大鼠在体肠回流法研究环孢素纳米脂质体的吸收行为
大鼠在体肠吸收实验是经典的研究药物吸收的体内方法，能在动物保持完整的血循环、神经系统和代谢功能的情况下获得动力学数据。在体肠吸收法一般用于考察游离药物的吸收机制，对于脂质体等剂型的吸收研究报道较少。0p, http://www.100md.com
中国药科大学药剂教研室采用旋转薄膜-超声法制备的环孢素纳米脂质体在家兔体内吸收良好，与环孢素微乳软胶囊生物等效，并对纳米脂质体的在体内分布行为进行了考察。在此基础上，研究者应用在体肠吸收实验进一步研究了纳米脂质体的吸收机制。0p, http://www.100md.com
方法：利用旋转薄膜-超声法制备环孢素纳米脂质体。采用大鼠在体回流法研究脂质体在大鼠小肠的吸收行为。结果：当脂质体中药物浓度从1克/升逐渐增至2.4克/升时，累积吸收量从(0.025±s0.024)毫克/厘米2增至(0.067±0.007)毫克/厘米2，但当浓度继续增至7.5克/升时，累积吸收量缓慢增至(0.085±0.011)毫克/厘米2，呈现饱和现象。使用载体竞争剂和降低Na+浓度，对累积吸收量没有显著影响(P>0.05)；应用能量抑制剂(二硝基苯酚)和P-糖蛋白抑制剂(维拉帕米)均使累积吸收量从(0.090±0.020)毫克/厘米2增至(0.15±0.03)毫克/厘米2，有显著促进作用(P<0.01)。0p, http://www.100md.com
结论：环孢素纳米脂质体在在体大鼠小肠的吸收随浓度的增加有饱和现象，该过程不需要载体，非Na+依赖，非能量依赖。由此推测环孢素纳米脂质体在在体大鼠小肠的吸收是通过淋巴系统吞噬作用进行的。0p, http://www.100md.com
摘自《中国新药与临床杂志》2003年第22卷第6期(《中国新药与临床杂志》 )
中国药科大学药剂教研室采用旋转薄膜-超声法制备的环孢素纳米脂质体在家兔体内吸收良好，与环孢素微乳软胶囊生物等效，并对纳米脂质体的在体内分布行为进行了考察。在此基础上，研究者应用在体肠吸收实验进一步研究了纳米脂质体的吸收机制。0p, http://www.100md.com
方法：利用旋转薄膜-超声法制备环孢素纳米脂质体。采用大鼠在体回流法研究脂质体在大鼠小肠的吸收行为。结果：当脂质体中药物浓度从1克/升逐渐增至2.4克/升时，累积吸收量从(0.025±s0.024)毫克/厘米2增至(0.067±0.007)毫克/厘米2，但当浓度继续增至7.5克/升时，累积吸收量缓慢增至(0.085±0.011)毫克/厘米2，呈现饱和现象。使用载体竞争剂和降低Na+浓度，对累积吸收量没有显著影响(P>0.05)；应用能量抑制剂(二硝基苯酚)和P-糖蛋白抑制剂(维拉帕米)均使累积吸收量从(0.090±0.020)毫克/厘米2增至(0.15±0.03)毫克/厘米2，有显著促进作用(P<0.01)。0p, http://www.100md.com
结论：环孢素纳米脂质体在在体大鼠小肠的吸收随浓度的增加有饱和现象，该过程不需要载体，非Na+依赖，非能量依赖。由此推测环孢素纳米脂质体在在体大鼠小肠的吸收是通过淋巴系统吞噬作用进行的。0p, http://www.100md.com
摘自《中国新药与临床杂志》2003年第22卷第6期(《中国新药与临床杂志》 )