2002年北京地区药学学术年会大会撷英
新唑烷酮抗菌剂合成成功k*wl, 百拇医药
利奈唑酮为化学全合成的唑烷类新型抗菌剂，随着其临床应用的广泛，发现有利奈唑酮的耐药菌株。为了寻找活性更好的新唑烷酮抗菌剂，中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所孟庆国等人，对原有的合成方法进行改进并合成出利奈唑酮后，在文献报道的该类化合物构效关系的基础上设计、合成出了3个4位(非)取代芳基哌嗪(啶)新唑烷酮化合物和5个系列的15个3，5—取代的唑烷酮新化合物。k*wl, 百拇医药
他们以临床常见的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌及粪肠球菌为试验菌进行了体外抗菌活性测定。这些实验结果表明，多数化合物对上述试验菌的抗菌活性优于万古霉素和利奈唑酮。k*wl, 百拇医药
用FTIR研究胰岛素脂质体二级结构k*wl, 百拇医药
北京大学药学院药剂学研究室张煊等人以单纯胰岛素为对照，以傅立叶红外光谱(FTIR)分别对胰岛素与空白脂质体混合物及胰岛素脂质体进行测定，以研究在制备过程中，包裹在脂质体中的胰岛素二级结构与单纯胰岛素相比是否发生变化，同时研究胰岛素以简单混合或以包裹形式存在于脂质体内部的情况下，胰岛素的二级结构间是否存在差别。k*wl, 百拇医药
数十年来，人们一直在尝试采用载体包裹蛋白多肽药物的形式给药。为了达到良好的治疗目的，要求这些药物在释放后保持完整、初始的结构。因此，在制备完成后，必须对被包裹的蛋白多肽药物的结构进行测定以确证其结构的完整性。原有的方法在操作过程有均存在一定的局限性，给蛋白多肽类药物的二级结构测定带来了一定的困难。而FTIR法是在非破坏的前提下直接测定被包裹的蛋白多肽类药物的二级结构，所以是一种有效的方法。k*wl, 百拇医药
研究结果表明，胰岛素以简单混合或以包裹形式存在于脂质体之中，其二级结构间无差别，仅是α—螺旋略有减少，β—折叠略有增加。说明胰岛素仅分布在脂质体的表面(外表面或内表面)，不会发生插膜或穿膜作用。同时，包裹在脂质体内部的胰岛素二级结构与单纯胰岛素相比无明显变化。k*wl, 百拇医药
抗菌药物联用治疗粪肠球菌感染k*wl, 百拇医药
武警总医院张永青等人考察了粪肠球菌感染抗菌药物联合应用的体外效应，研究了对革兰氏阳性球菌有效的万古霉素、奈替米星、阿米卡星、环丙沙星、左氧沙星和加替沙星6种抗菌药物与头孢硫咪联合应用的抗菌效应。
粪肠球菌是常见的医院感染致病菌，近年来感染发生率和耐药率日益增多。对耐药菌引起的严重感染，单一抗菌药物治疗作用有限，而合理的抗菌药物联合应用，可增强抗菌药物的协同作用，提高疗效。te[u, 百拇医药
张永青等开展的临床试验结果表明，这6种抗菌药物与头孢硫咪联用效果以协同效应和相加效应为主，抗菌活性有较大程度的提高。分析其原因，可能与各类药物不同的作用靶点和作用机制有关。此研究对临床治疗严重粪肠球菌感染，安全有效用药具有一定的指导意义。te[u, 百拇医药
葛根素注射液不良反应须警惕te[u, 百拇医药
葛根素注射液是豆科植物野葛的干燥根中提取的单一成分注射液，在临床上广泛用于缺血性心脑血管疾病的治疗。因其临床应用疗程长，易发生药物蓄积，产生毒性。随着其在临床应用的不断扩展，有关不良反应报告也有所增加。北京矿务局总医院李尔慧等对该院应用葛根素注射液静脉滴注的不良反应进行了总结。te[u, 百拇医药
他们发现，应用葛根素注射液治疗9年来，该院的11份不良反应报告符合国内文献系统性综述，其中属变态反应的为多见，有8例，发生过敏反应的潜伏期从十几分钟到十三天不等，多数在连续用药过程中出现；经停药及抗过敏治疗后恢复。出现寒战、腰痛和排尿困难的患者有两例，停药和药物治疗后缓解。此外，一过性肝肾损害有1例，经立即停药，给予一般保护肝肾对症处理后，患者临床表现迅速好转，黄疸消退，肝肾功能于1周后明显恢复至接近正常。te[u, 百拇医药
近年来，中草药制剂在临床应用越来越普遍，为医生和患者提供了更多的选择，但同时相关不良反应的报道也渐增多。该院的葛根素注射液不良反应除变态反应频率高外，还出现了少有报道的一过性肝肾损害。这些现象提醒临床应用该药时应引起警惕，保证用药安全。te[u, 百拇医药
红花岩黄芪化学成分研究有收获te[u, 百拇医药
红花岩黄芪为豆科岩黄芪属植物，为《中国药典》收载的红芪代用品，但对其化学成分和生物活性研究国内未有报道。北京大学药学院天然药物学系王伟等人首次对红花岩黄芪的化学成分和生物活性辛讼低逞芯浚浣峁试纯ⅰ?br>寻找活性成分和化学分类及临床用药提供了科学依据。te[u, 百拇医药
他们用溶剂和色谱法从红花岩黄芪的根中分离得到了53个化合物，用化学方法和现代波谱学技术鉴定了其中46个化合物的结构。包括紫檀烯类3个，苯骈呋喃类2个，香豆苯醚及其苷类10个，异黄酮及其苷类14个，二氢黄酮苷1个，黄酮醇苷1个，黄酮1个，甾醇及其苷类4个，三萜苷元1个，苯丙素类2个，生物碱2个，其他类型化合物5个。其中，有19个新化合物，3个新天然产物，其他24个化合物均为首次从该植物中获得。te[u, 百拇医药
此外，他们对红花岩黄芪的抗炎、免疫、抗衰老和抗氧化活性进行了研究。结果表明，6个化合物具有较好的免疫活性，3个化合物对神经细胞损伤具有保护作用，4个化合物对乙酰胆碱酯酶具有抑制作用，3个化合物具有较好的抗氧化活性。(白毅 )
利奈唑酮为化学全合成的唑烷类新型抗菌剂，随着其临床应用的广泛，发现有利奈唑酮的耐药菌株。为了寻找活性更好的新唑烷酮抗菌剂，中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所孟庆国等人，对原有的合成方法进行改进并合成出利奈唑酮后，在文献报道的该类化合物构效关系的基础上设计、合成出了3个4位(非)取代芳基哌嗪(啶)新唑烷酮化合物和5个系列的15个3，5—取代的唑烷酮新化合物。k*wl, 百拇医药
他们以临床常见的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌及粪肠球菌为试验菌进行了体外抗菌活性测定。这些实验结果表明，多数化合物对上述试验菌的抗菌活性优于万古霉素和利奈唑酮。k*wl, 百拇医药
用FTIR研究胰岛素脂质体二级结构k*wl, 百拇医药
北京大学药学院药剂学研究室张煊等人以单纯胰岛素为对照，以傅立叶红外光谱(FTIR)分别对胰岛素与空白脂质体混合物及胰岛素脂质体进行测定，以研究在制备过程中，包裹在脂质体中的胰岛素二级结构与单纯胰岛素相比是否发生变化，同时研究胰岛素以简单混合或以包裹形式存在于脂质体内部的情况下，胰岛素的二级结构间是否存在差别。k*wl, 百拇医药
数十年来，人们一直在尝试采用载体包裹蛋白多肽药物的形式给药。为了达到良好的治疗目的，要求这些药物在释放后保持完整、初始的结构。因此，在制备完成后，必须对被包裹的蛋白多肽药物的结构进行测定以确证其结构的完整性。原有的方法在操作过程有均存在一定的局限性，给蛋白多肽类药物的二级结构测定带来了一定的困难。而FTIR法是在非破坏的前提下直接测定被包裹的蛋白多肽类药物的二级结构，所以是一种有效的方法。k*wl, 百拇医药
研究结果表明，胰岛素以简单混合或以包裹形式存在于脂质体之中，其二级结构间无差别，仅是α—螺旋略有减少，β—折叠略有增加。说明胰岛素仅分布在脂质体的表面(外表面或内表面)，不会发生插膜或穿膜作用。同时，包裹在脂质体内部的胰岛素二级结构与单纯胰岛素相比无明显变化。k*wl, 百拇医药
抗菌药物联用治疗粪肠球菌感染k*wl, 百拇医药
武警总医院张永青等人考察了粪肠球菌感染抗菌药物联合应用的体外效应，研究了对革兰氏阳性球菌有效的万古霉素、奈替米星、阿米卡星、环丙沙星、左氧沙星和加替沙星6种抗菌药物与头孢硫咪联合应用的抗菌效应。
粪肠球菌是常见的医院感染致病菌，近年来感染发生率和耐药率日益增多。对耐药菌引起的严重感染，单一抗菌药物治疗作用有限，而合理的抗菌药物联合应用，可增强抗菌药物的协同作用，提高疗效。te[u, 百拇医药
张永青等开展的临床试验结果表明，这6种抗菌药物与头孢硫咪联用效果以协同效应和相加效应为主，抗菌活性有较大程度的提高。分析其原因，可能与各类药物不同的作用靶点和作用机制有关。此研究对临床治疗严重粪肠球菌感染，安全有效用药具有一定的指导意义。te[u, 百拇医药
葛根素注射液不良反应须警惕te[u, 百拇医药
葛根素注射液是豆科植物野葛的干燥根中提取的单一成分注射液，在临床上广泛用于缺血性心脑血管疾病的治疗。因其临床应用疗程长，易发生药物蓄积，产生毒性。随着其在临床应用的不断扩展，有关不良反应报告也有所增加。北京矿务局总医院李尔慧等对该院应用葛根素注射液静脉滴注的不良反应进行了总结。te[u, 百拇医药
他们发现，应用葛根素注射液治疗9年来，该院的11份不良反应报告符合国内文献系统性综述，其中属变态反应的为多见，有8例，发生过敏反应的潜伏期从十几分钟到十三天不等，多数在连续用药过程中出现；经停药及抗过敏治疗后恢复。出现寒战、腰痛和排尿困难的患者有两例，停药和药物治疗后缓解。此外，一过性肝肾损害有1例，经立即停药，给予一般保护肝肾对症处理后，患者临床表现迅速好转，黄疸消退，肝肾功能于1周后明显恢复至接近正常。te[u, 百拇医药
近年来，中草药制剂在临床应用越来越普遍，为医生和患者提供了更多的选择，但同时相关不良反应的报道也渐增多。该院的葛根素注射液不良反应除变态反应频率高外，还出现了少有报道的一过性肝肾损害。这些现象提醒临床应用该药时应引起警惕，保证用药安全。te[u, 百拇医药
红花岩黄芪化学成分研究有收获te[u, 百拇医药
红花岩黄芪为豆科岩黄芪属植物，为《中国药典》收载的红芪代用品，但对其化学成分和生物活性研究国内未有报道。北京大学药学院天然药物学系王伟等人首次对红花岩黄芪的化学成分和生物活性辛讼低逞芯浚浣峁试纯ⅰ?br>寻找活性成分和化学分类及临床用药提供了科学依据。te[u, 百拇医药
他们用溶剂和色谱法从红花岩黄芪的根中分离得到了53个化合物，用化学方法和现代波谱学技术鉴定了其中46个化合物的结构。包括紫檀烯类3个，苯骈呋喃类2个，香豆苯醚及其苷类10个，异黄酮及其苷类14个，二氢黄酮苷1个，黄酮醇苷1个，黄酮1个，甾醇及其苷类4个，三萜苷元1个，苯丙素类2个，生物碱2个，其他类型化合物5个。其中，有19个新化合物，3个新天然产物，其他24个化合物均为首次从该植物中获得。te[u, 百拇医药
此外，他们对红花岩黄芪的抗炎、免疫、抗衰老和抗氧化活性进行了研究。结果表明，6个化合物具有较好的免疫活性，3个化合物对神经细胞损伤具有保护作用，4个化合物对乙酰胆碱酯酶具有抑制作用，3个化合物具有较好的抗氧化活性。(白毅 )