精氨匹林注射剂人体药动学研究
阿司匹林是一种疗效确定的解热镇痛药物，同时也用于治疗血管系统疾病。为降低不良反应，其衍生物精氨匹林已开发应用于临床。该药物不仅保持了阿司匹林的原有药效，而且减少了胃肠刺激。本试验对精氨匹林的注射剂进行巳颂?br>血药浓度测定及药动学的研究，为临床指导用药提供依据。9yn, http://www.100md.com
本实验选用精氨匹林注射粉针、乙腈、冰醋酸、正丁胺、氯仿、LC-9A高效液相色谱仪、液体快速混合器、纯水制备仪等。由于精氨匹林吸收后在体内分解为水杨酸，因而血样测定时对水杨酸进行分析。同时确定色谱条件，制备血浆样品及水杨酸标准曲线，测定方法回收率、方法精密度。受试者选择健康男性志愿受试者8名，年龄21～25岁，体重60～70千克，实验前两周及实验期间末服用其他任何药物，实验期间禁烟、酒、茶，并给予统一餐。于早8点空腹肌内注射精氨匹林粉针0.5克，于注射后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12小时采静脉血2毫升，4小时后给予统一标准餐。9yn, http://www.100md.com
试验结果，水杨酸色谱峰与血浆杂质峰分离良好，精氨匹林血药浓度——时间曲线经3P87药动学程序一室开放模型拟合，得其药动学参数tmax实＝(2±0.00)小时，cmax实＝(66.02±16.27)毫克·升-1，t1/2＝(1.41±0.05)小时，AUC0～1＝197.76毫克·小时·升-1。本实验结果提示，精氨匹林的吸收个体差异较大，实验中发现部分受试个体达峰前血药浓度及达峰浓度cmax有较大差异，提示临床用药时应注意个体化给药。9yn, http://www.100md.com
摘自《中国药学杂志》2002年第37卷第10期
本实验选用精氨匹林注射粉针、乙腈、冰醋酸、正丁胺、氯仿、LC-9A高效液相色谱仪、液体快速混合器、纯水制备仪等。由于精氨匹林吸收后在体内分解为水杨酸，因而血样测定时对水杨酸进行分析。同时确定色谱条件，制备血浆样品及水杨酸标准曲线，测定方法回收率、方法精密度。受试者选择健康男性志愿受试者8名，年龄21～25岁，体重60～70千克，实验前两周及实验期间末服用其他任何药物，实验期间禁烟、酒、茶，并给予统一餐。于早8点空腹肌内注射精氨匹林粉针0.5克，于注射后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12小时采静脉血2毫升，4小时后给予统一标准餐。9yn, http://www.100md.com
试验结果，水杨酸色谱峰与血浆杂质峰分离良好，精氨匹林血药浓度——时间曲线经3P87药动学程序一室开放模型拟合，得其药动学参数tmax实＝(2±0.00)小时，cmax实＝(66.02±16.27)毫克·升-1，t1/2＝(1.41±0.05)小时，AUC0～1＝197.76毫克·小时·升-1。本实验结果提示，精氨匹林的吸收个体差异较大，实验中发现部分受试个体达峰前血药浓度及达峰浓度cmax有较大差异，提示临床用药时应注意个体化给药。9yn, http://www.100md.com
摘自《中国药学杂志》2002年第37卷第10期