氨茶碱的毒副反应
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药学之窗
氨茶碱的毒副反应
氨茶碱作为支气管解痉剂已使用半个世纪了，目前，仍是治疗支
气管哮喘的重要药物。静脉推注氨茶碱平喘作用快、疗效好，临床常
用，但安全范围小，治疗指数窄，体内消除速率个体差异性较大，若
使用不当，常易引起严重的毒副作用，甚至危及生命。
常见的毒副反应
●过敏反应多表现为皮肤湿疹，荨麻疹或伴气喘，也有多形红斑
样药疹。高度过敏者，常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口
唇紫绀，继而呼吸心跳停止。
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●药物过量中毒此多见于儿童用药过量或误服，超过最大治疗量
(6mg/Kg/次)，早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安，并有无意识
动作、口渴、脱水及低热；后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高
热和虚脱，亦有表现为癫痫样大发作。可因延髓抑制而死亡。
造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异大有关。氨茶碱清除
速度，女性慢于男性，老年人慢于青壮年人，肥胖、肝病、心衰、慢
阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食，均影响氨茶碱代谢，使其半衰期延长，按常规剂量长期应用时，亦可引起中毒。
此外，配伍不当也是引起氨茶碱毒副反应的原因。延缓茶碱代谢
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的药物有红霉素、螺旋霉素、H2一受体拮抗剂等，这些药物有降低茶
碱清除率、延长半衰期的作用，这些药物与氨茶碱并用，易发生中毒。
注射速度过快也可引起氨茶碱毒副反应。静注治疗剂量发生中毒
的确切原因尚不明，多认为与注射速度有关，故有“速度性休克”之
称。
氨茶碱毒副反应的防治
●严格控制适应症本品主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等，以缓解喘息症状。
●正确掌握常用剂量和注射速度氨茶碱的血浆半衰期平均为5～6
小时，静脉注射，血浆浓度迅速升高，15～30分钟内产生最大效应。
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口服0.1～0.2克/次，3次/日；静推0.25～0.5克/次，用5%葡萄
糖液20～40ml稀释后缓慢注射；极量，0.5克/次，2克/日。静注时
间不小于15分钟，静注后尚需观察15～30分钟。
●用药量必须个体化用药前充分考虑年龄、性别、病理生理及影
响茶碱血浆浓度的药物因素。对60岁以上老年人、小儿、肺心病、肝
肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减量使用。若静注用药
时间较长，应定时检查心电图。
●治疗期间要注意监测血药浓度临床上有效血药浓度大致是10～
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20mg/ml，越过20mg/ml即可产生毒性反应。
●注意交叉过敏反应凡对其他茶碱药物过敏者，应列为禁忌。
●孕妇及哺乳期妇女应慎用以防通过胎盘和乳汁引起胎儿和婴儿
中毒。
●下列情况之一者慎用酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血
性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化
道溃疡、癫痫病等。
●与下列药物合用时，可使氨茶碱血药浓度升高，应调整用量，以防中毒。如克林霉素、红霉素、林可霉素、环丙沙星、依诺沙星、H2—受体拮抗剂、别嘌醇、卡马西平、苯巴比妥、利福平、美西律等。
●本品注射剂pH约9.6，如遇酸性药物即有茶碱沉淀析出。
●本品静脉注射不可与维生素C、肾上腺素、四环素、促肾上腺
皮质激素等配伍。
●本品忌与麻黄硷、咖啡因、可拉明等同用。
●对本品中毒者，目前尚无特效解毒剂，应及早对症处理，镇静
退热，吸氧排毒、抗休克等。, 百拇医药
氨茶碱作为支气管解痉剂已使用半个世纪了，目前，仍是治疗支
气管哮喘的重要药物。静脉推注氨茶碱平喘作用快、疗效好，临床常
用，但安全范围小，治疗指数窄，体内消除速率个体差异性较大，若
使用不当，常易引起严重的毒副作用，甚至危及生命。
常见的毒副反应
●过敏反应多表现为皮肤湿疹，荨麻疹或伴气喘，也有多形红斑
样药疹。高度过敏者，常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口
唇紫绀，继而呼吸心跳停止。
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●药物过量中毒此多见于儿童用药过量或误服，超过最大治疗量
(6mg/Kg/次)，早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安，并有无意识
动作、口渴、脱水及低热；后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高
热和虚脱，亦有表现为癫痫样大发作。可因延髓抑制而死亡。
造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异大有关。氨茶碱清除
速度，女性慢于男性，老年人慢于青壮年人，肥胖、肝病、心衰、慢
阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食，均影响氨茶碱代谢，使其半衰期延长，按常规剂量长期应用时，亦可引起中毒。
此外，配伍不当也是引起氨茶碱毒副反应的原因。延缓茶碱代谢
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的药物有红霉素、螺旋霉素、H2一受体拮抗剂等，这些药物有降低茶
碱清除率、延长半衰期的作用，这些药物与氨茶碱并用，易发生中毒。
注射速度过快也可引起氨茶碱毒副反应。静注治疗剂量发生中毒
的确切原因尚不明，多认为与注射速度有关，故有“速度性休克”之
称。
氨茶碱毒副反应的防治
●严格控制适应症本品主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等，以缓解喘息症状。
●正确掌握常用剂量和注射速度氨茶碱的血浆半衰期平均为5～6
小时，静脉注射，血浆浓度迅速升高，15～30分钟内产生最大效应。
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口服0.1～0.2克/次，3次/日；静推0.25～0.5克/次，用5%葡萄
糖液20～40ml稀释后缓慢注射；极量，0.5克/次，2克/日。静注时
间不小于15分钟，静注后尚需观察15～30分钟。
●用药量必须个体化用药前充分考虑年龄、性别、病理生理及影
响茶碱血浆浓度的药物因素。对60岁以上老年人、小儿、肺心病、肝
肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减量使用。若静注用药
时间较长，应定时检查心电图。
●治疗期间要注意监测血药浓度临床上有效血药浓度大致是10～
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20mg/ml，越过20mg/ml即可产生毒性反应。
●注意交叉过敏反应凡对其他茶碱药物过敏者，应列为禁忌。
●孕妇及哺乳期妇女应慎用以防通过胎盘和乳汁引起胎儿和婴儿
中毒。
●下列情况之一者慎用酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血
性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化
道溃疡、癫痫病等。
●与下列药物合用时，可使氨茶碱血药浓度升高，应调整用量，以防中毒。如克林霉素、红霉素、林可霉素、环丙沙星、依诺沙星、H2—受体拮抗剂、别嘌醇、卡马西平、苯巴比妥、利福平、美西律等。
●本品注射剂pH约9.6，如遇酸性药物即有茶碱沉淀析出。
●本品静脉注射不可与维生素C、肾上腺素、四环素、促肾上腺
皮质激素等配伍。
●本品忌与麻黄硷、咖啡因、可拉明等同用。
●对本品中毒者，目前尚无特效解毒剂，应及早对症处理，镇静
退热，吸氧排毒、抗休克等。, 百拇医药