治精神病新药『阿西米亚(Asimia)』
兰杨，朱珠(中国医学科学院 中国协和医科大学 北京协和医院药剂科，北京 100730)
通用名称：paroxetine mesylate，甲磺酸帕西汀
化学名称：(-)反-4R(4'-氟苯)-3S(3’，4'-次甲基双羟酚)甲基哌啶甲磺酸盐
理化性质：无味，灰白色粉末。
药理作用：通过抑制5-羟胺(5-HT)的神经再摄取，抑制中枢5-羟色胺能神经的活性，而发挥其治疗重度抑郁、强迫症和焦虑症的作用。本品对去甲肾上腺素和多巴胺的神经再摄作用微弱，可阻断肌源性、组胺和α1-肾上腺素受体，产生抗胆碱、镇静和心血管作用。体内代谢产物几乎无活性。
药代动力学：口服吸收完全，连续多剂量口服后因代谢酶饱和而在体内大量蓄积。老年人剂量20-40mg，年轻人20-50mg，其体内呈现非线性药代动力学特征。食物对本品AUC影响不大，但Cmax增加29%、Tmax从6.4变为4.9h。口服后大部分药的经肝脏细胞色素氧化酶P450 2D6代谢，其代谢饱和性与非线性药代动力学有关，提示本品有较严重的药物相互作用。经氧化和甲基化之后的主要代谢产物是具有极性的硫酸盐和葡萄糖醛酸结合物，易被清除。口服30mg本品口服液后，10d内从尿中排出64%(2%为原形药，62%为代谢产物)；36%经胆汁从粪便中排泄(主要是代谢产物，原形药不足1%)。本品分布广泛(包括中枢神经系统)，血浆中只有1%)。本品分布广泛(包括中枢神经系统)，血浆中只有1%。蛋白结合率93%-95%，肝肾功能不全和老年患者服药后血药浓度将升高。
, 百拇医药
适应证：重度抑郁、强迫症和焦虑症。
用法与用量：重度抑郁：早晨饭前或饭后服用。推荐首剂量20mg.d-1。qd，起效较慢。若无明显疗效可增加剂量10-50mg.d-1。加药间隔至少应为1周。急性发作应维持治疗几个月或更久。强迫症：早晨饭前或饭后服用。推荐剂量为40mg.d-1，qd。开始时20mg.d-1，以后每次加10mg，加药间隔至少应为1周。最大剂量不能超过60mg.d-1。宜长期服用最低有效剂量，并定期随访以确定是否需要继续维持治疗。焦虑症：早饭前或饭后服用。靶剂量为40mg.d-1，qd。开始时10mg.d-1，以后每次加10mg加药间隔至少1周，最大剂量不能超过60mg.d-1。宜长期服用最低有效剂量并定期随访。
老年人、体弱和/或有严重肝、肾损害的患者：推荐首剂量为10mg.d-1，必要时方可加量，最高不能超过40mg.d-1。
药物不良反应：20%患重度抑郁患者，11.8%强迫症患者和9.4%焦虑症患者因不良反应而停药。重度抑郁患者：虚弱、出汗、恶心、食欲下降、嗜睡、头晕、失眠、震颤、紧张、射精障碍和基他男性生殖紊乱。强迫症患者：恶心、口干、食欲下降、便秘、头晕、嗜睡、震颤、出汗、阳痿、异常射精。焦虑症患者：虚弱、出汗、食欲及性欲下降、震颤、异常射精、阳痿和女性生殖紊乱。其中重度抑郁及焦虑症患者的不良反应有明显的剂量依赖性，强迫症患者则与剂量关系不大。
, 百拇医药
出现上述不良反应后如继续服药4-6周，可逐渐适应恶心、头晕等症状，对口干、嗜睡和虚弱等症状的适应时间较短。
另外，本品还可能导致体重明显下降，但不会造成生命体征、心电图和肝功能的明显异常。本品还可致异常出血(多为瘀斑和紫癜)，原因不明，可能与血小板5-HT耗竭导致血小板聚集功能受损有关。
禁忌证：1.对帕西汀或本品中任何非活性成分过敏者禁用。2.本品有可能引发躁狂/抑郁和癫痫发作，有相关病史者应慎用。3.患有影响代谢或血流动力学疾病者慎用。4.心肌梗死或心脏病患者慎用。5.可引发急性闭角型青光眼，房角狭窄的患者慎用。
注意事项：1.服用本品可能影响认知和运动行为，服药期间避免饮酒，避免从事驾驶，操作危险机械等。2.服用本品应给最小剂量，停药时应逐渐减量，每周10mg减至20mg时，维持1周，再继续减量。
药物间相互作用：1.不能与单胺氧化酶抑制剂剂(MAOI)合用，停药至少2周后方可服用MAOI，否则可致高热、强直、肌阵挛、植物神经紊乱(生命体征快速波动)和神经症状(激动、不安甚至发展成惊厥昏迷)。2.与甲硫哒嗪(安定药)合用，可升高甲硫哒嗪浓度，致Q-T间期延长，引发严重室性心律失常，如扭转型心律失常和猝死。3.与色氨酸合用时可出现头痛、恶心、出汗、眩晕等症状，不宜合用。4.华法林与本品可能有药效学相互作用(不改变凝血酶原时间，但出血倾向加重)，合用时应谨慎。5.与舒马普坦(镇痛药)、氟西汀和氟伏沙明等其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)合用时，偶见乏力，应加强监测。6.西咪替丁可抑制多种细胞色素氧化酶P450，同时服用时可致本品血浆浓度升高，故合用时应调整本品用量。7.苯巴比舀和苯舀英钠可诱导多种细胞色素氧化酶P450，同时服用时使本品血浆浓度降低，t1/2缩短30%左右，但不必调整本品血浆浓度降低，t1/2缩短30%左右，但不必调整本品的初始剂量，以后可根据临床效果调整用量。8.与其他抗抑郁药合用时应慎重，宜减少药量并监测药物浓度。9.与普环啶合用时，如出现抗胆碱能症状，应减少普环啶的用量。10.本品可使荷碱的浓度升高，合用时应监测荷碱浓度。
, http://www.100md.com
临床评价：一项6组安慰剂对照的临床研究表明，本品能够使抑郁患者(18-73岁)的症状改善或治愈，临床效果显著高于安慰剂。
2个为期12周的多中心安慰剂对照临床研究结果表明，本品对中-重度强迫症门诊患者的效果优于安慰剂。另一个为期3个月的随机分组双盲试验和一个为期6个月的随机分组开放试验均表明，长期口服本品预防强迫症复发的效果优于安慰剂。
3个为期10-12周的多中心安慰剂对照临床研究证实，40mg.d-1本品剂量组的效果显著优于安慰剂。
贮存条件：15-30℃贮存。
规格包装：片剂：10mg，30粒/瓶；20mg，30粒/瓶，100粒/瓶，500粒/瓶，30粒/瓶，40mg，30粒/瓶。
生产厂家：Synthon制药有限公司
厂址：教堂山，北卡罗来纳，27517，美国, http://www.100md.com
通用名称：paroxetine mesylate，甲磺酸帕西汀
化学名称：(-)反-4R(4'-氟苯)-3S(3’，4'-次甲基双羟酚)甲基哌啶甲磺酸盐
理化性质：无味，灰白色粉末。
药理作用：通过抑制5-羟胺(5-HT)的神经再摄取，抑制中枢5-羟色胺能神经的活性，而发挥其治疗重度抑郁、强迫症和焦虑症的作用。本品对去甲肾上腺素和多巴胺的神经再摄作用微弱，可阻断肌源性、组胺和α1-肾上腺素受体，产生抗胆碱、镇静和心血管作用。体内代谢产物几乎无活性。
药代动力学：口服吸收完全，连续多剂量口服后因代谢酶饱和而在体内大量蓄积。老年人剂量20-40mg，年轻人20-50mg，其体内呈现非线性药代动力学特征。食物对本品AUC影响不大，但Cmax增加29%、Tmax从6.4变为4.9h。口服后大部分药的经肝脏细胞色素氧化酶P450 2D6代谢，其代谢饱和性与非线性药代动力学有关，提示本品有较严重的药物相互作用。经氧化和甲基化之后的主要代谢产物是具有极性的硫酸盐和葡萄糖醛酸结合物，易被清除。口服30mg本品口服液后，10d内从尿中排出64%(2%为原形药，62%为代谢产物)；36%经胆汁从粪便中排泄(主要是代谢产物，原形药不足1%)。本品分布广泛(包括中枢神经系统)，血浆中只有1%)。本品分布广泛(包括中枢神经系统)，血浆中只有1%。蛋白结合率93%-95%，肝肾功能不全和老年患者服药后血药浓度将升高。
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适应证：重度抑郁、强迫症和焦虑症。
用法与用量：重度抑郁：早晨饭前或饭后服用。推荐首剂量20mg.d-1。qd，起效较慢。若无明显疗效可增加剂量10-50mg.d-1。加药间隔至少应为1周。急性发作应维持治疗几个月或更久。强迫症：早晨饭前或饭后服用。推荐剂量为40mg.d-1，qd。开始时20mg.d-1，以后每次加10mg，加药间隔至少应为1周。最大剂量不能超过60mg.d-1。宜长期服用最低有效剂量，并定期随访以确定是否需要继续维持治疗。焦虑症：早饭前或饭后服用。靶剂量为40mg.d-1，qd。开始时10mg.d-1，以后每次加10mg加药间隔至少1周，最大剂量不能超过60mg.d-1。宜长期服用最低有效剂量并定期随访。
老年人、体弱和/或有严重肝、肾损害的患者：推荐首剂量为10mg.d-1，必要时方可加量，最高不能超过40mg.d-1。
药物不良反应：20%患重度抑郁患者，11.8%强迫症患者和9.4%焦虑症患者因不良反应而停药。重度抑郁患者：虚弱、出汗、恶心、食欲下降、嗜睡、头晕、失眠、震颤、紧张、射精障碍和基他男性生殖紊乱。强迫症患者：恶心、口干、食欲下降、便秘、头晕、嗜睡、震颤、出汗、阳痿、异常射精。焦虑症患者：虚弱、出汗、食欲及性欲下降、震颤、异常射精、阳痿和女性生殖紊乱。其中重度抑郁及焦虑症患者的不良反应有明显的剂量依赖性，强迫症患者则与剂量关系不大。
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出现上述不良反应后如继续服药4-6周，可逐渐适应恶心、头晕等症状，对口干、嗜睡和虚弱等症状的适应时间较短。
另外，本品还可能导致体重明显下降，但不会造成生命体征、心电图和肝功能的明显异常。本品还可致异常出血(多为瘀斑和紫癜)，原因不明，可能与血小板5-HT耗竭导致血小板聚集功能受损有关。
禁忌证：1.对帕西汀或本品中任何非活性成分过敏者禁用。2.本品有可能引发躁狂/抑郁和癫痫发作，有相关病史者应慎用。3.患有影响代谢或血流动力学疾病者慎用。4.心肌梗死或心脏病患者慎用。5.可引发急性闭角型青光眼，房角狭窄的患者慎用。
注意事项：1.服用本品可能影响认知和运动行为，服药期间避免饮酒，避免从事驾驶，操作危险机械等。2.服用本品应给最小剂量，停药时应逐渐减量，每周10mg减至20mg时，维持1周，再继续减量。
药物间相互作用：1.不能与单胺氧化酶抑制剂剂(MAOI)合用，停药至少2周后方可服用MAOI，否则可致高热、强直、肌阵挛、植物神经紊乱(生命体征快速波动)和神经症状(激动、不安甚至发展成惊厥昏迷)。2.与甲硫哒嗪(安定药)合用，可升高甲硫哒嗪浓度，致Q-T间期延长，引发严重室性心律失常，如扭转型心律失常和猝死。3.与色氨酸合用时可出现头痛、恶心、出汗、眩晕等症状，不宜合用。4.华法林与本品可能有药效学相互作用(不改变凝血酶原时间，但出血倾向加重)，合用时应谨慎。5.与舒马普坦(镇痛药)、氟西汀和氟伏沙明等其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)合用时，偶见乏力，应加强监测。6.西咪替丁可抑制多种细胞色素氧化酶P450，同时服用时可致本品血浆浓度升高，故合用时应调整本品用量。7.苯巴比舀和苯舀英钠可诱导多种细胞色素氧化酶P450，同时服用时使本品血浆浓度降低，t1/2缩短30%左右，但不必调整本品血浆浓度降低，t1/2缩短30%左右，但不必调整本品的初始剂量，以后可根据临床效果调整用量。8.与其他抗抑郁药合用时应慎重，宜减少药量并监测药物浓度。9.与普环啶合用时，如出现抗胆碱能症状，应减少普环啶的用量。10.本品可使荷碱的浓度升高，合用时应监测荷碱浓度。
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临床评价：一项6组安慰剂对照的临床研究表明，本品能够使抑郁患者(18-73岁)的症状改善或治愈，临床效果显著高于安慰剂。
2个为期12周的多中心安慰剂对照临床研究结果表明，本品对中-重度强迫症门诊患者的效果优于安慰剂。另一个为期3个月的随机分组双盲试验和一个为期6个月的随机分组开放试验均表明，长期口服本品预防强迫症复发的效果优于安慰剂。
3个为期10-12周的多中心安慰剂对照临床研究证实，40mg.d-1本品剂量组的效果显著优于安慰剂。
贮存条件：15-30℃贮存。
规格包装：片剂：10mg，30粒/瓶；20mg，30粒/瓶，100粒/瓶，500粒/瓶，30粒/瓶，40mg，30粒/瓶。
生产厂家：Synthon制药有限公司
厂址：教堂山，北卡罗来纳，27517，美国, http://www.100md.com