浅谈吗丁啉的配伍禁忌
【文献标识码】 B 【文章编号】 1609-6614(2003)01-0041-01
吗丁啉,又名多潘立酮,其化学分子式为:C 22 H 24 ClN 5 O 2 ,分子量425.92。吗丁啉的药理作用为外周多巴胺受体阻滞剂,直接作用于胃肠壁,可增加食道下部括约肌张力,防止胃-食道反流,增强胃蠕动,促进胃排空,协调胃与十二指肠运动,抑制恶心、呕吐,并能有效地防止胆汁反流,不影响胃液分泌。吗丁啉口服后吸收迅速,15~35min可达峰值血药浓度,以胃肠局部药物浓度最高,血浆次之,不透过血脑屏障,对脑内多巴胺受体无抑制作用,因此无锥体外系等神经、精神副作用,半衰期约为7~8h,其代谢全部在肝内代谢,以无活性的代谢产物随胆汁排出。
近几年来吗丁啉在临床上应用比较广泛,且疗效也令人满意,为了提高对该药应用的认识,就吗丁啉与其他消化道用药配伍时的不合理现象,在此略举几例。
(1)吗丁啉不宜与抗酸剂合用,抗酸剂用作治疗溃疡,要求在胃中停留时间长,以利分散在胃粘膜表面,保护胃粘膜,故临床上有辅以抗胆碱药减弱胃蠕动,延长排空时间,增加抗酸药作用时间的用法,但合用吗丁啉则因后者增加胃肠蠕动,缩短了抗酸剂在胃中滞留时间,而使其疗效减弱。
(2)吗丁啉不宜与H 2 -受体阻滞剂合用,药理学研究 证明,后者的抑制胃酸分泌的疗效与剂量及胃内持续时间密切相关,若与吗丁啉合用则后者在胃中停留时间缩短,抗酸分泌的作用就会减弱,从而影响治疗溃疡病的疗效。
(3)吗丁啉不宜与硫糖铝合用。硫糖铝能与胃蛋白酶结合,抑制该酶分解蛋白质,尚能与胃粘膜的蛋白质结合形成保护膜,覆盖于溃疡面,有利于改善溃疡症状和创面修复。若与吗丁啉配伍,其作用必然由于吗丁啉的胃动力作用而减弱,两者配伍尚需探讨。
(4)吗丁啉不宜与胃蛋白酶合用,胃蛋白酶对蛋白质具有初步消化作用,由于胃蛋白酶仅在弱酸环境中比较稳定和起消化作用,若与吗丁啉合用,由于吗丁啉增加胃肠蠕动,必然使胃蛋白酶迅速到达肠腔(偏碱性)而丧失适宜的疗效环境,难于发挥其应有的作用。
(5)吗丁啉不宜与抗胆碱药合用,由于前者促进胃肠蠕动,后者抑制胃肠蠕动,故二者不宜合用。
(6)吗丁啉不宜与胃复安合用,由于两者同属止吐药,均能增强胃肠蠕动,促进胃排空,提高食物的通过率,调整胃的功能,只是作用机制不同,但吗丁啉的止吐作用较胃复安强多倍,因此二者合用实属重复用药。
总之,吗丁啉能增加胃肠蠕动,影响胃的排空,凡是受胃排空影响的药物,与吗丁啉合用,在一定程度上均能影响其疗效,因此临床上用药时应避免不合理配伍出现。
(收稿日期:2002-12-18)
作者单位:065201北京通州中国冶金地质勘察工程总局一局职工医院
(编辑罗 彬), http://www.100md.com(杨建荣)
吗丁啉,又名多潘立酮,其化学分子式为:C 22 H 24 ClN 5 O 2 ,分子量425.92。吗丁啉的药理作用为外周多巴胺受体阻滞剂,直接作用于胃肠壁,可增加食道下部括约肌张力,防止胃-食道反流,增强胃蠕动,促进胃排空,协调胃与十二指肠运动,抑制恶心、呕吐,并能有效地防止胆汁反流,不影响胃液分泌。吗丁啉口服后吸收迅速,15~35min可达峰值血药浓度,以胃肠局部药物浓度最高,血浆次之,不透过血脑屏障,对脑内多巴胺受体无抑制作用,因此无锥体外系等神经、精神副作用,半衰期约为7~8h,其代谢全部在肝内代谢,以无活性的代谢产物随胆汁排出。
近几年来吗丁啉在临床上应用比较广泛,且疗效也令人满意,为了提高对该药应用的认识,就吗丁啉与其他消化道用药配伍时的不合理现象,在此略举几例。
(1)吗丁啉不宜与抗酸剂合用,抗酸剂用作治疗溃疡,要求在胃中停留时间长,以利分散在胃粘膜表面,保护胃粘膜,故临床上有辅以抗胆碱药减弱胃蠕动,延长排空时间,增加抗酸药作用时间的用法,但合用吗丁啉则因后者增加胃肠蠕动,缩短了抗酸剂在胃中滞留时间,而使其疗效减弱。
(2)吗丁啉不宜与H 2 -受体阻滞剂合用,药理学研究 证明,后者的抑制胃酸分泌的疗效与剂量及胃内持续时间密切相关,若与吗丁啉合用则后者在胃中停留时间缩短,抗酸分泌的作用就会减弱,从而影响治疗溃疡病的疗效。
(3)吗丁啉不宜与硫糖铝合用。硫糖铝能与胃蛋白酶结合,抑制该酶分解蛋白质,尚能与胃粘膜的蛋白质结合形成保护膜,覆盖于溃疡面,有利于改善溃疡症状和创面修复。若与吗丁啉配伍,其作用必然由于吗丁啉的胃动力作用而减弱,两者配伍尚需探讨。
(4)吗丁啉不宜与胃蛋白酶合用,胃蛋白酶对蛋白质具有初步消化作用,由于胃蛋白酶仅在弱酸环境中比较稳定和起消化作用,若与吗丁啉合用,由于吗丁啉增加胃肠蠕动,必然使胃蛋白酶迅速到达肠腔(偏碱性)而丧失适宜的疗效环境,难于发挥其应有的作用。
(5)吗丁啉不宜与抗胆碱药合用,由于前者促进胃肠蠕动,后者抑制胃肠蠕动,故二者不宜合用。
(6)吗丁啉不宜与胃复安合用,由于两者同属止吐药,均能增强胃肠蠕动,促进胃排空,提高食物的通过率,调整胃的功能,只是作用机制不同,但吗丁啉的止吐作用较胃复安强多倍,因此二者合用实属重复用药。
总之,吗丁啉能增加胃肠蠕动,影响胃的排空,凡是受胃排空影响的药物,与吗丁啉合用,在一定程度上均能影响其疗效,因此临床上用药时应避免不合理配伍出现。
(收稿日期:2002-12-18)
作者单位:065201北京通州中国冶金地质勘察工程总局一局职工医院
(编辑罗 彬), http://www.100md.com(杨建荣)