哪些药物受“首过效应”影响较大？
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2004年4月29日
药物的“首过效应”又叫首过作用，是指药物被吸收后未到达全身循环之前即被代谢的现象。可分为三种：①肝首过效应。口服药物后即可发生，如果静脉或舌下给药则可避免。②肠道首过效应。③肺首过效应，极个别药物，如氯仿等。
大多数口服药物后会同时发生消化道和肝脏的双重首过效应。如硝酸甘油，口服虽然能完全吸收，但通过肝脏时，90%被谷恍甘肽和有机硝酸酯还原酶系统灭活。因此硝酸甘油都是舌下含服，它可直接由口腔粘膜吸收后进入上腔静脉，再到体循环，而不经肝脏就可发挥疗效。因此舌下含服1～2分钟即可出现治疗作用。
氯丙真臻肌注后，血药浓度要比口服同样剂量的氯丙臻高3～10倍。其原因就是因为口服氯丙臻后，由于受到消化道粘膜的首过效应的影响。临床上受首过效应影响较大，而且明显降低生物利用度的药物主要有硝酸甘油、利血平、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、吗啡、度冷丁。阿司匹林、可的松及丙咪臻等。, 百拇医药
大多数口服药物后会同时发生消化道和肝脏的双重首过效应。如硝酸甘油，口服虽然能完全吸收，但通过肝脏时，90%被谷恍甘肽和有机硝酸酯还原酶系统灭活。因此硝酸甘油都是舌下含服，它可直接由口腔粘膜吸收后进入上腔静脉，再到体循环，而不经肝脏就可发挥疗效。因此舌下含服1～2分钟即可出现治疗作用。
氯丙真臻肌注后，血药浓度要比口服同样剂量的氯丙臻高3～10倍。其原因就是因为口服氯丙臻后，由于受到消化道粘膜的首过效应的影响。临床上受首过效应影响较大，而且明显降低生物利用度的药物主要有硝酸甘油、利血平、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、吗啡、度冷丁。阿司匹林、可的松及丙咪臻等。, 百拇医药