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靶向药物治疗:使肿瘤化疗不再痛苦
http://www.100md.com 2005年1月13日 《中国医学论坛报》 2005年第2期
     全身化疗是治疗肿瘤的重要手段之一。但全身化疗药物对目标的选择性不高,在杀伤肿瘤细胞的同时,也会对体内其他正常组织和细胞造成损害。理想的化疗方法是,药物在肿瘤局部呈特异性分布,作用时间长,有效杀灭瘤细胞,且对正常组织毒副作用小。

    近年来,靶向药物治疗已经引起人们足够重视。所谓靶向药物治疗就是使药物瞄准肿瘤部位,在局部保存相对高的浓度,延长药物的时间,提高对肿瘤的杀伤力,而对正常组织细胞作用较小。目前,用于肿瘤靶向治疗的药物有化疗药(如缓释化疗药、脂质体化疗药)、化学消融药(如无水乙醇、冰醋酸、盐酸、硫酸等蛋白凝固剂)、基因及分子靶向药、中药等。药物可通过多条途经给予,如经皮穿刺给药、术中给药、内镜或腔镜下肿瘤局部给药、血管介入给药、药物经皮超声电导疗法、腔内药物灌注等。同时,还衍生出冷冻化学疗法、热化学疗法、放化疗同步疗法等新的治疗方法,大大减轻了患者痛苦,明显提高了疗效。

    一、缓释化疗药

    肿瘤部位一次置入控缓释药物化疗产生的药时曲线下面积(AUC)约为静滴的20~500倍。作为不良反应低的缓释治疗,局部化疗与全身治疗比较,提高了药物的局部浓度,区域反应更高,而全身不良反应发生率很低,易被患者接受,大大拓宽了化疗的指征,有望在不增加全身不良反应的同时,降低局部复发率及远处转移率,缩小手术切除范围,从而提高患者的生活质量,延长病人的生存期。

    缓释剂型主要分为两种:固体缓释粉剂和液体缓释凝胶。

    固体缓释粉剂即为临床常用的控缓释药物系统,是指将不同药物包埋于某种聚合物,由不同辅料和制备工艺限制药物的溶出和扩散速度,通过聚合物的溶释和水解,将药物缓慢、持续、稳定地释放并发挥作用。

    目前常用的控缓释药物有顺铂、卡铂、卡氮芥(BCNU)、甲氨蝶呤(MTX)、紫杉醇、喜树碱、5-氟尿嘧啶(5-FU)等。

    控缓释药物具有以下优点:①用药方便:对半衰期短的药物可减少给药次数而维持药物作用;②控缓释作用:使药物浓度平稳 避免“峰谷现象”;③安全性:药物只在局部发挥作用,全身血药浓度低,副作用少;④有效性:局部药物浓度高,疗效好;不通过胃肠道吸收,避免肝脏首过效应,减少药物损失;⑤长效性:适用于长期用药患者 ......

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