治疗骨关节炎新药『葡立胶囊』
董振香(北京大学人民医院药剂科，北京 100044)
通用名称：glucosamine hydrochloride capsules,盐酸氨基葡萄糖胶囊
化学名称：2-氨基-2-脱氧-D(+)-吡喃葡萄糖盐酸盐
药理作用：骨性关节炎是关节软骨蛋白多糖生物合成异常而呈现退行性变的结果，氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖，可以特异性地作用于关节软骨，恢复软骨细胞正常的代谢功能，刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白多糖，维持软骨基质的形态结构。此外，还能抑制损伤软骨基质Ⅱ型胶原的超氧化自由基、胶原酶和磷脂酶A2的生成，从而延缓骨性关节炎的病理过程和疾病进展，改善关节活动，缓解疼痛。本品不抑制前列腺素的合成，而且还能保护皮质激素等各种有害物质对软骨细胞的破坏，从病理机制上治疗骨关节炎。
药代动力学：使用14C标记的氨基葡萄糖，在大鼠和犬体内进行药代动力学试验。静脉给药后，本品快速从血液中消失进入多种组织器官，特别是肝脏、肾脏和关节软骨。在关节软骨中标记的氨基葡萄糖的放射活性会滞留一段时间，其生物半衰期为70h。口服后，氨基葡萄糖快速并几乎完全吸收，其药代动力学和代谢途径与静脉给药一致。标记氨基葡萄糖人体单一剂量，静注、肌注和口服给药的研究结果表明，氨基葡萄糖在人体内的药代动力学形式与在动物体内一致。标记氨基葡萄糖人体单一剂量口服给药，胃肠道的吸收接近90%，由于肝脏的首过效应，大于70%的氨基葡萄糖被代谢，只有11%的放射活性从粪便排出。
, 百拇医药
适应证：用于全身各部位骨关节炎治疗和预防：包括膝关髋关节、脊柱、肩、手和手腕、踝关节等。
用法与用量：po240-480mg，tid，七遵医嘱，根据病情，连续服用4-12周，如有必要在医生指导下可延长服药时间。每年重复治疗2-3次。
药物不良反应：罕见有轻度的胃肠道不适，如恶心、便秘、腹涨、腹泻。有些患者可能出现过敏反应，包括皮疹、瘙痒和皮肤红斑。
禁忌证：对本品过敏者禁用。
注意事项：1.有严重肝、肾功能不全的患者在服药后应该定期检测肝、肾功能。2.怀孕和哺乳期妇女应在权衡利弊后使用。怀孕头3个月内避免使用。3.儿童用药尚不清楚。
临床评价：北京协和医院和北大一院将本品与布洛芬进行对比研究，发现2组患者治疗4周后，膝关节的休息痛、运动痛、压痛和肿胀均有显著改善，治疗终止后2种药物均能在2周内维持症状不复发。葡立胶囊组仅5例患者(6%)主诉有药物不良反应，但无1例因不良反应而终止治疗；布洛芬组有14例(16%)有不良反应，其中9例(10%)因此而终止治疗。
, http://www.100md.com
国外分别在6个中心与安慰剂进行双盲对照试验表明，365例患有膝关节和背椎的骨性关节炎患者服用氨基葡萄糖4-12周，另有361例具有可比性的患者服用安慰剂，结果在所有研究中心，氨基葡萄糖均比安慰剂更有效(P<0.001)。氨基葡萄糖组改善率为64%，安慰剂组为34%；不良反应分别为37例(10%)，其中5例停止治疗和49例(14%)，其中12例停止治疗。
规格包装：胶囊剂：240mg，每瓶42粒。
参考价格：零售价：85元
贮存条件：遮光密闭，在干燥处保存。有效期暂定2年。
生产厂家：山西中远威药业有限公司。
厂址：山西省太谷县龟龄山庄
批准文号：国药准字H20020306, http://www.100md.com
通用名称：glucosamine hydrochloride capsules,盐酸氨基葡萄糖胶囊
化学名称：2-氨基-2-脱氧-D(+)-吡喃葡萄糖盐酸盐
药理作用：骨性关节炎是关节软骨蛋白多糖生物合成异常而呈现退行性变的结果，氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖，可以特异性地作用于关节软骨，恢复软骨细胞正常的代谢功能，刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白多糖，维持软骨基质的形态结构。此外，还能抑制损伤软骨基质Ⅱ型胶原的超氧化自由基、胶原酶和磷脂酶A2的生成，从而延缓骨性关节炎的病理过程和疾病进展，改善关节活动，缓解疼痛。本品不抑制前列腺素的合成，而且还能保护皮质激素等各种有害物质对软骨细胞的破坏，从病理机制上治疗骨关节炎。
药代动力学：使用14C标记的氨基葡萄糖，在大鼠和犬体内进行药代动力学试验。静脉给药后，本品快速从血液中消失进入多种组织器官，特别是肝脏、肾脏和关节软骨。在关节软骨中标记的氨基葡萄糖的放射活性会滞留一段时间，其生物半衰期为70h。口服后，氨基葡萄糖快速并几乎完全吸收，其药代动力学和代谢途径与静脉给药一致。标记氨基葡萄糖人体单一剂量，静注、肌注和口服给药的研究结果表明，氨基葡萄糖在人体内的药代动力学形式与在动物体内一致。标记氨基葡萄糖人体单一剂量口服给药，胃肠道的吸收接近90%，由于肝脏的首过效应，大于70%的氨基葡萄糖被代谢，只有11%的放射活性从粪便排出。
, 百拇医药
适应证：用于全身各部位骨关节炎治疗和预防：包括膝关髋关节、脊柱、肩、手和手腕、踝关节等。
用法与用量：po240-480mg，tid，七遵医嘱，根据病情，连续服用4-12周，如有必要在医生指导下可延长服药时间。每年重复治疗2-3次。
药物不良反应：罕见有轻度的胃肠道不适，如恶心、便秘、腹涨、腹泻。有些患者可能出现过敏反应，包括皮疹、瘙痒和皮肤红斑。
禁忌证：对本品过敏者禁用。
注意事项：1.有严重肝、肾功能不全的患者在服药后应该定期检测肝、肾功能。2.怀孕和哺乳期妇女应在权衡利弊后使用。怀孕头3个月内避免使用。3.儿童用药尚不清楚。
临床评价：北京协和医院和北大一院将本品与布洛芬进行对比研究，发现2组患者治疗4周后，膝关节的休息痛、运动痛、压痛和肿胀均有显著改善，治疗终止后2种药物均能在2周内维持症状不复发。葡立胶囊组仅5例患者(6%)主诉有药物不良反应，但无1例因不良反应而终止治疗；布洛芬组有14例(16%)有不良反应，其中9例(10%)因此而终止治疗。
, http://www.100md.com
国外分别在6个中心与安慰剂进行双盲对照试验表明，365例患有膝关节和背椎的骨性关节炎患者服用氨基葡萄糖4-12周，另有361例具有可比性的患者服用安慰剂，结果在所有研究中心，氨基葡萄糖均比安慰剂更有效(P<0.001)。氨基葡萄糖组改善率为64%，安慰剂组为34%；不良反应分别为37例(10%)，其中5例停止治疗和49例(14%)，其中12例停止治疗。
规格包装：胶囊剂：240mg，每瓶42粒。
参考价格：零售价：85元
贮存条件：遮光密闭，在干燥处保存。有效期暂定2年。
生产厂家：山西中远威药业有限公司。
厂址：山西省太谷县龟龄山庄
批准文号：国药准字H20020306, http://www.100md.com