抗心律失常药物的近代认识
[关键词] 心律失常药心律失常的临床表现差异很大,有的心律失常无临床意义,有的则影响健康并
危及生命。因而要先考虑此心律失常是否需要药物治疗,如需治疗,以选用何种药
物为最佳选择。要熟知所选药物的药代动力学、药效学及其对心脏电生理的影响。
几乎所有抗心律失常药物,都不同程度地抑制心脏的自律性、传导性以及心脏的收
缩功能,也几乎所有的抗心律失常药物都有致心律失常的副作用。
到目前为止,这类药物对心肌病变,对有更严重的心脏病理状态的影响还没有足够
的临床资料,当心脏功能障碍、心肌缺血、生理生化代谢紊乱时,抗心律失常药物
对其的影响,要有足够的重视和认识。通过实践,逐步形成医生自己的用药经验,不同病例以不同的方案处理,即贯彻用药的个体化原则。
[抗心律失常药物的分类]
目前,最广泛应用的抗心律失常药物分类,是Vaughn Williams分类法。Ⅰ类
药阻滞细胞钠通道,抑制心房、心室及浦肯野纤维快反应组织的传导速度。
Ⅰ类药进一步可分为3类,Ⅰa钠通道阻滞中等速度,复极时限延长,如奎尼丁
、普鲁卡因胺、双丙吡胺,Ⅰb钠通道阻滞快速,如利多卡因、美西律,Ⅰc钠通道
阻滞速度缓慢,如氟卡因、普罗帕酮。
Ⅱ类药是β-受体阻滞剂,Ⅲ类药延长心脏复极过程,在动作电位2、3位相阻滞钾通道,从而延长心肌组
织的不应期,如胺碘酮、索他洛尔,Ⅳ类药阻滞钙通道,抑制窦房结、房室结的慢反应组织,如维拉帕米、地尔硫
卓。上述分类有不少不足之处,如并未考虑自主神经系统的影响,未将对心律失常
有影响的地高辛、腺苷等纳入在内。
而且,一些药物并非只属于某一分类,如索他洛尔,既有Ⅱ类β-受体阻滞作
用,又有延长动作电位的Ⅲ类药作用,而胺碘酮属Ⅲ类药,但同样也有Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ
类药的作用。此外,单个药本身作用也不相同,右旋索他洛尔其β-受体阻滞作用
很弱,而左旋药的Ⅱ、Ⅲ类作用都很明显。又如Ⅰa类普鲁卡因胺,进入体内通过
肝脏代谢成N乙酰普鲁卡因胺(NAPA),具有明显的Ⅲ类药作用,而与原药的电生
理作用显著不同。近年来提出了新的分类方法,Sicilian gambit分类法,使药物
分类与临床的病理生理征象结合起来,但目前尚无资料认为此分类法有特殊优越性
,尚需在实际应用中印证。
[抗心律失常临床试验结果的启示]
以往对抗心律失常Ⅰ类药的临床试验 ......
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