浅谈含生物碱类药物的炮制
【文献标识码】 B 【文章编号】 1726-6424(2004)03-0258-02
生物碱是一类含氮的环核化合物，通常有似碱的性质。能与酸结合成盐，多数具有明显的生理活性。在炮制含生物碱类药物时，应利用生物碱的性质，以使其更好的发挥疗效。
1 炮制时生物碱与酸结合成盐
大部分游离生物碱难溶于水，而大多数生物碱盐类则可溶于水，而经醋炙后能使生物碱与酸作用后生成生物碱盐，这样可提高生物碱在水中的溶出率。如延胡索中含延胡索甲素、乙素和丑素均是有明显的止痛作用的生物碱，尤以延胡索乙素的作用最强，但游离生物碱难溶于水，经醋炙后，延胡索中的生物碱与醋酸结合成易溶于水的醋酸盐，煎熬时易于溶出。由实验得知，经醋灸后转化为生物碱盐而易溶于水由生品中的25%提高到49.03%，从而增强了止痛作用。又如吴茱萸制黄连时，吴茱萸中的有机酸和黄连中生物碱作用而生成生物碱盐，从而提高了黄连生物碱在煎煮中的溶出量。
2 炮制时对含季胺类生物碱药物的加工
季胺类生物碱，易溶于水，一般称为水溶性生物碱。对于这类生物碱药物的加工，要遵守“少泡多润”的原则，防止生物碱因溶于水而损失。如槟榔的有效成分槟榔碱，能溶于水;苦参中的苦参碱能溶于冷水，应尽量缩短在水中浸泡时间，有的甚至直接将槟榔砸成粗粒应用于临床。
3 炮制时应注意生物碱的耐热性
各种生物碱都存在不同程度的耐热性。有的生物碱在高温下不稳定，可产生水解，分解等变化，故在炮制含生物碱类药物时，应注意掌握温度，使药物达到炮制适中。如:马钱子在砂烫和油炸加工时，总生物碱含量和主要成分士的宁(约占总生物碱的35%～50%)、马钱子碱的含量均有下降，但士的宁下降最少，马钱子碱降低最多，这样就大量地去掉了毒性大疗效差的马钱子碱，降低了毒性。 从物理性状来分析，马钱子碱的分解温度为178℃，士的宁的分解温度为268～288℃，两者分解温度差约100℃，砂烫和油炸马钱子的温度在200～250℃，显然这正是马钱子碱分解的温度，所以砂烫和油炸可以达到除去马钱子碱毒性的目的。
作者单位:355500福建省寿宁县医院药剂科
(收稿日期:2004-01-05)
(编辑子 萱), 百拇医药(李烈辉)
生物碱是一类含氮的环核化合物，通常有似碱的性质。能与酸结合成盐，多数具有明显的生理活性。在炮制含生物碱类药物时，应利用生物碱的性质，以使其更好的发挥疗效。
1 炮制时生物碱与酸结合成盐
大部分游离生物碱难溶于水，而大多数生物碱盐类则可溶于水，而经醋炙后能使生物碱与酸作用后生成生物碱盐，这样可提高生物碱在水中的溶出率。如延胡索中含延胡索甲素、乙素和丑素均是有明显的止痛作用的生物碱，尤以延胡索乙素的作用最强，但游离生物碱难溶于水，经醋炙后，延胡索中的生物碱与醋酸结合成易溶于水的醋酸盐，煎熬时易于溶出。由实验得知，经醋灸后转化为生物碱盐而易溶于水由生品中的25%提高到49.03%，从而增强了止痛作用。又如吴茱萸制黄连时，吴茱萸中的有机酸和黄连中生物碱作用而生成生物碱盐，从而提高了黄连生物碱在煎煮中的溶出量。
2 炮制时对含季胺类生物碱药物的加工
季胺类生物碱，易溶于水，一般称为水溶性生物碱。对于这类生物碱药物的加工，要遵守“少泡多润”的原则，防止生物碱因溶于水而损失。如槟榔的有效成分槟榔碱，能溶于水;苦参中的苦参碱能溶于冷水，应尽量缩短在水中浸泡时间，有的甚至直接将槟榔砸成粗粒应用于临床。
3 炮制时应注意生物碱的耐热性
各种生物碱都存在不同程度的耐热性。有的生物碱在高温下不稳定，可产生水解，分解等变化，故在炮制含生物碱类药物时，应注意掌握温度，使药物达到炮制适中。如:马钱子在砂烫和油炸加工时，总生物碱含量和主要成分士的宁(约占总生物碱的35%～50%)、马钱子碱的含量均有下降，但士的宁下降最少，马钱子碱降低最多，这样就大量地去掉了毒性大疗效差的马钱子碱，降低了毒性。 从物理性状来分析，马钱子碱的分解温度为178℃，士的宁的分解温度为268～288℃，两者分解温度差约100℃，砂烫和油炸马钱子的温度在200～250℃，显然这正是马钱子碱分解的温度，所以砂烫和油炸可以达到除去马钱子碱毒性的目的。
作者单位:355500福建省寿宁县医院药剂科
(收稿日期:2004-01-05)
(编辑子 萱), 百拇医药(李烈辉)