喹诺酮类抗生素原料药市场分析
在抗感染药物市场中，喹诺酮类药物在临床上的用量已超过青霉素类，成为第二大类抗菌药物。我国喹诺酮类原料药的生产和出口也已有了一定的规模，比较成熟的品种有诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星。三者产量约占我国喹诺酮类抗菌素总产量的90%多。
规模化生产初步形成
喹诺酮的开发研究始于二十世纪六十年代初，我国喹诺酮类产品仿制工作始于20世纪70年代中期，首先仿制成功吡哌酸，80年代陆续有诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星研制成功并逐步投入生产。90年代发展更快。目前，除某些特殊试剂供应、超高压反应或某些手性化合物技术等以外，一般的结构合成、生产工艺及成本和质量控制等都能达到比较高的水平，国外常用的品种国内几乎均已开发成功，产量已完全满足国内需要。
我国喹诺酮原料药生产已成规模。一些重点产品如氟哌酸、环丙沙星、吡哌酸、左氧氟沙星等原料 已经形成规模化生产，并且开始供应出口，在国际市场上有了一席之地。
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重点品种生产情况
目前世界头号畅销喹诺酮类抗菌药物为环丙沙星，其1999年的全球销售额高达25亿美元，据预测，今后几年内，环丙沙星仍保持畅销，年销售额可保持在15亿美元左右。
环丙沙星是拜尔公司于1987年推出的，据IMS报道，该产品占喹诺酮药物总市场的42%份额。环丙沙星在我国的国产化水平很高，国内有广州南新制药、海南碧凯药业、珠海丽珠制药、浙江新昌制药、北京双鹤药业、哈药集团等近90个厂家生产原料或制剂。其中环丙沙星以浙江制药产量为最大，1999年为300吨，2000年达到475吨，均占到全国产量的一半以上，其中14%出口。
环丙沙星之后，第二个领先的喹诺酮类药物是左氧氟沙星左氧氟沙(levofloxacin,LVLX)，左氧氟沙星是1991年由日本第一制药株式会社开发成功的(商品名：可乐必妥)。其结构为氧氟沙星的左旋光学异构体，由于左旋异构体比右旋异构体的抗菌活性强8～128倍，所以左氧氟沙星的抗菌活性比氧氟沙星强2倍，临床使用剂量为氧氟沙星的1/2。据日本国内统计，1998年左氧氟沙星年销售240亿日元，位居所有处方药第四位，抗感染药物第一位。
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1995年日本第一制药株式会社生产的左氟沙星原料药和片剂获准进入中国市场。1997年，浙江新昌制药厂在我国首先开发成功左氟沙星原料药并获新药证书，此后，北京双鹤药业(利复星)、常州第二制药厂、浙江京新制药厂、扬子江药业等企业也先后开发成功该药原料药。目前国内共生产3种左氧氟沙星原料：盐酸左氧氟沙星，厂家主要是江苏昆山制药总厂及浙江仙居联通化工；甲磺酸左氧氟沙星，由北京双鹤药业独家生产；乳酸左氧氟沙星，国内主要有浙江新昌等4～6家企业生产。目前我国获得左氟沙星原料药生产批文的企业有十余家，但各生产厂家产量都不大，全国年产量仅数十吨，其中浙江新昌制药厂年产量最大，占全国产量的1/3左右。
研究紧跟世界潮流
自1962年萘啶酸问世以来，喹诺酮类抗菌药物已成为广泛应用于临床的一类常用抗感染治疗药物，世界各国都在竞相研究和开发这类药物，我国在该类药物的研究开发方面也取得了丰硕成果，特别是中国医科院医药生物技术所郭惠元教授率领的课题组一直处于国内领先水平，能紧跟世界趋势。
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目前国内外正在进行深入评价的新喹诺酮类药物达数十种，其中前景乐观极有可能于近年内获准上市的至少有：克林沙星(Clinafloxacin)、巴罗沙星(Balofloxacin)、帕唑沙星(Pazufloxacin)、曲伐沙星(Trovafloxacin)、葛帕沙星(Grepafloxacin)、AM-1155、DV-6859等7种。
存在的问题
中间体研发力度不够。例如医药中间体2，3，4，5-四氟苯甲酸的主要用途是合成洛美沙星、司氟沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、左氟沙星和芦氟沙星等第三代喹诺酮药物。目前，以2，3，4，5-四氟苯甲酸为原料合成的第三代喹诺酮药物在世界市场的年销售额达数百亿美元，并以每年近20%的速度增长。2，3，4，5-四氟苯甲酸有四氯苯酐法、1、2，3，4-四氟苯甲醇法、邻苯二腈法、1，2，3，4，5-四氟苯法和八氯萘法等五条不同的合成路线，其中四氯苯酐法和邻苯二腈法是适合工业化生产的路线。该产品在我国只有小批量试制品生产，但质量不稳定，成本高；制药厂生产所需原料主要依靠进口。2，3，4，5-四氟苯甲酸已成为我国有机中间体生产创业亟待开发的重要品种。
原料药研发创新力度不够，这是中国原料药行业普遍存在的现象，尽管我国是世界第二大原料药生产国，但是我们的产品绝大多数都是仿制产品，各原料药生产企业普遍存在研发投入不够，跟在行业巨头后面亦步亦趋的现象至今看不到改善的迹象。喹诺酮类药物的研发更新比较快，加替沙星、莫西沙星等新一代喹诺酮类产品已经开始瓜分环丙沙星、左氧氟沙星的市场份额，我国原料药企业需加快研发进度。
制剂产品出口竞争力不够。国喹诺酮产品出口主要集中在原料药领域，在制剂领域则国际竞争力严重不足。我国有近百家企业在生产60多种喹诺酮类产品，但通过美国FDA认证的企业则寥寥无几。
康易商情, 百拇医药
规模化生产初步形成
喹诺酮的开发研究始于二十世纪六十年代初，我国喹诺酮类产品仿制工作始于20世纪70年代中期，首先仿制成功吡哌酸，80年代陆续有诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星研制成功并逐步投入生产。90年代发展更快。目前，除某些特殊试剂供应、超高压反应或某些手性化合物技术等以外，一般的结构合成、生产工艺及成本和质量控制等都能达到比较高的水平，国外常用的品种国内几乎均已开发成功，产量已完全满足国内需要。
我国喹诺酮原料药生产已成规模。一些重点产品如氟哌酸、环丙沙星、吡哌酸、左氧氟沙星等原料 已经形成规模化生产，并且开始供应出口，在国际市场上有了一席之地。
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重点品种生产情况
目前世界头号畅销喹诺酮类抗菌药物为环丙沙星，其1999年的全球销售额高达25亿美元，据预测，今后几年内，环丙沙星仍保持畅销，年销售额可保持在15亿美元左右。
环丙沙星是拜尔公司于1987年推出的，据IMS报道，该产品占喹诺酮药物总市场的42%份额。环丙沙星在我国的国产化水平很高，国内有广州南新制药、海南碧凯药业、珠海丽珠制药、浙江新昌制药、北京双鹤药业、哈药集团等近90个厂家生产原料或制剂。其中环丙沙星以浙江制药产量为最大，1999年为300吨，2000年达到475吨，均占到全国产量的一半以上，其中14%出口。
环丙沙星之后，第二个领先的喹诺酮类药物是左氧氟沙星左氧氟沙(levofloxacin,LVLX)，左氧氟沙星是1991年由日本第一制药株式会社开发成功的(商品名：可乐必妥)。其结构为氧氟沙星的左旋光学异构体，由于左旋异构体比右旋异构体的抗菌活性强8～128倍，所以左氧氟沙星的抗菌活性比氧氟沙星强2倍，临床使用剂量为氧氟沙星的1/2。据日本国内统计，1998年左氧氟沙星年销售240亿日元，位居所有处方药第四位，抗感染药物第一位。
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1995年日本第一制药株式会社生产的左氟沙星原料药和片剂获准进入中国市场。1997年，浙江新昌制药厂在我国首先开发成功左氟沙星原料药并获新药证书，此后，北京双鹤药业(利复星)、常州第二制药厂、浙江京新制药厂、扬子江药业等企业也先后开发成功该药原料药。目前国内共生产3种左氧氟沙星原料：盐酸左氧氟沙星，厂家主要是江苏昆山制药总厂及浙江仙居联通化工；甲磺酸左氧氟沙星，由北京双鹤药业独家生产；乳酸左氧氟沙星，国内主要有浙江新昌等4～6家企业生产。目前我国获得左氟沙星原料药生产批文的企业有十余家，但各生产厂家产量都不大，全国年产量仅数十吨，其中浙江新昌制药厂年产量最大，占全国产量的1/3左右。
研究紧跟世界潮流
自1962年萘啶酸问世以来，喹诺酮类抗菌药物已成为广泛应用于临床的一类常用抗感染治疗药物，世界各国都在竞相研究和开发这类药物，我国在该类药物的研究开发方面也取得了丰硕成果，特别是中国医科院医药生物技术所郭惠元教授率领的课题组一直处于国内领先水平，能紧跟世界趋势。
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目前国内外正在进行深入评价的新喹诺酮类药物达数十种，其中前景乐观极有可能于近年内获准上市的至少有：克林沙星(Clinafloxacin)、巴罗沙星(Balofloxacin)、帕唑沙星(Pazufloxacin)、曲伐沙星(Trovafloxacin)、葛帕沙星(Grepafloxacin)、AM-1155、DV-6859等7种。
存在的问题
中间体研发力度不够。例如医药中间体2，3，4，5-四氟苯甲酸的主要用途是合成洛美沙星、司氟沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、左氟沙星和芦氟沙星等第三代喹诺酮药物。目前，以2，3，4，5-四氟苯甲酸为原料合成的第三代喹诺酮药物在世界市场的年销售额达数百亿美元，并以每年近20%的速度增长。2，3，4，5-四氟苯甲酸有四氯苯酐法、1、2，3，4-四氟苯甲醇法、邻苯二腈法、1，2，3，4，5-四氟苯法和八氯萘法等五条不同的合成路线，其中四氯苯酐法和邻苯二腈法是适合工业化生产的路线。该产品在我国只有小批量试制品生产，但质量不稳定，成本高；制药厂生产所需原料主要依靠进口。2，3，4，5-四氟苯甲酸已成为我国有机中间体生产创业亟待开发的重要品种。
原料药研发创新力度不够，这是中国原料药行业普遍存在的现象，尽管我国是世界第二大原料药生产国，但是我们的产品绝大多数都是仿制产品，各原料药生产企业普遍存在研发投入不够，跟在行业巨头后面亦步亦趋的现象至今看不到改善的迹象。喹诺酮类药物的研发更新比较快，加替沙星、莫西沙星等新一代喹诺酮类产品已经开始瓜分环丙沙星、左氧氟沙星的市场份额，我国原料药企业需加快研发进度。
制剂产品出口竞争力不够。国喹诺酮产品出口主要集中在原料药领域，在制剂领域则国际竞争力严重不足。我国有近百家企业在生产60多种喹诺酮类产品，但通过美国FDA认证的企业则寥寥无几。
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