重组人粒细胞集落刺激因子壳聚糖胶囊的制备和体外释药特性
重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)是通过基因重组技术获得的造血因子，对肿瘤化疗、骨髓移植所致白细胞、中性粒细胞减少症具有良好的防治作用。但其给药途径为静脉或皮下注射，口服无效，给需要长期治疗的患者带来极大的不便。如能制备一种不受胃小肠影响的壳聚糖胶囊，将rhG-CSF导向大肠，就可以避免胃、小肠对rhG-CSF的分解作用。目前国内外尚未见rhG-CSF壳聚糖胶囊的研究报告，为此，该研究就这种药剂的体外释药特点进行了初步的实验评价。]o, http://www.100md.com
方法：将rhG-CSF冻干粉剂装入壳聚糖胶囊中，再以邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)包裹胶囊，用氮兰四唑蓝(MTT)比色法测定其在人工胃液及小肠液中的体外释放性能。将荧光素钠(FS)作为模型化合物在相同条件下进行实验，以激发波长470纳米、发射波长513纳米荧光检测FS壳聚糖胶囊在人工大肠液中的体外释放性能。用扫描电镜法评价壳聚糖胶囊在大肠内容物中的降解作用。结果：在人工大肠液中壳聚糖具有明显降解作用。rhG-CSF壳聚糖胶囊在人工胃液(2小时)和人工小肠液(6小时)内累积释药量为(15.5±6.5)%，n＝6。而在人工大肠液中，FS壳聚糖胶囊4小时释药基本完全。]o, http://www.100md.com
结论：用HPMCP包膜的rhG-CSF壳聚糖胶囊具有潜在的结肠靶向释药特性。]o, http://www.100md.com
摘自《中国医院药学杂志》2003年第23卷第1期(《中国医院药学杂志》 )
方法：将rhG-CSF冻干粉剂装入壳聚糖胶囊中，再以邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)包裹胶囊，用氮兰四唑蓝(MTT)比色法测定其在人工胃液及小肠液中的体外释放性能。将荧光素钠(FS)作为模型化合物在相同条件下进行实验，以激发波长470纳米、发射波长513纳米荧光检测FS壳聚糖胶囊在人工大肠液中的体外释放性能。用扫描电镜法评价壳聚糖胶囊在大肠内容物中的降解作用。结果：在人工大肠液中壳聚糖具有明显降解作用。rhG-CSF壳聚糖胶囊在人工胃液(2小时)和人工小肠液(6小时)内累积释药量为(15.5±6.5)%，n＝6。而在人工大肠液中，FS壳聚糖胶囊4小时释药基本完全。]o, http://www.100md.com
结论：用HPMCP包膜的rhG-CSF壳聚糖胶囊具有潜在的结肠靶向释药特性。]o, http://www.100md.com
摘自《中国医院药学杂志》2003年第23卷第1期(《中国医院药学杂志》 )