河蒴荛花可抗早孕
河蒴荛花(Wikstroemia chamedaphne Meissn.)，又名黄芫花、芫蒿、药鱼梢(北京)、黄闷头花(河北)，是瑞香科(Thymelaeaceae)荛花属(Wikstroemia)的一种有毒植物。其气微，味辛、涩，性寒，有刺激性，广泛分布于我国河北、山西、河南、陕西、甘肃、四川、湖北等地。河蒴荛花最早的记载的始于宋代《图经本草》。苏颂谓：“今绛州(今山西新降县所在)出者花黄，谓之黄芫花。”其花、叶、籽和根皮都可药用，治疗水肿胀满、痰饮咳喘、急慢性肝炎、精神分裂症、癫痫，并用于人工引产。其纤维又可供造纸用。其枝梗水煮液也可以防治多种瓜类害虫及食叶害虫，茎粉对葡萄十星瓢虫有强烈的击倒作用，《陕甘宁盆地植物志》还记载：“当地用其花作驱虫剂”。本文特对河蒴荛花在医学上的研究进展作一概述，以期为河蒴荛花的资源开发和综合利用提供参考。
1. 形态特征
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落叶小灌木，高30～120cm，分枝多而纤细，无毛，老枝棕黄色，嫩枝绿色，易折断，断面可见白色绵状纤维。单叶对生或近对生，叶柄短。叶片披针形，光滑无毛，上面绿色，干后稍皱缩，下面灰绿色，光滑，长2.5～5.5cm，宽0.2～1cm，全缘，先端尖，基部楔形或渐尖，边缘略向下翻卷，折断时可见叶脉处有白色绵状纤维。顶生伞形花序，常数个集合成圆锥花序。花被筒状，黄色，先端4裂，雄蕊8，两轮着生于花被管内；子房下位，椭圆形，柱头短，圆形。核果卵形。花期6～8月，果期9月。气微，味辛、涩，有刺激性。
2. 化学成分
曹娟云等对河蒴荛花花的水提液、乙醇提取液、石油醚提取液的化学成分做了初步检测及升华实验，初步检测出糖类、氨基酸和蛋白质、有机酸、油脂、生物碱、酚类、甙类、黄酮类等类物质。
叶内含有以下黄酮类成分：5，7-二羟基-3'-甲氧基黄酮-4'-O-D-葡萄糖甙、5，7，4'，-三羟基黄酮-3'-O-D-葡萄糖甙、5，7，3'，4'-四羟基黄酮-3'-O-β-D-葡萄糖甙、5，7，3'，4'-四羟基黄酮-8-O-β-D-葡萄糖甙、异槲皮甙、木鲡草素-4’-O-葡萄糖甙、槲皮黄素、异荭草素(iso-orientin)。此外，还含有正十三烷、三十烷醇、二十烷醇、二十九羟基-29-烷酮-3等。
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从河蒴荛花中提取分离出的芫花酯甲(yuanhuacine)与从种子乙醇液中分离出的单体——河蒴荛花素(simplexin)同属二萜原酸酯类结构。
3. 药理作用
3.1中枢药理作用
临床用河蒴荛花叶治疗精神病、躁抑症、神经官能症、癫痫等效果明显，精神分裂症中妄想型效果较好。能使兴奋性病人安静，抑郁性病人情绪活跃，忧虑性病人有所缓解。副作是可能引起不同程度的胃部灼痛和腹泻，体弱者有虚脱现象。河蒴荛花的水提物(WCM)有明显镇静作用，而安定作用、抗丙苯胺和阿朴吗啡作用比氟哌啶醇要弱。这些作用可能是其治疗精神分裂症的药理基础。此外，WCM有与氯丙苯相似的降温作用。但WCM的抗惊厥作用和镇痛作用不明显。急性毒性低，小鼠腹腔注射LD50为25.98g/kg。
3.2 抗早孕
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3.2.1临床应用
河蒴荛花籽的乙醇提取液长期用于抗早孕和中晚期引产(行羊膜腔或子宫内注射)。河蒴荛花乙醇液中止12周以内的早孕完全流产率为83.97%，总有效率为94.55%；此时的孕酮水平下降至原水平的46.4%，与前列腺素(PG)的抗早孕效果相似，已接近抗早孕药米非司酮(mifepristone)的水平。药物注射后24h血清绒毛膜促性腺激素水平下降至原水平的35%以下。
河蒴荛花素在国外用来抗肿瘤和治疗白血病，对于计划生育在我国为首创。将河蒴荛花素配成浓度为100mg/ml的乙醇注射液，羊膜腔给药时，对孕猴中期妊娠引产效果良好，在20℃有效期可暂定为4年，25℃为2年。
3.2.2 急性毒性实验
李迎武测得河蒴荛花乙醇液在小鼠腹腔注射的LD50为1.47g/kg.，蔡文娟测得为3.0g/kg(生药或籽)，而鱼管和测得为2.16g/kg(籽)。总的来说，河蒴荛花乙醇液有局部刺激性，致热反应及溶血作用，但无抗原性。检测了接受羊膜腔内注射引产的33位妇女在注射前后24及48h外周血淋巴细胞的姐妹染色单体互换率的平均值，提示引产在短期内不具有明显的致突变效应。
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3.2.3 作用机理
河蒴荛花乙醇液可加人强妊娠子宫的收缩活动。病理检查及电子显微镜观察则表明河蒴荛花醇液抗生育作用是多方面的，包括影响胎儿营养物质运输，如使胎盘滋养层细胞绒毛膜促性腺激素的输出和排出障碍；使合体细胞表面微绒毛变平，饮液泡缺少，细胞滋养层胞浆中出现大量微绿，特别是绒毛间质基底膜肥厚致密；使间质细胞的胶原性增强，以及间质毛细血管管壁增厚以及使血管内皮细胞增生肥大等。另外，河蒴荛花醇液作用于蜕膜细胞，能使蜕膜组织广泛退化、变性、坏死。前列腺素(PG)增高可能是其致流产的另一个重要环节。由于河蒴荛花醇液对蜕膜组织的作用，使其中溶酶体受到破坏，释放磷脂酶A2，导致PG合成与释放增加，其中前列腺素E2(PGE2)增加尤为显著，从而引起子宫收缩，促使胎囊排出。而且蜕膜组织中孕酮受体(PR)含量明显减少，对引产起到了协同作用，使死胎娩出。对芫花萜和河蒴荛花醇液引产胎盘的病理诊断指出：芫花萜只能损伤胎盘的蜕膜细胞，而河蒴荛花醇液对蜕膜细胞和绒毛膜细胞均有破坏作用。
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3.3 对心血管的作用
河蒴荛花叶黄酮可增强离体蟾蜍心脏的收缩力，增加心输出量；可使衰竭的猫心肺标本动脉压上升，静脉压下降，心输出量增加。河蒴荛花叶总黄酮对实验性心律失常也有一定对抗作用，而对小鼠吸入氯仿引起的心室纤颤，大鼠由乌头碱诱发的心律失常则有一定的治疗作用。对氯化钡所至心律失常有一定预防作用，但对哇巴因诱发的心律失常则无效。
3.4 对肝脏作用
用大鼠以四氯化碳作肝中毒实验发现，河蒴荛花叶总黄酮和河蒴荛花叶提取液有保护肝脏作用，可使血清谷丙转氨酶(SGPT)降低，病理检查，可见河蒴荛花叶总黄酮和河蒴荛花叶提取物使四氯化碳造成的中毒性肝炎和肝硬变减轻。临床用于治疗急性、慢性肝炎有显著疗效，可使血清谷丙转氨酶降低，自觉症状改善，疗程短，无副作用，但对其他肝功能指标的改变并不突出。
3.5 促癌作用
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河蒴荛花对Raji细胞内EB病毒有非常明显的诱导作用，可以使单体疱疹病毒Ⅱ型(HSV-2)诱癌率由7.4%增加到21.1%和26.3%，同时可以使甲基胆蒽的诱癌率从56.5%增加到82.8%和84.4%，而且可以影响肿瘤的分化程度，致使晚期浸润癌的比例增加。而河蒴荛花提取物单独用200～240天均未能使实验动物诱发成肿瘤。表皮细胞间隙连接通讯(GJIC)的阻断与不依赖生长特性的表达都是发生在促癌变进展期相关的事件。河蒴荛花提取物使大鼠V79成纤维细胞膜表面微绒毛与褶皱增多，粘着蛋白受体分布改变，从而影响膜和膜上的信息跨膜传导体系。在V79细胞和大鼠肝WB细胞中观察到，河蒴荛花提取物刺激细胞增殖作用与对细胞GJIC抑制作用的平行相关性与TPA(12-O-Tetra-decanoyl phorbol-13-acetatel)很相似。其刺激V79细胞DNA合成，使细胞增殖周期时相群体比例右移，M期百分比升高、MI增高，这些都与细胞增殖活性升高有关。
4. 毒性
, 百拇医药 将河蒴荛花叶制剂误溅入眼内，可引起结膜充血、水肿，角膜损伤，中央上皮脱落，瞳孔缩小。据说是因为所含的芫花萜类对皮肤、粘膜有强烈的刺激作用。
河蒴荛花乙醇液在临床抗生育已应用20多年，根据引产娩出死胎及胎盘病理研究说明，河蒴荛花醇液对胎儿有一定毒性作用。
宫颈癌流行病学调查资料证明，宫颈癌高发区人群中，单纯疱疹病毒II型抗体滴度的几何均值显著高于低发区，提示高发区普遍存在着HSV-2持续感染，并认为这种持续感染的现象很可能与高发区有某些激活病毒表达的因素有关。因此河蒴荛花提取物中的促癌物质是否与人的鼻咽癌和宫颈癌的发生有关，是值得重视和进一步研究的问题。(赵莉蔺 刘素琪 侯 辉 曹 挥 师光禄), 百拇医药
1. 形态特征
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落叶小灌木，高30～120cm，分枝多而纤细，无毛，老枝棕黄色，嫩枝绿色，易折断，断面可见白色绵状纤维。单叶对生或近对生，叶柄短。叶片披针形，光滑无毛，上面绿色，干后稍皱缩，下面灰绿色，光滑，长2.5～5.5cm，宽0.2～1cm，全缘，先端尖，基部楔形或渐尖，边缘略向下翻卷，折断时可见叶脉处有白色绵状纤维。顶生伞形花序，常数个集合成圆锥花序。花被筒状，黄色，先端4裂，雄蕊8，两轮着生于花被管内；子房下位，椭圆形，柱头短，圆形。核果卵形。花期6～8月，果期9月。气微，味辛、涩，有刺激性。
2. 化学成分
曹娟云等对河蒴荛花花的水提液、乙醇提取液、石油醚提取液的化学成分做了初步检测及升华实验，初步检测出糖类、氨基酸和蛋白质、有机酸、油脂、生物碱、酚类、甙类、黄酮类等类物质。
叶内含有以下黄酮类成分：5，7-二羟基-3'-甲氧基黄酮-4'-O-D-葡萄糖甙、5，7，4'，-三羟基黄酮-3'-O-D-葡萄糖甙、5，7，3'，4'-四羟基黄酮-3'-O-β-D-葡萄糖甙、5，7，3'，4'-四羟基黄酮-8-O-β-D-葡萄糖甙、异槲皮甙、木鲡草素-4’-O-葡萄糖甙、槲皮黄素、异荭草素(iso-orientin)。此外，还含有正十三烷、三十烷醇、二十烷醇、二十九羟基-29-烷酮-3等。
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从河蒴荛花中提取分离出的芫花酯甲(yuanhuacine)与从种子乙醇液中分离出的单体——河蒴荛花素(simplexin)同属二萜原酸酯类结构。
3. 药理作用
3.1中枢药理作用
临床用河蒴荛花叶治疗精神病、躁抑症、神经官能症、癫痫等效果明显，精神分裂症中妄想型效果较好。能使兴奋性病人安静，抑郁性病人情绪活跃，忧虑性病人有所缓解。副作是可能引起不同程度的胃部灼痛和腹泻，体弱者有虚脱现象。河蒴荛花的水提物(WCM)有明显镇静作用，而安定作用、抗丙苯胺和阿朴吗啡作用比氟哌啶醇要弱。这些作用可能是其治疗精神分裂症的药理基础。此外，WCM有与氯丙苯相似的降温作用。但WCM的抗惊厥作用和镇痛作用不明显。急性毒性低，小鼠腹腔注射LD50为25.98g/kg。
3.2 抗早孕
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3.2.1临床应用
河蒴荛花籽的乙醇提取液长期用于抗早孕和中晚期引产(行羊膜腔或子宫内注射)。河蒴荛花乙醇液中止12周以内的早孕完全流产率为83.97%，总有效率为94.55%；此时的孕酮水平下降至原水平的46.4%，与前列腺素(PG)的抗早孕效果相似，已接近抗早孕药米非司酮(mifepristone)的水平。药物注射后24h血清绒毛膜促性腺激素水平下降至原水平的35%以下。
河蒴荛花素在国外用来抗肿瘤和治疗白血病，对于计划生育在我国为首创。将河蒴荛花素配成浓度为100mg/ml的乙醇注射液，羊膜腔给药时，对孕猴中期妊娠引产效果良好，在20℃有效期可暂定为4年，25℃为2年。
3.2.2 急性毒性实验
李迎武测得河蒴荛花乙醇液在小鼠腹腔注射的LD50为1.47g/kg.，蔡文娟测得为3.0g/kg(生药或籽)，而鱼管和测得为2.16g/kg(籽)。总的来说，河蒴荛花乙醇液有局部刺激性，致热反应及溶血作用，但无抗原性。检测了接受羊膜腔内注射引产的33位妇女在注射前后24及48h外周血淋巴细胞的姐妹染色单体互换率的平均值，提示引产在短期内不具有明显的致突变效应。
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3.2.3 作用机理
河蒴荛花乙醇液可加人强妊娠子宫的收缩活动。病理检查及电子显微镜观察则表明河蒴荛花醇液抗生育作用是多方面的，包括影响胎儿营养物质运输，如使胎盘滋养层细胞绒毛膜促性腺激素的输出和排出障碍；使合体细胞表面微绒毛变平，饮液泡缺少，细胞滋养层胞浆中出现大量微绿，特别是绒毛间质基底膜肥厚致密；使间质细胞的胶原性增强，以及间质毛细血管管壁增厚以及使血管内皮细胞增生肥大等。另外，河蒴荛花醇液作用于蜕膜细胞，能使蜕膜组织广泛退化、变性、坏死。前列腺素(PG)增高可能是其致流产的另一个重要环节。由于河蒴荛花醇液对蜕膜组织的作用，使其中溶酶体受到破坏，释放磷脂酶A2，导致PG合成与释放增加，其中前列腺素E2(PGE2)增加尤为显著，从而引起子宫收缩，促使胎囊排出。而且蜕膜组织中孕酮受体(PR)含量明显减少，对引产起到了协同作用，使死胎娩出。对芫花萜和河蒴荛花醇液引产胎盘的病理诊断指出：芫花萜只能损伤胎盘的蜕膜细胞，而河蒴荛花醇液对蜕膜细胞和绒毛膜细胞均有破坏作用。
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3.3 对心血管的作用
河蒴荛花叶黄酮可增强离体蟾蜍心脏的收缩力，增加心输出量；可使衰竭的猫心肺标本动脉压上升，静脉压下降，心输出量增加。河蒴荛花叶总黄酮对实验性心律失常也有一定对抗作用，而对小鼠吸入氯仿引起的心室纤颤，大鼠由乌头碱诱发的心律失常则有一定的治疗作用。对氯化钡所至心律失常有一定预防作用，但对哇巴因诱发的心律失常则无效。
3.4 对肝脏作用
用大鼠以四氯化碳作肝中毒实验发现，河蒴荛花叶总黄酮和河蒴荛花叶提取液有保护肝脏作用，可使血清谷丙转氨酶(SGPT)降低，病理检查，可见河蒴荛花叶总黄酮和河蒴荛花叶提取物使四氯化碳造成的中毒性肝炎和肝硬变减轻。临床用于治疗急性、慢性肝炎有显著疗效，可使血清谷丙转氨酶降低，自觉症状改善，疗程短，无副作用，但对其他肝功能指标的改变并不突出。
3.5 促癌作用
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河蒴荛花对Raji细胞内EB病毒有非常明显的诱导作用，可以使单体疱疹病毒Ⅱ型(HSV-2)诱癌率由7.4%增加到21.1%和26.3%，同时可以使甲基胆蒽的诱癌率从56.5%增加到82.8%和84.4%，而且可以影响肿瘤的分化程度，致使晚期浸润癌的比例增加。而河蒴荛花提取物单独用200～240天均未能使实验动物诱发成肿瘤。表皮细胞间隙连接通讯(GJIC)的阻断与不依赖生长特性的表达都是发生在促癌变进展期相关的事件。河蒴荛花提取物使大鼠V79成纤维细胞膜表面微绒毛与褶皱增多，粘着蛋白受体分布改变，从而影响膜和膜上的信息跨膜传导体系。在V79细胞和大鼠肝WB细胞中观察到，河蒴荛花提取物刺激细胞增殖作用与对细胞GJIC抑制作用的平行相关性与TPA(12-O-Tetra-decanoyl phorbol-13-acetatel)很相似。其刺激V79细胞DNA合成，使细胞增殖周期时相群体比例右移，M期百分比升高、MI增高，这些都与细胞增殖活性升高有关。
4. 毒性
, 百拇医药 将河蒴荛花叶制剂误溅入眼内，可引起结膜充血、水肿，角膜损伤，中央上皮脱落，瞳孔缩小。据说是因为所含的芫花萜类对皮肤、粘膜有强烈的刺激作用。
河蒴荛花乙醇液在临床抗生育已应用20多年，根据引产娩出死胎及胎盘病理研究说明，河蒴荛花醇液对胎儿有一定毒性作用。
宫颈癌流行病学调查资料证明，宫颈癌高发区人群中，单纯疱疹病毒II型抗体滴度的几何均值显著高于低发区，提示高发区普遍存在着HSV-2持续感染，并认为这种持续感染的现象很可能与高发区有某些激活病毒表达的因素有关。因此河蒴荛花提取物中的促癌物质是否与人的鼻咽癌和宫颈癌的发生有关，是值得重视和进一步研究的问题。(赵莉蔺 刘素琪 侯 辉 曹 挥 师光禄), 百拇医药
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