皮肤病用药LFA-878、CGC-2001
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Novartis公司提出一种新的他汀类衍生的LFA-1(白细胞功能相关抗原-1，CD11a/CD18)抑制剂，它具有治疗过敏性接触性皮炎及银屑病的潜力。LFA-878(Ⅰ)是洛伐他汀的衍生物，对LFA-1有强力的抑制活性，但对HMG-CoA还原酶没有活性。它抑制LFA-1/ICAM-1(细胞间粘附分子-1)相互作用的IC50，在元细胞系统内为50nM，在以细胞为基础的粘附测定法为300nM。(Ⅰ)显示与其他整合素相关的高度选择性。在一个临床相关的接触性超敏反应的模型中，(Ⅰ)最小的有效口服剂量，小鼠为0.1mg/kg，大鼠为0.8mg/kg即显示强力的活性。
最近报告了一种外用环孢素前药的药物动力学及安全性，这是CellGate公司试图通过增强皮肤吸收性而提高环孢素治疗银屑病疗效而设计的。CGC-2001(Ⅰ)是由环孢素通过对pH敏感的连接物结合到寡-D-精氨酸组成的。大鼠及兔的研究指出(Ⅰ)4%的外用药膏可在皮肤提供环孢素治疗的相关浓度而没有副作用。在血浆或器官内未测出环孢素或(Ⅰ)，吸收的药物在48小时内几乎全部通过粪便排泄。
医药市场快讯, 百拇医药
最近报告了一种外用环孢素前药的药物动力学及安全性，这是CellGate公司试图通过增强皮肤吸收性而提高环孢素治疗银屑病疗效而设计的。CGC-2001(Ⅰ)是由环孢素通过对pH敏感的连接物结合到寡-D-精氨酸组成的。大鼠及兔的研究指出(Ⅰ)4%的外用药膏可在皮肤提供环孢素治疗的相关浓度而没有副作用。在血浆或器官内未测出环孢素或(Ⅰ)，吸收的药物在48小时内几乎全部通过粪便排泄。
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