美国眼科病治疗药的开发进展

http://www.100md.com 2003年12月15日

     眼科病会对不同年龄的人造成损害。尽管人们带上眼镜或隐形眼睛，但仍有占美国总人口约3% 的人出现视觉麻烦，尤其是45岁以上的人(有视觉麻烦的人占了这个人群的17%，其中2% 甚至双目失明。为此，给这个国家带来年40亿美元的经济负担。导致失明的原因有视黄斑变性、糖尿病性视网膜病、青光眼和白内障)。

    目前，约有超过30个药物在临床试验用于眼科病，重点在糖尿病性视网膜病、青光眼和视黄斑变性领域。在糖尿病性视网膜病方面出现了一些有苗头的治疗途径。找出了高度糖基化作用终产物(AGE)交联断裂剂。AGE交联的形成是老化过程的一部分，而糖尿病患者此过程会极度加速。AGE与蛋白质交联的增加导致动脉粥样硬化、视网膜病、肾病，同时增加冠动脉病、卒中和痴呆的风险。因而，这些药物的潜能远超出糖尿病并发症预防的范围。Alteon公司有2个AGE交联断裂剂ALT-711和pimagedine HCl(盐酸匹马吉定)在临床试验中。前者用于肾病、动脉高血压和眼科病，后者用于糖尿病性肾病。临床试验结果显示，匹马吉定对降低糖尿病人糖尿病性肾病的发生率有明显影响。

    其他的新治疗药包括酶PKC-beta抑制剂。血管通透性增加和新血管过度形成是糖尿病性黄斑水肿和视网膜病的根本原因。由于血管内皮生长因子通过激活酶PKC-beta介导这些作用，因此料想这些酶的抑制剂将对这2种病产生有利作用。Lilly公司的LY333531是一种PKC-beta酶的选择性抑制剂，目前正在用于糖尿病人的Ⅲ期临床试验中。能有效地预防糖尿病性视黄斑水肿和视网膜病，会对这2种致盲病的发生率降低有显著影响。

    在青光眼方面，FDA于2001年批准了2个用于治疗眼内压升高的新药，即Lumigan(bimatoprost)和Travatan(travoprost)。它们分别属于prostamide和前列腺素类似物。它们为那些对其他药物反应不充分的病人提供了更多的选择。

    在眼科病方面，眼药水是常用的剂型，占了眼科制剂的90%。为了提高眼科药物的生物利用度，在新的药物输送系统开发方面作了不少努力。例如，正在对延长释放和固定流量装置进行临床试验，以延长药物在眼内的作用时间，尤其是在治疗青光眼的场合。不少研究也朝着能延长运载体在眼球表面接触时间同时能减慢药物消除的药物输送系统的方向努力。

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