β受体阻滞剂在心衰中的应用观点
【文献标识码】 B 【文章编号】 1726-7587(2003)11-1029-02
β受体阻滞剂为负性肌力药物，早在20世纪70年代人们曾尝试应用于临床治疗心衰。随着对大量临床病例的总 结，人们对心衰的认识观念从上世纪50～60年代的心肾模式进展到70～80年代的心脏循环模式，直至90年代至今的神经分泌模式。改变了人们过去“强心、利尿、扩血管”的经典治疗观念，明确了新的常规治疗标准:即神经内分泌拮抗剂(ACEI、β受体阻滞剂)加利尿剂，并用或不用地高辛。正由于对心衰治疗观念的转变，β受体阻滞剂已从心衰的禁忌转变为长期治疗中不可缺少的药物。并且经过大规模临床研究证实确定了能明显改善心衰存活率的三种β受体阻滞剂，即选择性β 1 受体阻滞剂美托洛尔、比索洛尔及兼有β 1 、β 2 和α受体阻滞剂卡维地洛。因此，这三种药物作为β受体阻滞剂是在心衰中应用的首选常规药物 [1] 。为进一步掌握β受体阻滞剂在治疗心衰中的应用，从以下几方面加以了解。
, 百拇医药
1 治疗心衰的机制
(1)使β 1 受体数上调。由于心衰时机体释放过多去甲肾上腺素，对心肌细胞产生不良作用，降低了β 1 受体数量。如果早期应用β受体阻滞剂可使其β 1 受体数上调，达到恢复心肌对儿茶酚胺的反应，尽可能地恢复心肌细胞，逐渐改善心脏功能的目的。(2)抑制交感神经活力，降低心率，改善心脏的收缩功能。(3)恢复心肌的收缩力，由于心衰时鸟苷酸结合蛋白增高，从而抑制了β受体和腺苷酸环化酶的相互作用降低心肌收缩力。β受体阻滞剂能使鸟苷酸结合蛋白恢复正常，并预防心律失常和恢复心肌收缩力。(4)有抗氧化和预防心室重构作用。
2 临床地位
已通过大量临床研究证实，β受体阻滞剂应用在治疗心衰中必须在利尿剂、ACEI、地高辛(用或可不用)基础上加服靶剂量(病人清醒静息心率不宜<55次/min)β受体阻滞剂，可进一步改善临床症状。但要获得这种效应，需要经过2～3个月的治疗潜伏期。因此，对无禁忌证的慢性心衰患者尽可能的早期应用，即使症状不改善，亦能防止疾病的发展。但须强调，β受体阻滞剂为强大的负性肌力药物，在治疗初期对心功能有抑制作用，所以，绝不能作为心衰“抢救”用药。如果治疗期间出现轻、中度心衰加重，应先调整利尿剂和ACEI用量，达到临床稳定，不要急停β受体阻滞剂 [2，3] 。
, 百拇医药
3 适应证
所有NYHA(美国纽约心脏病学会)心功能Ⅱ、Ⅲ级患者病情稳定，左室射血分数<40%者，应尽早应用β受体阻滞剂。NYHA心功能Ⅳ级对病情不稳定心衰患者，一般不用β受体阻滞剂;对病情稳定，无液体潴留，体重恒定，且不静脉用药患者，可考虑在严密监护下由专科医生指导用药。
4 应用要点
(1)早期从小剂量开始。如美托洛尔12.5mg，1次/日或6.25mg，2次/日，比索洛尔1.25mg，1次/日，卡维地洛3.125mg，2次/日，以后每增量1次或每2～4周剂量加倍，逐渐增至最大耐受量或靶剂量，并长期坚持治疗。(2)起始治疗前和治疗期间须体重恒定，并无明显体液潴留，利尿剂必须维持在最合适剂量。(3)尽早确定患者耐受的靶剂量;因β受体阻滞剂的个体差异性大，治疗用药宜个体化，以清醒时静息心率不宜<55次/min为靶剂量标准，最好长期坚持治疗，不要按患者的治疗反应来确定剂量，同时避免突然停药，以防病情恶化 [4] 。
, 百拇医药
5 禁忌证
对支气管痉挛性疾病、心动过缓、二度以上房室传导阻滞患者为用药禁忌证。
总之，应用β受体阻滞剂，虽然在治疗早期对血流动力学的改善不明显，甚至恶化，但长期应用却能改善心肌的生物学功能，改善临床症状和心脏功能，增加左室射血分数，提高生活质量。因此，β受体阻滞剂已走出了治疗心衰的误区，成为常规治疗心衰中不可缺少的药物，对已明确慢性心衰的患者应早期应用，靶剂量长期坚持。使其真正达到降低死亡率和心血管事件的危险性发生。
参考文献
1 李丽君，高进东.β阻滞剂的临床应用.北京:北京医科大学中国协和医科大学联合出版社，1996，208-244.
2 于普林.老年病学.北京:人民卫生出版社，2002，86-91.
3 戴闺柱.慢性收缩性心力衰竭的治疗建议.中华心血管杂志，2002，1:1-23.
4 纪宝华.心力衰竭治疗的进展.中华内科杂志，2000，1:66-68.
作者单位:250002济南军区联勤部门诊部
(收稿日期:2003-10-06)
(编辑 刘娜), 百拇医药(陈高成)
β受体阻滞剂为负性肌力药物，早在20世纪70年代人们曾尝试应用于临床治疗心衰。随着对大量临床病例的总 结，人们对心衰的认识观念从上世纪50～60年代的心肾模式进展到70～80年代的心脏循环模式，直至90年代至今的神经分泌模式。改变了人们过去“强心、利尿、扩血管”的经典治疗观念，明确了新的常规治疗标准:即神经内分泌拮抗剂(ACEI、β受体阻滞剂)加利尿剂，并用或不用地高辛。正由于对心衰治疗观念的转变，β受体阻滞剂已从心衰的禁忌转变为长期治疗中不可缺少的药物。并且经过大规模临床研究证实确定了能明显改善心衰存活率的三种β受体阻滞剂，即选择性β 1 受体阻滞剂美托洛尔、比索洛尔及兼有β 1 、β 2 和α受体阻滞剂卡维地洛。因此，这三种药物作为β受体阻滞剂是在心衰中应用的首选常规药物 [1] 。为进一步掌握β受体阻滞剂在治疗心衰中的应用，从以下几方面加以了解。
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1 治疗心衰的机制
(1)使β 1 受体数上调。由于心衰时机体释放过多去甲肾上腺素，对心肌细胞产生不良作用，降低了β 1 受体数量。如果早期应用β受体阻滞剂可使其β 1 受体数上调，达到恢复心肌对儿茶酚胺的反应，尽可能地恢复心肌细胞，逐渐改善心脏功能的目的。(2)抑制交感神经活力，降低心率，改善心脏的收缩功能。(3)恢复心肌的收缩力，由于心衰时鸟苷酸结合蛋白增高，从而抑制了β受体和腺苷酸环化酶的相互作用降低心肌收缩力。β受体阻滞剂能使鸟苷酸结合蛋白恢复正常，并预防心律失常和恢复心肌收缩力。(4)有抗氧化和预防心室重构作用。
2 临床地位
已通过大量临床研究证实，β受体阻滞剂应用在治疗心衰中必须在利尿剂、ACEI、地高辛(用或可不用)基础上加服靶剂量(病人清醒静息心率不宜<55次/min)β受体阻滞剂，可进一步改善临床症状。但要获得这种效应，需要经过2～3个月的治疗潜伏期。因此，对无禁忌证的慢性心衰患者尽可能的早期应用，即使症状不改善，亦能防止疾病的发展。但须强调，β受体阻滞剂为强大的负性肌力药物，在治疗初期对心功能有抑制作用，所以，绝不能作为心衰“抢救”用药。如果治疗期间出现轻、中度心衰加重，应先调整利尿剂和ACEI用量，达到临床稳定，不要急停β受体阻滞剂 [2，3] 。
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3 适应证
所有NYHA(美国纽约心脏病学会)心功能Ⅱ、Ⅲ级患者病情稳定，左室射血分数<40%者，应尽早应用β受体阻滞剂。NYHA心功能Ⅳ级对病情不稳定心衰患者，一般不用β受体阻滞剂;对病情稳定，无液体潴留，体重恒定，且不静脉用药患者，可考虑在严密监护下由专科医生指导用药。
4 应用要点
(1)早期从小剂量开始。如美托洛尔12.5mg，1次/日或6.25mg，2次/日，比索洛尔1.25mg，1次/日，卡维地洛3.125mg，2次/日，以后每增量1次或每2～4周剂量加倍，逐渐增至最大耐受量或靶剂量，并长期坚持治疗。(2)起始治疗前和治疗期间须体重恒定，并无明显体液潴留，利尿剂必须维持在最合适剂量。(3)尽早确定患者耐受的靶剂量;因β受体阻滞剂的个体差异性大，治疗用药宜个体化，以清醒时静息心率不宜<55次/min为靶剂量标准，最好长期坚持治疗，不要按患者的治疗反应来确定剂量，同时避免突然停药，以防病情恶化 [4] 。
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5 禁忌证
对支气管痉挛性疾病、心动过缓、二度以上房室传导阻滞患者为用药禁忌证。
总之，应用β受体阻滞剂，虽然在治疗早期对血流动力学的改善不明显，甚至恶化，但长期应用却能改善心肌的生物学功能，改善临床症状和心脏功能，增加左室射血分数，提高生活质量。因此，β受体阻滞剂已走出了治疗心衰的误区，成为常规治疗心衰中不可缺少的药物，对已明确慢性心衰的患者应早期应用，靶剂量长期坚持。使其真正达到降低死亡率和心血管事件的危险性发生。
参考文献
1 李丽君，高进东.β阻滞剂的临床应用.北京:北京医科大学中国协和医科大学联合出版社，1996，208-244.
2 于普林.老年病学.北京:人民卫生出版社，2002，86-91.
3 戴闺柱.慢性收缩性心力衰竭的治疗建议.中华心血管杂志，2002，1:1-23.
4 纪宝华.心力衰竭治疗的进展.中华内科杂志，2000，1:66-68.
作者单位:250002济南军区联勤部门诊部
(收稿日期:2003-10-06)
(编辑 刘娜), 百拇医药(陈高成)