新药止痛灵的药理及应用
【文献标识码】 B 【文章编号】 1609-6614(2003)08-0728-02
阿司匹林问世近一百年来，以其优良的解热抗风湿作用在药品中占有重要的地位。但由于其大剂量、长时间应用会引起消化道刺激，严重者可致出血，对孕妇、胎儿有毒性，动物实验表明它可致畸;哮喘发作虽为一过性，但也有时发生。
止痛灵，化学名邻乙氧基苯甲酰胺，又名乙柳酰胺，其合成以水杨酸开始，经酯化、胺化、乙氧基化三步反应而得，其分子式、结构式如下:
C9H11O2N CONH2 O—CH2 —CH2
笔者临床应用止痛灵，用于外科疾病中的疼痛及老年神经痛的治疗，疗效较好，副作用较少，现报告如下。
1 临床资料
(1)因外科疾病出现疼痛的40例患者，男29例，女11例;年龄最小8岁，最大67岁，平均36岁。予止痛灵对症处理，每次口服0.25～0.5g，2～3次/d，所有病例在观察前后均未用过其他镇痛类药。结果:显效17例占42.15%;有效14例，占37.5%;无效8例，占20%;综合评价总有效率为80%。(2)止痛灵治疗老年神经痛，关节痛37例，临床观察，男20例，女17例;年龄平均在60岁以上。头痛6例，关节痛31例;病程最长8年，最短1周;6例头痛，脑电地形图无异常，3例关节痛，查血沉、抗“O”、类风湿因子无异常。治疗方法:用止痛灵每日3次，每次0.5g。服药期间，停服其它止痛药，37例患者，显效:疼痛消失25例，占68%;好转:疼痛减轻10例占27%;无效:治疗前后症状无改善2例，占5%。总有效率为95%。
不良反应:止痛灵耐受性好，副作用少，胃肠道副作用比阿司匹林和水杨酰胺小，偶有因人而异的如胃部不适或胀满，口内苦味，有轻微的口渴或恶心等。
2 讨论
2.1 药理作用 据有关资料报道，药理实验证明，止痛灵解热作用强而持久，小白鼠实验表明，其镇痛效果为水杨酰胺的2.3倍，阿司匹林的7.5倍;其抗透明质酸酶抗渗出性来作用均优于水杨酰胺。在毒性方面，与水杨酰胺相比，小白鼠及兔的致死量分别为水杨酰胺的110%、116%，口服时LD50为549mg/kg。还报道测定10名受试者血浆游离药物浓度。口服2g在30、60、120、180min血药浓度(mg/L±标准数)分别为17.2±3、11.0±2.2、4.1±0.6、1.6±0.4，可见药物起效快，0.5h内达到血药高峰，3h后基本从血浆消失。可能因为药物的极性小，很快分布到脂肪组织中去的缘故。
2.2 应用 止痛灵在日本及欧洲被广泛应用。日本药典 9、10、11、12均有收载，为“世界结构药物汇编”推荐药物。国内，由原陕西省医院工业研究所附属工厂生产上市，经陕卫药准字(94)003号文批准。止痛灵每次服250mg，每日1.0～1.5g，随症状加重可增加，适用于急性、亚急性及慢性风湿性关节炎，风湿性血管痛，各种神经痛，多种原因引起的头痛、牙痛、背痛、腰痛、痛经，对于感冒综合征、流感症状及发热性疾患，具有良好的解热作用。
(编辑 亦平), 百拇医药(杨建全)
阿司匹林问世近一百年来，以其优良的解热抗风湿作用在药品中占有重要的地位。但由于其大剂量、长时间应用会引起消化道刺激，严重者可致出血，对孕妇、胎儿有毒性，动物实验表明它可致畸;哮喘发作虽为一过性，但也有时发生。
止痛灵，化学名邻乙氧基苯甲酰胺，又名乙柳酰胺，其合成以水杨酸开始，经酯化、胺化、乙氧基化三步反应而得，其分子式、结构式如下:
C9H11O2N CONH2 O—CH2 —CH2
笔者临床应用止痛灵，用于外科疾病中的疼痛及老年神经痛的治疗，疗效较好，副作用较少，现报告如下。
1 临床资料
(1)因外科疾病出现疼痛的40例患者，男29例，女11例;年龄最小8岁，最大67岁，平均36岁。予止痛灵对症处理，每次口服0.25～0.5g，2～3次/d，所有病例在观察前后均未用过其他镇痛类药。结果:显效17例占42.15%;有效14例，占37.5%;无效8例，占20%;综合评价总有效率为80%。(2)止痛灵治疗老年神经痛，关节痛37例，临床观察，男20例，女17例;年龄平均在60岁以上。头痛6例，关节痛31例;病程最长8年，最短1周;6例头痛，脑电地形图无异常，3例关节痛，查血沉、抗“O”、类风湿因子无异常。治疗方法:用止痛灵每日3次，每次0.5g。服药期间，停服其它止痛药，37例患者，显效:疼痛消失25例，占68%;好转:疼痛减轻10例占27%;无效:治疗前后症状无改善2例，占5%。总有效率为95%。
不良反应:止痛灵耐受性好，副作用少，胃肠道副作用比阿司匹林和水杨酰胺小，偶有因人而异的如胃部不适或胀满，口内苦味，有轻微的口渴或恶心等。
2 讨论
2.1 药理作用 据有关资料报道，药理实验证明，止痛灵解热作用强而持久，小白鼠实验表明，其镇痛效果为水杨酰胺的2.3倍，阿司匹林的7.5倍;其抗透明质酸酶抗渗出性来作用均优于水杨酰胺。在毒性方面，与水杨酰胺相比，小白鼠及兔的致死量分别为水杨酰胺的110%、116%，口服时LD50为549mg/kg。还报道测定10名受试者血浆游离药物浓度。口服2g在30、60、120、180min血药浓度(mg/L±标准数)分别为17.2±3、11.0±2.2、4.1±0.6、1.6±0.4，可见药物起效快，0.5h内达到血药高峰，3h后基本从血浆消失。可能因为药物的极性小，很快分布到脂肪组织中去的缘故。
2.2 应用 止痛灵在日本及欧洲被广泛应用。日本药典 9、10、11、12均有收载，为“世界结构药物汇编”推荐药物。国内，由原陕西省医院工业研究所附属工厂生产上市，经陕卫药准字(94)003号文批准。止痛灵每次服250mg，每日1.0～1.5g，随症状加重可增加，适用于急性、亚急性及慢性风湿性关节炎，风湿性血管痛，各种神经痛，多种原因引起的头痛、牙痛、背痛、腰痛、痛经，对于感冒综合征、流感症状及发热性疾患，具有良好的解热作用。
(编辑 亦平), 百拇医药(杨建全)