曲马多有可能替代扑热息痛治疗骨关节炎
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2003年12月18日
意大利米兰大学的研究人员报告,对膝关节骨关节炎患者而言,曲马多(Tramadol,反胺苯环醇)可能成为扑热息痛的替代治疗药物,这项研究成果发表在近期出版的《国际免疫药理学》杂志上。
虽然扑热息痛是目前治疗骨关节炎的一线药物,但它的效果受到种种限制,如在一些患者中缺乏抗炎效果和不能足够控制疼痛。而曲马多的止痛效果已逐渐被人认可,不过,对它的药理基础目前还没有透彻了解。
为了评价在治疗骨关节炎时,扑热息痛和曲马多的效果差异,以及探索曲马多的作用机理,米兰大学的Bianchi博士及其同事进行了一项前瞻性双盲试验。试验共入选20位骨关节炎患者(2男18女),将其随机分为两组,每组10位患者。其中一组服用曲马多(每日3次,每次50mg),另一组服用扑热息痛(每日3次,每次500mg),观察期为7天。
初级评价指标为疼痛改善程度(以一种视觉模拟评分法VAS评价,是一种主观疼痛评价指标)、滑液白介素-6(IL-6)及P物质(substance P,SP)聚集程度。然后以口服给药后血浆和滑液中曲马多及其活性代谢产物O-去甲基曲马多O-desmethyl-tramadol M1的浓度为指标来进一步评价曲马多的活性。
结果发现,在18位参与评价的患者(曲马多组8名,扑热息痛组10名)中,给药2小时后与治疗前(基础值)VAS水平表明,两种治疗方案都能显著降低疼痛强度(P<0.05),并且两种药物之间没有显著性差异。曲马多组患者滑液中SP浓度在经过7天治疗后显著降低(从基值的106.6到治疗后的56.5,P<0.11)。而扑热息痛组的效果没有曲马多组显著(从基础值的99.6到治疗后的66.5,P<0.073)。两组患者滑液中IL-6浓度都没有显著降低,虽然曲马多组IL-6浓度的降低没有显著性(从基值的189.2到治疗后的118.1,P=0.15),但是扑热息痛组患者该值却有所升高(从基础值的212.4到治疗后的283.6,P=0.31)。
曲马多口服后的活性评价表明,在滑液中存在相当数量的曲马多,而在滑液和血浆中,曲马多活性代谢物M1的浓度明显比曲马多低,曲马多与M1的比例在滑液和血浆中分别为9.3和14.7。
研究者由此得出结论,在治疗骨关节炎时,曲马多是扑热息痛的有效替代药物。曲马多的活性可能通过调变炎症介质和其功能,并且以活性代谢物的形式渗透到滑液中发挥治疗作用。, 百拇医药
虽然扑热息痛是目前治疗骨关节炎的一线药物,但它的效果受到种种限制,如在一些患者中缺乏抗炎效果和不能足够控制疼痛。而曲马多的止痛效果已逐渐被人认可,不过,对它的药理基础目前还没有透彻了解。
为了评价在治疗骨关节炎时,扑热息痛和曲马多的效果差异,以及探索曲马多的作用机理,米兰大学的Bianchi博士及其同事进行了一项前瞻性双盲试验。试验共入选20位骨关节炎患者(2男18女),将其随机分为两组,每组10位患者。其中一组服用曲马多(每日3次,每次50mg),另一组服用扑热息痛(每日3次,每次500mg),观察期为7天。
初级评价指标为疼痛改善程度(以一种视觉模拟评分法VAS评价,是一种主观疼痛评价指标)、滑液白介素-6(IL-6)及P物质(substance P,SP)聚集程度。然后以口服给药后血浆和滑液中曲马多及其活性代谢产物O-去甲基曲马多O-desmethyl-tramadol M1的浓度为指标来进一步评价曲马多的活性。
结果发现,在18位参与评价的患者(曲马多组8名,扑热息痛组10名)中,给药2小时后与治疗前(基础值)VAS水平表明,两种治疗方案都能显著降低疼痛强度(P<0.05),并且两种药物之间没有显著性差异。曲马多组患者滑液中SP浓度在经过7天治疗后显著降低(从基值的106.6到治疗后的56.5,P<0.11)。而扑热息痛组的效果没有曲马多组显著(从基础值的99.6到治疗后的66.5,P<0.073)。两组患者滑液中IL-6浓度都没有显著降低,虽然曲马多组IL-6浓度的降低没有显著性(从基值的189.2到治疗后的118.1,P=0.15),但是扑热息痛组患者该值却有所升高(从基础值的212.4到治疗后的283.6,P=0.31)。
曲马多口服后的活性评价表明,在滑液中存在相当数量的曲马多,而在滑液和血浆中,曲马多活性代谢物M1的浓度明显比曲马多低,曲马多与M1的比例在滑液和血浆中分别为9.3和14.7。
研究者由此得出结论,在治疗骨关节炎时,曲马多是扑热息痛的有效替代药物。曲马多的活性可能通过调变炎症介质和其功能,并且以活性代谢物的形式渗透到滑液中发挥治疗作用。, 百拇医药