卡维地洛在不稳定型心绞痛患者中的临床作用分析
【文献标识码】 B 【文章编号】 1606-8106(2004)10-0917-02
卡维地洛(carvedilol)是无内源性拟交感活性的非选择性β-受体阻滞剂，它还可选择性地阻滞α 1 受体，适用于轻、中度高血压的治疗 [1] 。目前，临床也试用于治疗冠心病心绞痛，但对此报道较少。本文通过130例UAP患者，口服卡维地洛，并用倍他乐克作对照，旨在评价卡维地洛治疗UAP的临床疗效。
1 资料与方法
1.1 一般资料 根据WHO冠心病UAP的诊断标准，选取130 例UAP患者，并随机分为两组，口服卡维地洛为治疗组68例，男36例，女32例，平均年龄(53.6±8.9)岁，病程(8.9±5.8)年。口服倍他乐克为对照组62例，男33例，女29例，平均年龄(53.3±8.7)岁，病程(8.6±6.6)年。两组间年龄、性别、病程差异均无显著性，并且所有患者均排除对β受体阻滞剂过敏、哮喘、低血压及心电图显示有房室传导阻滞或严重窦性心动过缓者。
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1.2 方法 在常规治疗基础上(包括硝酸酯类、血小板抑制剂)治疗组给予卡维地洛口服(由北京巨能制药有限公司生产，批号为1999X—199，20mg/片)。首先从小剂量开始，给予5mg，每日2次，口服1周后，疗效不明显，可增至10mg，每日2次;对照组给予倍他乐克口服(由阿斯特拉无锡制药有限公司生产，批号为326201，50mg/片)，也由小剂量开始，先给予6.25mg，每日2次，口服1周后，疗效不明显，可增至12.5mg，每日2次。两组治疗疗程均为4周。
1.3 观察指标 比较两组患者用药前后下列指标:(1)心绞痛发作次数、持续时间及硝酸甘油用量。(2)心电图ST—T变化。
1.4 疗效判断标准 显效:心绞痛发作次数和持续时间减少80%以上，不用硝酸甘油，心电图恢复正常。有效:心绞痛发作次数和持续时间减少50%以上，基本不用硝酸甘油，心电图ST段改善≥50%或T波转为直立。无效:心绞痛发作次数、程度、持续时间无变化或加重，硝酸甘油用量无变化或加量，心电图ST段改善<50%或T波无改善。
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1.5 统计学处理 数据以百分数和均数±标准差(ˉx±s)表示，各组间差异性采用配对t检验，率的差异性进行χ 2 检验。
2 结果
两组患者用药前后疗效比较 见表1及表2。
表1 两组用药后疗效比较 例
注:两组比较P<0.001
表2 两组用药前后心率、血压比较
注:与用药前相比 ※ P<0.05 治疗期间，治疗组2例出现急性心肌梗死(AMI)，无心力衰竭(HF);对照组出现3例AMI和4例HF，与对照组比较P<0.05及P<0.01。治疗组服药期间1例出现恶心、上腹部不适，2例出现头昏，但均能耐受，勿需减量和停药，并随着用药时间延长而逐渐消失。
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3 讨论
卡维地洛作为第三代β-受体阻滞剂，它不仅具有β-肾上腺素受体阻滞作用，同时也具有α 1 受体阻滞作用。因此，它通过降低心率、心肌收缩力(β-受体阻滞作用)和总外周血管阻力(α 1 -受体阻滞作用)而降低心脏前后负荷，降低心肌耗氧量。在同等条件下，与其它β-肾上腺素受体阻滞剂如β 1 -受体阻滞剂倍他乐克相比，具有更强的心脏保护作用和显著的抗缺血作用 [2] 。实验室研究和临床观察已证实，卡维地洛引起的全身血液动力学效应与其对β 1 、β 2 及α 1 -肾上腺素受体的阻滞作用相一致，但它在阻断β 1 、β 2 受体的同时，不会使β 1 -受体密度上调，同时可以阻滞α 1 -肾上腺素受体，对血管有扩张作用，减轻了心脏负荷，抵消了β-阻滞剂对心脏的抑制作用，因此，已有报道在β-受体阻滞剂中，只有卡维地洛能提高心衰患者的生存率 [3，4] 。卡维地洛对心脏的保护机制，除了降低rPP外，同时具有抗炎症反应 [5] ，抑制缺血心肌炎症细胞的浸润和脂质过氧化，直接清除氧自由基的形成，从而抑制了缺血心肌细胞的凋亡，这是其它β-受体阻滞剂所不具备的 [6] 。所以，在治疗UAP方面，卡维地洛较其它β-受体阻滞剂具有更显著的疗效。本研究显示，口服卡维地洛4周后，心绞痛发生次数明显减少，心电图示心肌缺血明显改善，临床总有效率达94.11%，且降低了临床心血管危险事件的发生率，这与国外报道的卡维地洛可降低CHD患者的病情加剧结果相一致 [7] 。总之，卡维地洛在治疗UAP方面，临床疗效显著，且不良反应轻微，值得UAP患者使用。
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参考文献
1 覃军，何作云，李隆贵，等.卡维地洛治疗轻、中度原发性高血压的疗效和安全性.国外医学·心血管疾病分册，2000，27(4):231.
2 Yoshikawa T，Port JD，Asano K，et al.Cardiac adrenergic receptor effect of carvedilol.Eur Heart J，1996，17(SuPPl B):8.
3 赵向民，汪家瑞.卡维地洛在心力衰竭中的作用.心血管病学进展，2000，21(5):276.
4 胡大一，刘晓惠.β-阻滞剂在充血性心力衰竭治疗中的应用.临床心血管病杂志，1998，14(3):187.
5 Sumanth D，Prabhu MD，Bysani chandrasekar PhD，et al.β-adrenergic blockade in developing heart failure effects on myocardial inflammatory cytokines，nitric oxide and remodeling.Circulation，2000，101:2103.
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6 Parch Dandona MD，Rajaram kame MbbS，et al.Carvedilol inhibits reacˉtive oxygen species generation by leukocttes and oxidative damage to amino acids.Circulation，2000，101:122.
7 Michael brunner MD，thoma SS，Faber MD，et al.Usefullness of carcedilol inunstable angina pectoris.Am J Cardiol，2000，85:1173.
作者单位:250062济南山东省医学科学院附属医院
(编辑李 木), http://www.100md.com
卡维地洛(carvedilol)是无内源性拟交感活性的非选择性β-受体阻滞剂，它还可选择性地阻滞α 1 受体，适用于轻、中度高血压的治疗 [1] 。目前，临床也试用于治疗冠心病心绞痛，但对此报道较少。本文通过130例UAP患者，口服卡维地洛，并用倍他乐克作对照，旨在评价卡维地洛治疗UAP的临床疗效。
1 资料与方法
1.1 一般资料 根据WHO冠心病UAP的诊断标准，选取130 例UAP患者，并随机分为两组，口服卡维地洛为治疗组68例，男36例，女32例，平均年龄(53.6±8.9)岁，病程(8.9±5.8)年。口服倍他乐克为对照组62例，男33例，女29例，平均年龄(53.3±8.7)岁，病程(8.6±6.6)年。两组间年龄、性别、病程差异均无显著性，并且所有患者均排除对β受体阻滞剂过敏、哮喘、低血压及心电图显示有房室传导阻滞或严重窦性心动过缓者。
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1.2 方法 在常规治疗基础上(包括硝酸酯类、血小板抑制剂)治疗组给予卡维地洛口服(由北京巨能制药有限公司生产，批号为1999X—199，20mg/片)。首先从小剂量开始，给予5mg，每日2次，口服1周后，疗效不明显，可增至10mg，每日2次;对照组给予倍他乐克口服(由阿斯特拉无锡制药有限公司生产，批号为326201，50mg/片)，也由小剂量开始，先给予6.25mg，每日2次，口服1周后，疗效不明显，可增至12.5mg，每日2次。两组治疗疗程均为4周。
1.3 观察指标 比较两组患者用药前后下列指标:(1)心绞痛发作次数、持续时间及硝酸甘油用量。(2)心电图ST—T变化。
1.4 疗效判断标准 显效:心绞痛发作次数和持续时间减少80%以上，不用硝酸甘油，心电图恢复正常。有效:心绞痛发作次数和持续时间减少50%以上，基本不用硝酸甘油，心电图ST段改善≥50%或T波转为直立。无效:心绞痛发作次数、程度、持续时间无变化或加重，硝酸甘油用量无变化或加量，心电图ST段改善<50%或T波无改善。
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1.5 统计学处理 数据以百分数和均数±标准差(ˉx±s)表示，各组间差异性采用配对t检验，率的差异性进行χ 2 检验。
2 结果
两组患者用药前后疗效比较 见表1及表2。
表1 两组用药后疗效比较 例
注:两组比较P<0.001
表2 两组用药前后心率、血压比较
注:与用药前相比 ※ P<0.05 治疗期间，治疗组2例出现急性心肌梗死(AMI)，无心力衰竭(HF);对照组出现3例AMI和4例HF，与对照组比较P<0.05及P<0.01。治疗组服药期间1例出现恶心、上腹部不适，2例出现头昏，但均能耐受，勿需减量和停药，并随着用药时间延长而逐渐消失。
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3 讨论
卡维地洛作为第三代β-受体阻滞剂，它不仅具有β-肾上腺素受体阻滞作用，同时也具有α 1 受体阻滞作用。因此，它通过降低心率、心肌收缩力(β-受体阻滞作用)和总外周血管阻力(α 1 -受体阻滞作用)而降低心脏前后负荷，降低心肌耗氧量。在同等条件下，与其它β-肾上腺素受体阻滞剂如β 1 -受体阻滞剂倍他乐克相比，具有更强的心脏保护作用和显著的抗缺血作用 [2] 。实验室研究和临床观察已证实，卡维地洛引起的全身血液动力学效应与其对β 1 、β 2 及α 1 -肾上腺素受体的阻滞作用相一致，但它在阻断β 1 、β 2 受体的同时，不会使β 1 -受体密度上调，同时可以阻滞α 1 -肾上腺素受体，对血管有扩张作用，减轻了心脏负荷，抵消了β-阻滞剂对心脏的抑制作用，因此，已有报道在β-受体阻滞剂中，只有卡维地洛能提高心衰患者的生存率 [3，4] 。卡维地洛对心脏的保护机制，除了降低rPP外，同时具有抗炎症反应 [5] ，抑制缺血心肌炎症细胞的浸润和脂质过氧化，直接清除氧自由基的形成，从而抑制了缺血心肌细胞的凋亡，这是其它β-受体阻滞剂所不具备的 [6] 。所以，在治疗UAP方面，卡维地洛较其它β-受体阻滞剂具有更显著的疗效。本研究显示，口服卡维地洛4周后，心绞痛发生次数明显减少，心电图示心肌缺血明显改善，临床总有效率达94.11%，且降低了临床心血管危险事件的发生率，这与国外报道的卡维地洛可降低CHD患者的病情加剧结果相一致 [7] 。总之，卡维地洛在治疗UAP方面，临床疗效显著，且不良反应轻微，值得UAP患者使用。
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参考文献
1 覃军，何作云，李隆贵，等.卡维地洛治疗轻、中度原发性高血压的疗效和安全性.国外医学·心血管疾病分册，2000，27(4):231.
2 Yoshikawa T，Port JD，Asano K，et al.Cardiac adrenergic receptor effect of carvedilol.Eur Heart J，1996，17(SuPPl B):8.
3 赵向民，汪家瑞.卡维地洛在心力衰竭中的作用.心血管病学进展，2000，21(5):276.
4 胡大一，刘晓惠.β-阻滞剂在充血性心力衰竭治疗中的应用.临床心血管病杂志，1998，14(3):187.
5 Sumanth D，Prabhu MD，Bysani chandrasekar PhD，et al.β-adrenergic blockade in developing heart failure effects on myocardial inflammatory cytokines，nitric oxide and remodeling.Circulation，2000，101:2103.
, 百拇医药
6 Parch Dandona MD，Rajaram kame MbbS，et al.Carvedilol inhibits reacˉtive oxygen species generation by leukocttes and oxidative damage to amino acids.Circulation，2000，101:122.
7 Michael brunner MD，thoma SS，Faber MD，et al.Usefullness of carcedilol inunstable angina pectoris.Am J Cardiol，2000，85:1173.
作者单位:250062济南山东省医学科学院附属医院
(编辑李 木), http://www.100md.com