增加给药次数疗效好于增加用药剂量——双黄连粉针剂药代动力学研究进展 临床用药
黑龙江省医院运用现代实验方法和先进的分析技术,对双黄连粉针剂体内药代动力学进行了系统研究。结果表明,临床使用双黄连粉针剂可增加用药次数,而不应采取增加用药剂量的给药方法。z[+!;4, 百拇医药
双黄连粉针剂为国家级新药,方中有双花、黄芩、连翘等,来自祖国传统中医验方,是目前惟一的中药粉针剂,其主要有效成分为黄芩苷和绿原酸。该药已投产10多年,在全国各地被广泛应用。目前,科研人员对该药的药理、药效、毒理等已进行了有效的研究,证实了该药具有抗病毒、抑菌及增加机体免疫力等作用。但双黄连进入人体后,体内药代动力学变化怎样?药效动力学变化怎样?临床应怎样给药更为合理?至今未见报道。z[+!;4, 百拇医药
为临床更加安全、合理、有效、广泛地应用双黄连粉针剂,黑龙江省医院临床药学研究所主任药剂师何心等对双黄连体内药代动力学进行了系统研究。结果显示,静脉给药后,黄芩苷和绿原酸在体内均呈二室开放模型,在动物体内代谢消除极快,生物半衰期分别是0.16和0.20小时。粉针中黄芩苷和绿原酸体内药物代谢动力学研究表明,双黄连粉针60毫克/千克体重,120毫克/千克体重经静脉给药后,黄芩苷在体内呈二室开放模型,在动物体内代谢消除极快,生物半衰期只有0.22小时,两种给药剂量体内药代动力学参数十分相近,120毫克/千克体重给药的生物利用度正好是60毫克/千克体重给药的两倍。另一主要成分绿原酸在体内亦呈二室开放模型,在动物体内代谢消除也很快,生物半衰期为1.14小时,但两种剂量给药后,绿原酸体内药代动力学参数存在一定的差异,表明双黄连粉针加倍剂量给药时,就绿原酸而言并不一定有意义。总之,双黄连粉针剂中两个主要有效成分在体内代谢都非常快。z[+!;4, 百拇医药
因此,何心等认为,临床使用该药时,增加用药次数将增加血药浓度,有利于提高疗效,并将这一新理论用于临床。自1998年以来,他们通过治疗239例老年呼吸道感染患叩牧俅补鄄旆⑾郑蝗找淮胃┯胍蝗樟酱胃┑淖苡行史?br>别为92.6%和97.1%,进一步说明了每日两次给药的疗效优于每日一次给药,其结果与该药体内药代动力学实验结果一致。临床观察还表明,该药对发热、头痛、咽喉痛、口干口渴等症状的改善最为明显,尤其有较强的退热效果,退热时间在12~48小时左右,退热的显效率为87.5%,总有效率为96%,这与双黄连粉针具有透邪清热解毒功能的中医理论相符。(于海源 )
双黄连粉针剂为国家级新药,方中有双花、黄芩、连翘等,来自祖国传统中医验方,是目前惟一的中药粉针剂,其主要有效成分为黄芩苷和绿原酸。该药已投产10多年,在全国各地被广泛应用。目前,科研人员对该药的药理、药效、毒理等已进行了有效的研究,证实了该药具有抗病毒、抑菌及增加机体免疫力等作用。但双黄连进入人体后,体内药代动力学变化怎样?药效动力学变化怎样?临床应怎样给药更为合理?至今未见报道。z[+!;4, 百拇医药
为临床更加安全、合理、有效、广泛地应用双黄连粉针剂,黑龙江省医院临床药学研究所主任药剂师何心等对双黄连体内药代动力学进行了系统研究。结果显示,静脉给药后,黄芩苷和绿原酸在体内均呈二室开放模型,在动物体内代谢消除极快,生物半衰期分别是0.16和0.20小时。粉针中黄芩苷和绿原酸体内药物代谢动力学研究表明,双黄连粉针60毫克/千克体重,120毫克/千克体重经静脉给药后,黄芩苷在体内呈二室开放模型,在动物体内代谢消除极快,生物半衰期只有0.22小时,两种给药剂量体内药代动力学参数十分相近,120毫克/千克体重给药的生物利用度正好是60毫克/千克体重给药的两倍。另一主要成分绿原酸在体内亦呈二室开放模型,在动物体内代谢消除也很快,生物半衰期为1.14小时,但两种剂量给药后,绿原酸体内药代动力学参数存在一定的差异,表明双黄连粉针加倍剂量给药时,就绿原酸而言并不一定有意义。总之,双黄连粉针剂中两个主要有效成分在体内代谢都非常快。z[+!;4, 百拇医药
因此,何心等认为,临床使用该药时,增加用药次数将增加血药浓度,有利于提高疗效,并将这一新理论用于临床。自1998年以来,他们通过治疗239例老年呼吸道感染患叩牧俅补鄄旆⑾郑蝗找淮胃┯胍蝗樟酱胃┑淖苡行史?br>别为92.6%和97.1%,进一步说明了每日两次给药的疗效优于每日一次给药,其结果与该药体内药代动力学实验结果一致。临床观察还表明,该药对发热、头痛、咽喉痛、口干口渴等症状的改善最为明显,尤其有较强的退热效果,退热时间在12~48小时左右,退热的显效率为87.5%,总有效率为96%,这与双黄连粉针具有透邪清热解毒功能的中医理论相符。(于海源 )