新抗微生物药物述评
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一份题为《抗药性挑战：抗菌药和抗真菌药的良机》的研究报告提到，对现 有抗菌药和抗真菌药抗药性病原菌的出现推动了新治疗药的研究，并且与10年前 不同，在开发前沿的是新类别或明显改进，而不是差别不大的产品。过去有关抗 菌药发展的述评，无不以头孢菌素和青霉素衍生物为主。现在，尽管瑞士的Basi lea公司仍坚持不懈地研究具有杀菌和抗β-内酰胺酶活性的化合物，但在开发的 头孢菌素已为数不多。
报告指出，大环内酯类如红霉素(erythromycin)和阿奇霉素(azithromycin) 已被证明是有用的治疗药。但仅拥有半合成酮内酯(ketolide)telithromycin (Ketek)的Aventis和Abbott公司在这个领域有较大的投入。实际上仅有一个氨基 糖甙类四环素样产品即Wyeth公司甘氨酰环素(glycylcycline)类的一个产品tige cycline在进行Ⅲ期临床试验。
现时肯定需要类似于万古霉素(vancomycin)的新糖肽类抗菌药。但只有Inter Mune公司的oritavancin(Ⅲ期临床试验)、Biosearch Italia公司的ramoplanin (Ⅲ期临床试验)和dalbavancin(Ⅲ期临床试验)看来有些苗头。据认为,dalbavan cin有可能开发成每周给药一次的注射剂，这样它就比其它抗菌药更具竞争优势。 然而，如果下表列出的化合物完成研发过程,则喹诺酮类抗菌药的前景将更好。
化合物 原创公司 开发阶段
普卢沙星(pulifloxacin) 日本新药公司 已获准
巴洛沙星(balafloxacin) Choongwae公司 已获准
西他沙星(sitafloxacin) 第一制药公司 注册前阶段
olamufloxacin Abbott公司 Ⅲ期临床
garenoxacin 富山化学公司 Ⅲ期临床
ABT-492 Abbott公司 Ⅱ期临床
fandofloxacin Dong Wha公司 Ⅱ期临床
caderofloxacin 三共公司 Ⅱ期临床
此外，碳青霉烯类(carbapenems)的前景也不错。Pharmacia公司的ritipenama- coxyl接近上市，随后是Wyeth公司的biapenem、盐野义公司的doripenem和明治 制果公司的tibipenem。一类新抗菌药oxalidinone也显示临床上有用。它的第一 个产品是Pharmacia公司的Zyvox(linezolid),其它几个在研究早期阶段包括Astra Zeneca公司的AZD-2563和Ranbaxy公司的ranbezolid。
处于早期开发阶段对新靶的有活性的产品包括(正由British Biotech和Gene Saft公司进行评价的)肽去甲酰酶抑制剂、焦磷酸异戊烯酯生物合成抑制剂(GPC Biotech和Pan Therix公司)、SecA抑制剂(Cubist公司)、KDO8P合成酶抑制剂 (GeneSoft和Ontogen公司)和DNA聚合酶抑制剂(Shire和Microbiotix公司)。
由于免疫受损病人对难于治疗的机会性感染更为敏感,所以真菌感染在临床上 越来越受到重视。最近，Merck 公司首先推出了一类新抗真菌药棘白菌素(echin ocandin)的第一个产品caspofungin,同时藤泽公司的micafungin(Funguard)也在 日本问世。接近上市的还有Versicor公司的anidulafungin。另一个新抗真菌药 Pfizer公司的三唑产品Vfend(voriconazole)也已于最近上市。其它临床开发中的 三唑衍生物有Schering-Plough公司的posaconazole和BMS公司的ravuconazole。, http://www.100md.com
报告指出，大环内酯类如红霉素(erythromycin)和阿奇霉素(azithromycin) 已被证明是有用的治疗药。但仅拥有半合成酮内酯(ketolide)telithromycin (Ketek)的Aventis和Abbott公司在这个领域有较大的投入。实际上仅有一个氨基 糖甙类四环素样产品即Wyeth公司甘氨酰环素(glycylcycline)类的一个产品tige cycline在进行Ⅲ期临床试验。
现时肯定需要类似于万古霉素(vancomycin)的新糖肽类抗菌药。但只有Inter Mune公司的oritavancin(Ⅲ期临床试验)、Biosearch Italia公司的ramoplanin (Ⅲ期临床试验)和dalbavancin(Ⅲ期临床试验)看来有些苗头。据认为,dalbavan cin有可能开发成每周给药一次的注射剂，这样它就比其它抗菌药更具竞争优势。 然而，如果下表列出的化合物完成研发过程,则喹诺酮类抗菌药的前景将更好。
化合物 原创公司 开发阶段
普卢沙星(pulifloxacin) 日本新药公司 已获准
巴洛沙星(balafloxacin) Choongwae公司 已获准
西他沙星(sitafloxacin) 第一制药公司 注册前阶段
olamufloxacin Abbott公司 Ⅲ期临床
garenoxacin 富山化学公司 Ⅲ期临床
ABT-492 Abbott公司 Ⅱ期临床
fandofloxacin Dong Wha公司 Ⅱ期临床
caderofloxacin 三共公司 Ⅱ期临床
此外，碳青霉烯类(carbapenems)的前景也不错。Pharmacia公司的ritipenama- coxyl接近上市，随后是Wyeth公司的biapenem、盐野义公司的doripenem和明治 制果公司的tibipenem。一类新抗菌药oxalidinone也显示临床上有用。它的第一 个产品是Pharmacia公司的Zyvox(linezolid),其它几个在研究早期阶段包括Astra Zeneca公司的AZD-2563和Ranbaxy公司的ranbezolid。
处于早期开发阶段对新靶的有活性的产品包括(正由British Biotech和Gene Saft公司进行评价的)肽去甲酰酶抑制剂、焦磷酸异戊烯酯生物合成抑制剂(GPC Biotech和Pan Therix公司)、SecA抑制剂(Cubist公司)、KDO8P合成酶抑制剂 (GeneSoft和Ontogen公司)和DNA聚合酶抑制剂(Shire和Microbiotix公司)。
由于免疫受损病人对难于治疗的机会性感染更为敏感,所以真菌感染在临床上 越来越受到重视。最近，Merck 公司首先推出了一类新抗真菌药棘白菌素(echin ocandin)的第一个产品caspofungin,同时藤泽公司的micafungin(Funguard)也在 日本问世。接近上市的还有Versicor公司的anidulafungin。另一个新抗真菌药 Pfizer公司的三唑产品Vfend(voriconazole)也已于最近上市。其它临床开发中的 三唑衍生物有Schering-Plough公司的posaconazole和BMS公司的ravuconazole。, http://www.100md.com