神经氨酸酶抑制剂达菲(奥司他韦)
[中图分类号]R978.7 [文献标识码]B [文章编号]1003-3734(2003)11-0955-02
[通用名称] oseltamivir phosphate，磷酸奥司他韦
[化学名称] (3R，4R，5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3(1-乙基丙氧基)-l-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐
[理化性质) 白色至黄白色粉末。
[药理作用] 奥司他韦是其活性代谢物奥司他韦羧酸的乙酯型前药，口服经肝脏和肠道酯酶催化迅速转化为活性代谢物。其活性代谢物是一种强效的高选择性的流感病毒神经氨酸酶(NA)抑制剂。 主要通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。
[药动学] 本品口服吸收迅速，约1h血药浓度达峰值，并在体内迅速转化为奥司他韦羧酸。单次口服剂量的80%转化为活性代谢产物，至少75%的口服剂量以活性代谢物的形式进入体循环。药物 前体和其代谢物的血浆浓度与服用剂量成正比，且不受食物的影响。本品活性代谢物的平均分布容积约为23L，主要分布在肺、气管、支气管肺泡液、鼻黏膜及中耳。活性代谢物3—4h血药浓度达峰值，平均消除半衰期为7—10h。超过99%的活性代谢物由肾脏排泄，只有1%的其他临床不良反应还有失眠、头痛、腹泻、头晕、疲劳、鼻塞、咽痛和咳嗽。
[药物相互作用] 由于代谢物及其前药的血浆蛋白结合率低，也不通过细胞色素P450酶系代谢，因而很少发生有临床意义的药物相互作用。据报道合用丙磺舒时，健康受试者奥司他韦羧酸肾清除率 下降约50%。但无需调整剂量。
[禁忌证] 对本品或其药物中任何成分过敏者禁用。
[注意事项] ①孕妇、哺乳期妇女不推荐使用。②对肌酐清除率
中国新药杂志 第12期, http://www.100md.com
[通用名称] oseltamivir phosphate，磷酸奥司他韦
[化学名称] (3R，4R，5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3(1-乙基丙氧基)-l-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐
[理化性质) 白色至黄白色粉末。
[药理作用] 奥司他韦是其活性代谢物奥司他韦羧酸的乙酯型前药，口服经肝脏和肠道酯酶催化迅速转化为活性代谢物。其活性代谢物是一种强效的高选择性的流感病毒神经氨酸酶(NA)抑制剂。 主要通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。
[药动学] 本品口服吸收迅速，约1h血药浓度达峰值，并在体内迅速转化为奥司他韦羧酸。单次口服剂量的80%转化为活性代谢产物，至少75%的口服剂量以活性代谢物的形式进入体循环。药物 前体和其代谢物的血浆浓度与服用剂量成正比，且不受食物的影响。本品活性代谢物的平均分布容积约为23L，主要分布在肺、气管、支气管肺泡液、鼻黏膜及中耳。活性代谢物3—4h血药浓度达峰值，平均消除半衰期为7—10h。超过99%的活性代谢物由肾脏排泄，只有1%的其他临床不良反应还有失眠、头痛、腹泻、头晕、疲劳、鼻塞、咽痛和咳嗽。
[药物相互作用] 由于代谢物及其前药的血浆蛋白结合率低，也不通过细胞色素P450酶系代谢，因而很少发生有临床意义的药物相互作用。据报道合用丙磺舒时，健康受试者奥司他韦羧酸肾清除率 下降约50%。但无需调整剂量。
[禁忌证] 对本品或其药物中任何成分过敏者禁用。
[注意事项] ①孕妇、哺乳期妇女不推荐使用。②对肌酐清除率
中国新药杂志 第12期, http://www.100md.com