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地塞米松——葡聚糖酯大鼠体内结肠靶向性
http://www.100md.com 2003年6月10日 《中国医药报》2003.06.10
     地塞米松(DEX)属皮质甾体类抗炎剂,是治疗炎症性结肠病的一线药物。但DEX口服后通过小肠吸收进入全身循环,长期服用会引起肾上腺皮质抑制及糖皮质激素样作用。四川大学华西药学院利用丁二酸酐为桥梁,制备了酶依赖性地塞米松-葡聚糖酯(DSD)前体药物,大大降低其小肠内透过上皮细胞吸收的可能性。药物到达结肠后,受特异性内源性葡聚糖酶作用,葡聚糖骨架迅速水解,释放出母体药物,发挥临床疗效,从而大大提高了结肠内部的药物浓度,减少用药剂量,同时,降低药物的全身吸收,减少不良反应。为证明DSD的结肠靶向性,四川大学华西药学院的研究人员建立了地塞米松-葡聚糖酯(DSD)体内含量测定方法,并对DSD体内结肠靶向性进行了考察。}m, http://www.100md.com

    方法:以Sprague-Daule雄性大鼠为实验动物,灌胃给药法分别给予DSD(实验组)和相当剂量的地塞米松(DEX)(对照组),高效液相色谱法(HPLC)考察血液、胃、近端小肠、远端小肠、盲肠、结肠内容物中DEX分布情况。结果:DSD给药后,血液及胃内容物中游离DEX含量显著低于对照组,盲肠、结肠中药物含量百分率分别为44.35%~83.31%、10.22%~20.52%,远远高于对照组(盲肠、结肠药物含量百分率分别为0.05%~24.67%、0.79%~3.15%)。}m, http://www.100md.com

    结论:DSD经盲肠、结肠中特异性酶类水解后释放出游离DEX,大大降低了DEX的全身吸收,具有良好的结肠靶向性。}m, http://www.100md.com

    摘自《中国医院药学杂志》2003年第23卷第5期(《中国医院药学杂志》 )