合成的抗疟药比其母体青蒿素更便宜、更有效
【医业网据路透社2004年8月18日纽约讯】科学家在8月18日《自然》杂志(Nature2004;430:838-839,900-904)上报告，合成的抗疟药trioxolane7――一种青蒿素衍生物，在合成简便性、成本、药物动力学和生物利用度上均超过了其母体化合物青蒿素。{l, http://www.100md.com
美国内布拉斯加大学医疗中心的温勒斯特隆(JonathanL.Vennerstrom)及其跨国研究小组着手研究一种药物来代替半合成的青蒿素蒿甲醚和甲蒿琥酯。这些半合成药有效，安全，疟原虫也没形成抵抗性，但是其治疗潜能有限，因为它们的生产成本很高，生物利用度差，药物动力学不足及需要长期用药。在2000年得到非赢利性组织“疟疾药品事业会”的资助后，温勒斯特隆和同事对1,2,4-trioxolanes进行了系统检查。他们制订出了一份有着理想特性的清单，如合成简单、每天一次，最多治疗三天、没有形成抵抗性的迹象，用它来引导对化合物的选择。{l, http://www.100md.com
在多种备选化合物中，trioxolane7出现了，它在体外抗恶性疟原虫与蒿甲醚一样有效，甚至在小鼠模型中还更有活性，它能在24小时内将疟原虫血症降低到可以检测得到的水平以下。因为大鼠口服此药后到达的组织有限，因此注定它比其它药更安全。18小时的采样期中，没在大脑组织里测量到该药，表示它几乎不可能有神经毒性。它的毒理学方面与甲蒿琥酯的相似，测试没发现有致突变能力。{l, http://www.100md.com
RanbaxyLaboratories公司现正在解决其最佳生产的问题，“它会是一种非常便宜、有效的药物，对此我们非常乐观”，温勒斯特隆说，“如果临床试验证明了它的安全、有效性的话”。“临床试验正在进行之中，目前为止取得了良好结果”，该公司补充，预计在2005年初开始在疟疾病人身上检测效果。{l, http://www.100md.com
“这个研究重新设计了臭氧化物，不但增加了它的化学和新陈代谢稳定性，而且也提供了异常的抗疟特性，令人印象深刻”，英国利物浦大学的奥尼尔(PaulM.O''Neill)在相关评论中写道，“这类新药与另一种抗疟药联用，可能是迄今为止消灭耐药性疟疾的最佳方案”。
美国内布拉斯加大学医疗中心的温勒斯特隆(JonathanL.Vennerstrom)及其跨国研究小组着手研究一种药物来代替半合成的青蒿素蒿甲醚和甲蒿琥酯。这些半合成药有效，安全，疟原虫也没形成抵抗性，但是其治疗潜能有限，因为它们的生产成本很高，生物利用度差，药物动力学不足及需要长期用药。在2000年得到非赢利性组织“疟疾药品事业会”的资助后，温勒斯特隆和同事对1,2,4-trioxolanes进行了系统检查。他们制订出了一份有着理想特性的清单，如合成简单、每天一次，最多治疗三天、没有形成抵抗性的迹象，用它来引导对化合物的选择。{l, http://www.100md.com
在多种备选化合物中，trioxolane7出现了，它在体外抗恶性疟原虫与蒿甲醚一样有效，甚至在小鼠模型中还更有活性，它能在24小时内将疟原虫血症降低到可以检测得到的水平以下。因为大鼠口服此药后到达的组织有限，因此注定它比其它药更安全。18小时的采样期中，没在大脑组织里测量到该药，表示它几乎不可能有神经毒性。它的毒理学方面与甲蒿琥酯的相似，测试没发现有致突变能力。{l, http://www.100md.com
RanbaxyLaboratories公司现正在解决其最佳生产的问题，“它会是一种非常便宜、有效的药物，对此我们非常乐观”，温勒斯特隆说，“如果临床试验证明了它的安全、有效性的话”。“临床试验正在进行之中，目前为止取得了良好结果”，该公司补充，预计在2005年初开始在疟疾病人身上检测效果。{l, http://www.100md.com
“这个研究重新设计了臭氧化物，不但增加了它的化学和新陈代谢稳定性，而且也提供了异常的抗疟特性，令人印象深刻”，英国利物浦大学的奥尼尔(PaulM.O''Neill)在相关评论中写道，“这类新药与另一种抗疟药联用，可能是迄今为止消灭耐药性疟疾的最佳方案”。