑微生物耐药性发展的现实情况，两者不可偏废。
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二重感染(Superinfection)又称重复感染，系指在一种感染的过程中又发生另一种微生物感染，通常由于使用抗菌药物所诱发。抗菌药物的使用可致菌群改变，使耐该种抗菌药物的微生物引发新的感染。引起新感染的细菌可以是在正常情况下对身体无害的寄生菌，由于菌群改变，其他能抑制该菌生长的无害菌为药物所抑杀后转变为致病性菌，或者也可以是原发感染菌的耐药菌株。使用广谱抗生素时较易发生的二重感染有：难辨梭状芽胞杆菌肠炎、霉菌性肠炎、口腔霉菌感染、白色念珠菌阴道炎等。
缓释与控释制剂(Sustained and Controlled Release Prepgration)缓释与控释制剂系指利用适当辅料或采用特殊工艺，使药物的溶出和吸收延迟，从而达到延长作用时间目的的制剂，均属长效制剂。这两类制剂都可达到：①延长作用时间，减少用药次数；②提供较平稳的血药浓度，避免或减轻一般制剂引起的血药峰谷现象，保证了有效血药浓度，并可减轻因血药浓度过高而引起的毒副作用。缓释制剂和控释制剂的区别在于：前者释药量先多后少，以一级速率递减；后者在理论上是按零级速率恒速释药的(定时定量的)，因此其疗效更为稳定。
失效期(Expiration Date)与有效期(Validity)失效期是指药品在一定的贮存条件下，能够保证质量的期限，到达此期限即认为失效。有些药品稳定性较差，在贮存、运输的过程中会产生各种物理和化学变化，降低疗效或毒性、刺激性增加。失效期是指可以使用到药品标识物上所标明月份的前1个月的最后1天为止。如失效期为1999年12月，则仅可用到1999年11月31日。有效期是指可保证药品安全有效的期限，可以使用到药品标识物上所标明月份的最后1天。如有效期为1999年12月，可以用到1999年12月31日。我国颁布的《药品管理法》规定：超过失效期或有效期的药品按劣药处理，不得使用。, 百拇医药