氟喹诺酮类药物耐药性不容忽视
近年来，随着氟喹诺酮类药物应用规模的扩大，细菌对其产生的耐药性问题日趋严重，逐渐成为世界性的问题。在日前召开的2002年北京地区药学学术年会上，中国生物制品检定所国家细菌耐药性监测中心的马越教授呼吁，应警惕氟喹诺酮类药物的耐药性。n-!p^, 百拇医药
马越教授介绍，在1990年前，大肠杆菌中几乎没有耐氟喹诺酮类药物的菌株，但到1996年之后，台湾大肠杆菌对氟喹诺酮类药物的耐药率则达到了14%~26%，在美国也大约为6%~9%。他举例说，环丙沙星是氟喹诺酮类药物中最有代表性的药物，销量位居氟喹诺酮类药物的第一位，1989~1995年在美国连续居处方药用量的第四位。由于其抗菌谱广、活性强、药代动力学好，故在临床抗感染治疗中起着重要作用。但随着环丙沙星的广泛应用，细菌对它的耐药性迅速增强。从我国国家细菌耐药性监测中心收集的1994~2001年常见菌种对环丙沙星耐药率的变迁可以看出，国内大肠杆菌对环丙沙星的耐药率自1994年开始一直维持在50%~60%左右；粪肠球菌对环丙沙星的耐药率7年间增加了近20%；表皮葡萄球菌对环丙沙星的耐药率也从1994年的22%增加了2001年的50%；金黄色葡萄球菌对环丙沙星的耐药率在1995~2001年波动于37%~43%之间。可以看出，这些常见菌种对环丙沙星的耐药性问题不能不引起重视，继续监测这些菌种对环丙沙星的耐药性变化有非常重要的意义。n-!p^, 百拇医药
氟喹诺酮类药物的耐药性机制，主要是由于氟喹诺酮类药物的靶酶DNA旋转酶基因突变造成氨基酸改变而导致的。DNA旋转酶是由gyrA和gyrB基因编码，在大肠杆菌gyrA基因序列上，67—106残基区域常发生突变，因而被称作氟喹诺酮类药物的耐药决定区。体外研究证明，gyrA的突变是大肠杆菌对氟喹诺酮类药物耐药的第一步，随后是主动排出机制的加强。对氟喹诺酮类药物耐药变异的多重耐药株，对其他抗生素的耐受性也随之提高，包括四环素、氯霉素等。n-!p^, 百拇医药
马越教授指出，对于日益严重的氟喹诺酮类药物的耐药性问题，应从两方面采取措施加以遏制：一是在临床抗感染治疗中应合理使用氟喹诺酮类药物；二是在农业、畜牧业中应逐步减少直至禁止使用氟喹诺酮类药物。只有这样，才能阻断耐氟喹诺酮类药物细菌的传播和蔓延。(白毅 )
马越教授介绍，在1990年前，大肠杆菌中几乎没有耐氟喹诺酮类药物的菌株，但到1996年之后，台湾大肠杆菌对氟喹诺酮类药物的耐药率则达到了14%~26%，在美国也大约为6%~9%。他举例说，环丙沙星是氟喹诺酮类药物中最有代表性的药物，销量位居氟喹诺酮类药物的第一位，1989~1995年在美国连续居处方药用量的第四位。由于其抗菌谱广、活性强、药代动力学好，故在临床抗感染治疗中起着重要作用。但随着环丙沙星的广泛应用，细菌对它的耐药性迅速增强。从我国国家细菌耐药性监测中心收集的1994~2001年常见菌种对环丙沙星耐药率的变迁可以看出，国内大肠杆菌对环丙沙星的耐药率自1994年开始一直维持在50%~60%左右；粪肠球菌对环丙沙星的耐药率7年间增加了近20%；表皮葡萄球菌对环丙沙星的耐药率也从1994年的22%增加了2001年的50%；金黄色葡萄球菌对环丙沙星的耐药率在1995~2001年波动于37%~43%之间。可以看出，这些常见菌种对环丙沙星的耐药性问题不能不引起重视，继续监测这些菌种对环丙沙星的耐药性变化有非常重要的意义。n-!p^, 百拇医药
氟喹诺酮类药物的耐药性机制，主要是由于氟喹诺酮类药物的靶酶DNA旋转酶基因突变造成氨基酸改变而导致的。DNA旋转酶是由gyrA和gyrB基因编码，在大肠杆菌gyrA基因序列上，67—106残基区域常发生突变，因而被称作氟喹诺酮类药物的耐药决定区。体外研究证明，gyrA的突变是大肠杆菌对氟喹诺酮类药物耐药的第一步，随后是主动排出机制的加强。对氟喹诺酮类药物耐药变异的多重耐药株，对其他抗生素的耐受性也随之提高，包括四环素、氯霉素等。n-!p^, 百拇医药
马越教授指出，对于日益严重的氟喹诺酮类药物的耐药性问题，应从两方面采取措施加以遏制：一是在临床抗感染治疗中应合理使用氟喹诺酮类药物；二是在农业、畜牧业中应逐步减少直至禁止使用氟喹诺酮类药物。只有这样，才能阻断耐氟喹诺酮类药物细菌的传播和蔓延。(白毅 )