紫杉醇磁性长循环脂质体的研究
药物抗乳腺癌效果一直不甚理想,这与抗肿瘤药物在乳腺中分布较少有关。紫杉醇(Taxol,TAX)对乳腺癌具有突出疗效,但其由溶剂聚氧乙烯代蓖麻油配制的紫杉醇注射液(TAX-ING)过敏反应严重。太极医药研究院等单位的研究者以紫杉醇注射液为模型药物制成紫杉醇磁性长循环脂质体(TAX-LMLP),以提高疗效,降低不良反应。6uj, http://www.100md.com
方法:用逆相蒸发法制备紫杉醇磁性长循环脂质体。用大耳白兔做药动学实验和药物分布实验。用BALB/C小鼠建立小鼠EMT-6乳腺癌模型,静注或腹腔注射给予TAX-ING、紫杉醇普通脂质体(TAX-LP)和TAX-LMLP,计算抑瘤率。结果:制成的紫杉醇磁性长循环脂质体的粒径是640纳米,包封率是96.64%;兔体中药动学符合三室模型。TAX-ING、TAX-LP、TAX-LMLP皮下给药抑瘤率在46.5%~67.4%之间,腹腔给药抑瘤率在41.1%~55.6%之间,皮下给药抑瘤率略高于腹腔给药。两种给药方式下,同样剂量的TAX-LMLP的抑瘤率最高,分别为67.4%和55.0%,抑瘤作用较紫杉醇注射液提高(P(《中国药学杂志》 )
方法:用逆相蒸发法制备紫杉醇磁性长循环脂质体。用大耳白兔做药动学实验和药物分布实验。用BALB/C小鼠建立小鼠EMT-6乳腺癌模型,静注或腹腔注射给予TAX-ING、紫杉醇普通脂质体(TAX-LP)和TAX-LMLP,计算抑瘤率。结果:制成的紫杉醇磁性长循环脂质体的粒径是640纳米,包封率是96.64%;兔体中药动学符合三室模型。TAX-ING、TAX-LP、TAX-LMLP皮下给药抑瘤率在46.5%~67.4%之间,腹腔给药抑瘤率在41.1%~55.6%之间,皮下给药抑瘤率略高于腹腔给药。两种给药方式下,同样剂量的TAX-LMLP的抑瘤率最高,分别为67.4%和55.0%,抑瘤作用较紫杉醇注射液提高(P(《中国药学杂志》 )