对磺脲类药物作用机制和不良反应的新认识
本报讯 英国学者指出，在探讨药物对机体可能的副作用时，既要考虑不同药物作用机制的差异，也应认识到，这类药物对其他系统的不良影响并不严重。(Diabetokogia 2003，46：875)
磺脲类和新的格列萘类(gkinides)降糖药物，通过关闭胰岛β细胞膜上ATP敏感的钾离子KATP通道来发挥作用，但是胰岛以外的其他组织细胞，如心脏、血管平滑肌和骨骼肌细胞中相关的离子通道，也对该类药物有不同程度的反应性。
胰岛β细胞与其他组织细胞(如心脏、平滑肌和骨骼肌组织细胞等)在KATP通道药理学特性方面的差异，可能与这些细胞表面磺脲类受体表型不同有关，并且这些受体是非特异性药物结合位点。
目前可将磺脲类药物和格列萘类药物分成两类：一类选择性作用于胰岛β细胞磺脲类受体SUR1 ，如甲苯磺丁脲、格列齐特、那格列奈等；另一类除作用于SUR1外，还可阻断心血管和骨骼肌细胞磺脲类受体SUR2，如格列本脲、格列美脲和瑞格列奈，作用强度与其对SUR1的作用相似。
对小鼠进行的基因研究已经证实，非选择性磺脲类药物对胰岛β细胞以外组织细胞KATP通道的抑制作用甚微，或仅在某些特殊状态下(如心肌缺血和严重应激)才会引起不良后果。因此研究者认为，非选择性磺脲类药物是否不适于治疗2型糖尿病，目前尚不能下最后结论，还需进一步研究。
点评 在缺氧状态下，心血管细胞膜上的KATP通道应当开放，但某些药物使其关闭，不利于心肌的血液供应和心肌保护，从而影响心肌收缩力，导致心律失常和猝死的发生。幸而除格列本脲外，其他磺脲类药物对2型糖尿病患者的心血管系统尚无显著不良影响。, 百拇医药(鲁生 陈家伟)
磺脲类和新的格列萘类(gkinides)降糖药物，通过关闭胰岛β细胞膜上ATP敏感的钾离子KATP通道来发挥作用，但是胰岛以外的其他组织细胞，如心脏、血管平滑肌和骨骼肌细胞中相关的离子通道，也对该类药物有不同程度的反应性。
胰岛β细胞与其他组织细胞(如心脏、平滑肌和骨骼肌组织细胞等)在KATP通道药理学特性方面的差异，可能与这些细胞表面磺脲类受体表型不同有关，并且这些受体是非特异性药物结合位点。
目前可将磺脲类药物和格列萘类药物分成两类：一类选择性作用于胰岛β细胞磺脲类受体SUR1 ，如甲苯磺丁脲、格列齐特、那格列奈等；另一类除作用于SUR1外，还可阻断心血管和骨骼肌细胞磺脲类受体SUR2，如格列本脲、格列美脲和瑞格列奈，作用强度与其对SUR1的作用相似。
对小鼠进行的基因研究已经证实，非选择性磺脲类药物对胰岛β细胞以外组织细胞KATP通道的抑制作用甚微，或仅在某些特殊状态下(如心肌缺血和严重应激)才会引起不良后果。因此研究者认为，非选择性磺脲类药物是否不适于治疗2型糖尿病，目前尚不能下最后结论，还需进一步研究。
点评 在缺氧状态下，心血管细胞膜上的KATP通道应当开放，但某些药物使其关闭，不利于心肌的血液供应和心肌保护，从而影响心肌收缩力，导致心律失常和猝死的发生。幸而除格列本脲外，其他磺脲类药物对2型糖尿病患者的心血管系统尚无显著不良影响。, 百拇医药(鲁生 陈家伟)