保护心脏与合理用药
【文献标识码】 B 【文章编号】 1606-8106(2003)10-1547-02
保护心脏旨在减少危险因素，控制疾病的发病率、死亡率和再发率。其贯穿于冠心病始未，离不开用药物维护冠状动脉和心肌的正常功能以及结构完整性。科学研究和实践证明:吸烟、高血压、高胆固醇血症是导致冠心病的三大基础因素，禁吸烟、降血压、降胆固醇治疗可有效地保护心脏。具有保护心脏作用的药物很多，如抗血小板类药、溶栓剂、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、钙离子拮抗剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、降脂药等，这些药通过干预冠心病发病程序中一个或多个环节而起效，干预越早，疗效愈好。理想的药物能达到早期预防动脉硬化和左室肥厚，减少诱发冠心病的危险因素。而目前还没有一种药物的疗效是最满意的，保护心脏常需多药服用。因此，必须掌握药物特性，根据发病机理，做到合理用药。
1 β-肾上腺素能受体阻滞剂
β受体阻滞剂能降低心率、心肌收缩力、心脏搏出量和心脏传导速度，降低心肌耗氧量，缩小心梗范围，具有抗缺血、抗心律失常、抗高血压作用，同时还具有抗栓活性，减少冠脉粥样硬化斑块破裂和继发血栓形成。该类药物宜早用，只有在边缘区心肌处于可逆状态时才具有限制心梗范围的意义，一般4h内用药最佳。心梗24h内维持用药非常必要，长期给药可延长患者的生存期，但对60岁以上的老年人和心梗后中重度病人危险。
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常用药物有心得安、美多心安和氨酰心安。美多心安与氨酰心安是β 1 受体阻滞剂，心脏作用集中。美多心安个体差异大，应坚持个体化原则;氨酰心安降压明显，首剂宜小。心得安阻滞β 1 、β 2 受体，用于交感神经兴奋引起的各种心律失常，由于α受体相对占优势，易诱发支气管哮喘。
2 钙离子拮抗剂
钙离子拮抗剂能降低动脉压，减慢心率，抗动脉硬化，具负性肌力作用，对冠心病、高血压有较好疗效。
常用的钙离子拮抗剂有硝苯地平、维拉帕米和尼莫地平。硝苯地平为降压药，有肾脏保护作用;维拉帕米降压作用弱，有抗血小板凝集及抗栓作用，维拉帕米还易引起心动过缓;尼莫地平对心脏、血管有较强的选择作用，可抑制脑血管痉挛，维持脑动脉灌注压，尤适于脑出血患者。据国外资料报道，钙拮抗剂对左室明显肥大的高血压、老年人高血压、容积性高血压和肾素活性减低的病人有效。
, 百拇医药
3 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)
ACEI在高血压状态可增加脂类向血管内膜渗入，增加粥样硬化斑块的活性。能降低血脂或维持血脂恒定，有效预防动脉粥样硬化的发生与发展，同时还能改善心肌肥厚形成的蛋白原的分布和构成异常，减小左室厚度。对心衰患者，能有效降低外周血管阻力，提高心输出
量，降低肺动脉压、左室压和左室充盈压，改善心室顺应性。对心梗后患者，能减少梗塞周围区心脏的厚度，使左室扩张，提高左室功能，改善愈后。对急性心梗也具有保护价值。临床常用为巯甲丙脯酸。
4 溶栓、抗血小板和抗凝剂
心梗发生与冠脉粥样硬化斑块破裂、继发血栓形成堵塞血管造成心肌缺血密切相关。溶栓、抗血小板聚集、抗凝是抗栓的三种基本措施。(1)溶栓剂:溶栓剂通过激活纤溶酶原溶解纤维蛋白而达到溶栓效果，常用药物有三类:链激酶和尿激酶、组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)、茴香酰化纤溶酶原链激酶激活剂复合物(APSAC)。链激酶属外源性激活剂，不具酶活性，半衰期为半小时，作用可维持25h，5天后可产生抗体，抗体保持6～12个月。应用时，首剂宜大，短时应用血栓再形成率高，通常血管再通后维持静滴1h，停药后用抗凝治疗。常见不良反应有出血、发热、过敏反应、血压下降。尿激酶是一种蛋白水解酶，无抗原性，无致热原性，无致敏性，可不做过敏试验，不引起发热，可重复静注，被广泛使用。t-PA起效快，疗效与链激酶相似，具有高度的血栓纤维蛋白亲和力和选择性。无抗原性，不引起低血压和过敏反应，是理想的院外急救首选药。发病后5h内使用可使2周内死亡率下降50%，但血栓再形成率高，常与肝素联用。APSAC来源于链激酶，是新型二代溶栓剂，可大量快速静推，血浆药物浓度稳定，溶栓作用强，维持时间长，副作用少于链激酶。(2)抗血小板药:此类药物通过抑制血小板的粘附、聚集和释放功能，抑制血栓形成和发展， 常用药物有潘生丁和肠溶阿司匹林。(3)抗凝剂:抗凝剂是通过干预凝血的不同环节，阻滞血液凝固，防止血栓形成，常用的药物有肝素和口服抗凝剂。肝素应用较广，皮下注射能改善心梗患者的早期生存率，此优势在停药后很快消失。
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5 降胆固醇类药物
临床应用降脂药前，必须明确脂类代谢异常的类型和原因。积极治疗原发病、控制饮食、减肥、禁烟酒、加强体育锻炼，大部分病人的胆固醇、甘油三酯可有效降低，如无效，可用降脂药。常用的降脂药有利胆剂、烟酸、HMG-CoA还原酶抑制剂、纤维酸和丙丁酚。
利胆剂干扰胆汁肠肝循环，能促进胆汁的肠道流失，增加肝内胆固醇的代谢，使LDL水平下降，现临床常用药物为消胆安和降胆宁。利胆剂和饮食控制能有效控制大部分病人中度的高胆固醇血症。烟酸减少VLDL的合成，疗效可靠，与剂量呈正相关，临床应用广泛，但应严格控制剂量，防止并发症。HMG-CoA还原酶抑制剂、纤维酸、丙丁酚各有优点，临床尚未广泛应用，可根据病情合理选用。
作者单位:250002山东省济南市妇幼保健院
(编辑 秋实), 百拇医药(李佑西)
保护心脏旨在减少危险因素，控制疾病的发病率、死亡率和再发率。其贯穿于冠心病始未，离不开用药物维护冠状动脉和心肌的正常功能以及结构完整性。科学研究和实践证明:吸烟、高血压、高胆固醇血症是导致冠心病的三大基础因素，禁吸烟、降血压、降胆固醇治疗可有效地保护心脏。具有保护心脏作用的药物很多，如抗血小板类药、溶栓剂、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、钙离子拮抗剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、降脂药等，这些药通过干预冠心病发病程序中一个或多个环节而起效，干预越早，疗效愈好。理想的药物能达到早期预防动脉硬化和左室肥厚，减少诱发冠心病的危险因素。而目前还没有一种药物的疗效是最满意的，保护心脏常需多药服用。因此，必须掌握药物特性，根据发病机理，做到合理用药。
1 β-肾上腺素能受体阻滞剂
β受体阻滞剂能降低心率、心肌收缩力、心脏搏出量和心脏传导速度，降低心肌耗氧量，缩小心梗范围，具有抗缺血、抗心律失常、抗高血压作用，同时还具有抗栓活性，减少冠脉粥样硬化斑块破裂和继发血栓形成。该类药物宜早用，只有在边缘区心肌处于可逆状态时才具有限制心梗范围的意义，一般4h内用药最佳。心梗24h内维持用药非常必要，长期给药可延长患者的生存期，但对60岁以上的老年人和心梗后中重度病人危险。
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常用药物有心得安、美多心安和氨酰心安。美多心安与氨酰心安是β 1 受体阻滞剂，心脏作用集中。美多心安个体差异大，应坚持个体化原则;氨酰心安降压明显，首剂宜小。心得安阻滞β 1 、β 2 受体，用于交感神经兴奋引起的各种心律失常，由于α受体相对占优势，易诱发支气管哮喘。
2 钙离子拮抗剂
钙离子拮抗剂能降低动脉压，减慢心率，抗动脉硬化，具负性肌力作用，对冠心病、高血压有较好疗效。
常用的钙离子拮抗剂有硝苯地平、维拉帕米和尼莫地平。硝苯地平为降压药，有肾脏保护作用;维拉帕米降压作用弱，有抗血小板凝集及抗栓作用，维拉帕米还易引起心动过缓;尼莫地平对心脏、血管有较强的选择作用，可抑制脑血管痉挛，维持脑动脉灌注压，尤适于脑出血患者。据国外资料报道，钙拮抗剂对左室明显肥大的高血压、老年人高血压、容积性高血压和肾素活性减低的病人有效。
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3 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)
ACEI在高血压状态可增加脂类向血管内膜渗入，增加粥样硬化斑块的活性。能降低血脂或维持血脂恒定，有效预防动脉粥样硬化的发生与发展，同时还能改善心肌肥厚形成的蛋白原的分布和构成异常，减小左室厚度。对心衰患者，能有效降低外周血管阻力，提高心输出
量，降低肺动脉压、左室压和左室充盈压，改善心室顺应性。对心梗后患者，能减少梗塞周围区心脏的厚度，使左室扩张，提高左室功能，改善愈后。对急性心梗也具有保护价值。临床常用为巯甲丙脯酸。
4 溶栓、抗血小板和抗凝剂
心梗发生与冠脉粥样硬化斑块破裂、继发血栓形成堵塞血管造成心肌缺血密切相关。溶栓、抗血小板聚集、抗凝是抗栓的三种基本措施。(1)溶栓剂:溶栓剂通过激活纤溶酶原溶解纤维蛋白而达到溶栓效果，常用药物有三类:链激酶和尿激酶、组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)、茴香酰化纤溶酶原链激酶激活剂复合物(APSAC)。链激酶属外源性激活剂，不具酶活性，半衰期为半小时，作用可维持25h，5天后可产生抗体，抗体保持6～12个月。应用时，首剂宜大，短时应用血栓再形成率高，通常血管再通后维持静滴1h，停药后用抗凝治疗。常见不良反应有出血、发热、过敏反应、血压下降。尿激酶是一种蛋白水解酶，无抗原性，无致热原性，无致敏性，可不做过敏试验，不引起发热，可重复静注，被广泛使用。t-PA起效快，疗效与链激酶相似，具有高度的血栓纤维蛋白亲和力和选择性。无抗原性，不引起低血压和过敏反应，是理想的院外急救首选药。发病后5h内使用可使2周内死亡率下降50%，但血栓再形成率高，常与肝素联用。APSAC来源于链激酶，是新型二代溶栓剂，可大量快速静推，血浆药物浓度稳定，溶栓作用强，维持时间长，副作用少于链激酶。(2)抗血小板药:此类药物通过抑制血小板的粘附、聚集和释放功能，抑制血栓形成和发展， 常用药物有潘生丁和肠溶阿司匹林。(3)抗凝剂:抗凝剂是通过干预凝血的不同环节，阻滞血液凝固，防止血栓形成，常用的药物有肝素和口服抗凝剂。肝素应用较广，皮下注射能改善心梗患者的早期生存率，此优势在停药后很快消失。
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5 降胆固醇类药物
临床应用降脂药前，必须明确脂类代谢异常的类型和原因。积极治疗原发病、控制饮食、减肥、禁烟酒、加强体育锻炼，大部分病人的胆固醇、甘油三酯可有效降低，如无效，可用降脂药。常用的降脂药有利胆剂、烟酸、HMG-CoA还原酶抑制剂、纤维酸和丙丁酚。
利胆剂干扰胆汁肠肝循环，能促进胆汁的肠道流失，增加肝内胆固醇的代谢，使LDL水平下降，现临床常用药物为消胆安和降胆宁。利胆剂和饮食控制能有效控制大部分病人中度的高胆固醇血症。烟酸减少VLDL的合成，疗效可靠，与剂量呈正相关，临床应用广泛，但应严格控制剂量，防止并发症。HMG-CoA还原酶抑制剂、纤维酸、丙丁酚各有优点，临床尚未广泛应用，可根据病情合理选用。
作者单位:250002山东省济南市妇幼保健院
(编辑 秋实), 百拇医药(李佑西)