甲磺酸伊马替尼不能通过血脑屏障
 |
本报讯 美国俄勒冈医科大学白血病中心报告，24例接受甲磺酸伊马替尼(IM)治疗的病人中，5例出现单独的中枢神经系统复发。说明IM可能无法通过完整的血脑屏障。(Leukemia＆Lymphoma 2004，45∶695)
这5例患者中，2例为慢性粒细胞白血病急性发作，2例为Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病，1例为慢性粒细胞性白血病伴有双表型标志。5例患者外周血均完全缓解，3例骨髓完全缓解。中枢神经系统复发中位时间是32天(23～100天)。
研究者利用液相色谱法和大型分光光度测定法测定了4例患者血浆和脑脊液中IM水平。结果显示，其脑脊液IM水平比血浆水平大约低2kog，脑脊液浓度为0.044 μg/mk，血浆浓度为3.27μg/mk脑脊液IM水平完全低于阻断bcr-abk和杀死体外细胞株的浓度要求。这一结果进一步证实了IM不能进入中枢神经系统的推断。
点评 甲磺酸伊马替尼作为治疗ph阳性白血病的有效靶向药物，尚有许多问题需进一步认识。
黄晓军, http://www.100md.com(梁旭)