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编号:10324550
胸腺五肽
http://www.100md.com 2003年12月18日 北医三院药讯
     现在国内使用的胸腺激素制剂多由动物胸腺(小牛或猪)的提取物制得,这些制剂的理化性质、胸腺激素的含量及组成成份各不相同,其中有些可能含有能产生致敏作用的大分子蛋白质,因而使用前要求先作皮试。

    从胸腺激素中可分离出数种单一的多肽化合物如胸腺生成素Ⅱ(Thymopoietin II),是由49个氨基酸组成,其它还有如胸腺素(Thymosin a1),血清胸腺因子(FTS),胸腺体液因子(THF)等,其中对胸腺生成素Ⅱ的研究最多。Goldstein等人同时发现只占胸腺生成素Ⅱ分子长度10%的五肽为其活性中心,有着与胸腺生成素Ⅱ相同的全部生理功能,故称之为胸腺五肽(Thymopoietin,TP-5)。TP-5分子较小,分子量仅为679.77。

    目前临床应用的胸腺五肽制剂是采用多肽固相合成法化学合成的,属于肽类化合物制剂。胸腺五肽剂型采用冻干制剂,每支冻干制剂内含纯TP-5 (纯度大于98%)1mg,选择这个剂量是因为TP-5的作用具有剂量选择性,超越特定的的剂量范围治疗效果不会有明显提高。
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    【通 用 名】 注射用胸腺五肽

    【商 品 名】 注射用胸腺五肽

    【药理作用】

    调节免疫系统的功能,通过促进或抑制的双相调节作用,使免疫功能趋于正常。TP-5的主要作用之一是诱导T细胞分化。它可选择性地诱导Thy-1-的前胸腺细胞转化为Thy-1+的T细胞。其T细胞分化作用由胞内cAMP水平升高介导。TP-5的另一基本作用是对成熟外周血T细胞的作用,它与T细胞的特异受体结合,使胞内cAMP水平上升,从而诱发一系列胞内反应,这也是它免疫调节功能的基础。

    在正常机体状态下TP-5显现免疫剌激作用。TP-5能显著增高脾淋巴细胞的E玫瑰花结形成率及转化率,TP-5对免疫应答的初次或再次反应的不同阶段都有增强作用,能增多IgM类型和IgG或IgA类型的抗体形成细胞。TP-5还可增强巨噬细胞的吞噬功能,增加多形核嗜中性白细胞的酶和吞噬功能,升高循环抗体含量,增强红细胞免疫功能。TP-5能活化CD4+和CD8+阳性细胞,使专一的Tc细胞寿命维持更长时间,同时也可活化Th细胞,诱导Ts细胞的功能。TP-5的抗感染力和治疗作用与它增进Tc细胞活性正相关。在抗感染免疫中适量TP-5可明显增加干扰素的产生。
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    【药 动 学】

    在人体血浆中很快由蛋白酶和氨肽酶降解为氨基酸,半衰期约为30秒,但单次注射TP-5后,它很快作用于靶细胞,通过胞内第二信使(cAMP)引起一系列级联反应,使体内效应能维持数天到数周,故能保证它在治疗中药效的维持。

    【适 应 症】

    1. 恶性肿瘤所致对细胞免疫功能严重缺损;

    2. 慢性乙型、丙型肝炎及其并发症;

    3.外科大手术及严重感染;

    4.II型糖尿病;

    5.皮肤病及性传播疾病,如尖锐湿疣、口唇疱疹、带状疱疹和单纯疱疹;

, http://www.100md.com     6.自身免疫性疾病,如类风湿性关节炎(RA)、系统性红斑狼疮;

    7.先天性胸腺功能缺损。

    【用法与用量】 1mg,用前加2ml灭菌注射用水溶解,肌肉注射,1日1次。

    【禁用、慎用】

    器官移植初期需免疫抑制者禁用;目前尚不清楚本品对胎儿的影响,孕妇和哺乳期妇女慎用。

    【不良反应】

    恶心、呕吐、轻微嗜睡、倦怠等,停药后可消失;用于乙肝可引起ALT升高,若无肝功能衰竭征象,可继续使用。

    【注意事项】

    正在进行免疫治疗的患者应小心使用;慢性肝炎患者使用本品应定期查肝功能。

    【规格与参考价】1mg/支,198.00元/支。

    【有 效 期】 常温、阴凉干燥处保存3年

    【注册证号】 (97)卫药准字X-109号

    【生产厂家】 海南中和药业股份有限公司, 百拇医药(方娟娟)