替勃龙是大多数绝经后妇女激素替代疗法的可行性选择
很多国家的临床经验和动物实验证明，替勃龙是绝经后妇女的一种可行的激素治疗药物。替勃龙可减轻绝经症状，预防骨质丢失，不引起子宫内膜增殖，对乳腺无剌激作用，亦不增加心血管病发病危险。
替勃龙(tibokone，商品名：利维爱)是20世纪60年代由荷兰Organon(欧加农)公司开发，最初目的是为了治疗骨质疏松。但临床研究发现其有缓解妇女绝经期症状及预防骨质疏松的作用。此后Organon公司对替勃龙进行了大量临床和实验研究，目前它已被70多个国家用于绝经后妇女的激素替代治疗。
替勃龙适用于大多数绝经后妇女，它的代谢非常独特，在不同部位发挥不同的激素活性。由于其代谢独特而多样，在不同组织其作用各不相同，因此应用替勃龙治疗，获益大于风险。替勃龙控制绝经症状(包括潮热和阴道干燥)的疗效和雌激素相同，并显著改善情绪，改善性功能，提高性欲。长期(8年)临床研究证明，替勃龙不使子宫内膜增生(甚至有抑制作用)；应用替勃龙后，妇女的子宫内膜安全性与持续应用雌孕激素替代疗法相似，而突破性出血发生率更低。在参加Ⅲ期和Ⅳ期临床研究的4269名妇女中，替勃龙组和安慰剂组妇女的子宫内膜癌发病率无显著差异(各发生2例)。
替勃龙预防绝经后妇女骨质丢失的效果与雌激素或雌孕激素替代疗法相同。美国一项大样本剂量-效应研究(0.3～2.5 mg/d)显示，只有1.25～2.5 mg/d剂量可使股骨颈骨密度进行性增加。而且，这2种剂量对骨骼的影响基本上是相同的。虽然1.25 mg/d可预防骨质丢失，但2.5 mg/d缓解潮热更有效。
替勃龙及其代谢产物对心血管系统的各种生物学效应之总和，既不增加也不降低冠状动脉病CAD的发病危险。另外，迄今为止也没有证据表明替勃龙有增加静脉血栓栓塞的危险，但需通过流行病学研究加以证实。替勃龙不刺激乳腺细胞的增殖，并影响乳腺酶的活性而降低乳腺组织活性雌激素的浓度。替勃龙不增加乳腺的密度，乳腺胀痛发生率低。在一项纳入4537例妇女的Ⅲ期和Ⅳ期临床研究中，替勃龙组的乳腺癌发生率为1.59/1000妇女-年，而安慰剂组为3.15/1000妇女-年。上述作用表明，替勃龙有防止乳腺癌发生的可能性。
目前对替勃龙的许多重要临床研究正在进行之中，旨在评估替勃龙对子宫内膜、骨骼和心血管系统的影响，以及妇女应用替勃龙后乳腺癌发病率及安全性等。
替勃龙应用于临床已有十几年，大量文献对它的评价是肯定的。病人对替勃龙控制绝经症状和改善性功能的效果，以及副作用小等满意。总之，替勃龙是绝经后妇女现有激素替代疗法药物的可喜补充。
(摘译自Contemp Obstet Gynecok 2003年8月), http://www.100md.com(小草)
替勃龙(tibokone，商品名：利维爱)是20世纪60年代由荷兰Organon(欧加农)公司开发，最初目的是为了治疗骨质疏松。但临床研究发现其有缓解妇女绝经期症状及预防骨质疏松的作用。此后Organon公司对替勃龙进行了大量临床和实验研究，目前它已被70多个国家用于绝经后妇女的激素替代治疗。
替勃龙适用于大多数绝经后妇女，它的代谢非常独特，在不同部位发挥不同的激素活性。由于其代谢独特而多样，在不同组织其作用各不相同，因此应用替勃龙治疗，获益大于风险。替勃龙控制绝经症状(包括潮热和阴道干燥)的疗效和雌激素相同，并显著改善情绪，改善性功能，提高性欲。长期(8年)临床研究证明，替勃龙不使子宫内膜增生(甚至有抑制作用)；应用替勃龙后，妇女的子宫内膜安全性与持续应用雌孕激素替代疗法相似，而突破性出血发生率更低。在参加Ⅲ期和Ⅳ期临床研究的4269名妇女中，替勃龙组和安慰剂组妇女的子宫内膜癌发病率无显著差异(各发生2例)。
替勃龙预防绝经后妇女骨质丢失的效果与雌激素或雌孕激素替代疗法相同。美国一项大样本剂量-效应研究(0.3～2.5 mg/d)显示，只有1.25～2.5 mg/d剂量可使股骨颈骨密度进行性增加。而且，这2种剂量对骨骼的影响基本上是相同的。虽然1.25 mg/d可预防骨质丢失，但2.5 mg/d缓解潮热更有效。
替勃龙及其代谢产物对心血管系统的各种生物学效应之总和，既不增加也不降低冠状动脉病CAD的发病危险。另外，迄今为止也没有证据表明替勃龙有增加静脉血栓栓塞的危险，但需通过流行病学研究加以证实。替勃龙不刺激乳腺细胞的增殖，并影响乳腺酶的活性而降低乳腺组织活性雌激素的浓度。替勃龙不增加乳腺的密度，乳腺胀痛发生率低。在一项纳入4537例妇女的Ⅲ期和Ⅳ期临床研究中，替勃龙组的乳腺癌发生率为1.59/1000妇女-年，而安慰剂组为3.15/1000妇女-年。上述作用表明，替勃龙有防止乳腺癌发生的可能性。
目前对替勃龙的许多重要临床研究正在进行之中，旨在评估替勃龙对子宫内膜、骨骼和心血管系统的影响，以及妇女应用替勃龙后乳腺癌发病率及安全性等。
替勃龙应用于临床已有十几年，大量文献对它的评价是肯定的。病人对替勃龙控制绝经症状和改善性功能的效果，以及副作用小等满意。总之，替勃龙是绝经后妇女现有激素替代疗法药物的可喜补充。
(摘译自Contemp Obstet Gynecok 2003年8月), http://www.100md.com(小草)