盐酸羟考酮控释片(奥施康定)癌痛控制新选择
癌性疼痛是一个全球范围的严重公共健康问题。药物治疗是控制慢性癌症性疼痛的主要方法,正确的治疗方法可以缓解95%患者的疼痛。上世纪80年代中期,WHO开始制定三阶梯止痛基本原则,即按阶梯给药、口服给药、按时给药、个体化给药和注意对具体细节的观察;同时推荐最初使用非阿片类止痛药(如非类固醇类抗炎药、对乙酰氨基酚、水杨酸盐),可以同时使用或不使用佐剂;逐渐过渡到使用弱阿片类止痛药缓解轻中度疼痛(例如曲马多);最后用强阿片类止痛药治疗中到重度疼痛(例如吗啡)。对于癌症性疼痛进展迅速的患者,早期甚至在药物治疗的最初阶段,就应该使用阿片类止痛药。这一原则又有新进展,目前随着羟考酮控释片(奥施康定)在我国的成功上市,我国中重度癌痛患者又多了镇痛新选择。羟考酮控释片可用于三阶梯治疗的第二阶段治疗,如果疼痛进展,可继续用于第三阶段治疗,适当调整剂量即可达到较理想的止痛作用,中途无须换药。
药代动力学与药效学
生物利用度高,无封顶效应,长期用药无蓄积
奥施康定是阿片类止痛药,纯阿片受体激动剂,无剂量封顶效应。其主要特点表现在:
●起效快速持久:采用新一代控释技术38%即释、62%缓释,药物吸收呈双相吸收峰, 1小时以内快速起效,平稳持续镇痛达12小时;
●高效:口服生物利用度高达87%个体差异小,镇痛强度是口服吗啡的1.5~2倍;
●更方便:12小时服药一次;用药24~36小时内可达稳态血药浓度,剂量调整方便快捷,多种片剂规格可供选择;适用于中度和重度癌症疼痛治疗,无需中途换药;
●受年龄因素影响小,FDA批准老年患者使用盐酸羟考酮控释片;
●受肾功能影响小;
●代谢产物无明显的临床意义 ......
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