固体分散体水溶性载体研究新进展
国家对食品质量抽查时有防腐剂一项,在许多人心目中，防腐剂不是什么好东西，最好别和它沾边。防腐剂真的那么令人生厌吗？p|@q&, 百拇医药
消费者贾先生告诉记者：“我每次去超市买东西继乇鹦⌒模醋拧缓?br>腐剂’的食品我愿意买，要是注着含有防腐剂的我肯定不要。”p|@q&, 百拇医药
“可有的食品包装上既没写着含有防腐剂，又没写不含防腐剂，这样的食品您买不买？”记者问。p|@q&, 百拇医药
“那就看需要不需要了。”p|@q&, 百拇医药
“您知道苯甲酸、山梨酸、丙酸是什么吗？”p|@q&, 百拇医药
“不太清楚。”p|@q&, 百拇医药
■食品工业离不开防腐剂p|@q&, 百拇医药
北京营养源研究所副所长李东说，持贾先生这种态度的人现在比较多，认为含有防腐剂的食品一定质量不高。这是对防腐剂的偏见。像贾先生这样不知道苯甲酸、山梨酸、丙酸等就是防腐剂的人为数不少。其实，食品工业离不开防腐剂，许多包装食品都添加了防腐剂。随便到超市看看就能发现，果冻、肉制品、乳饮料、果汁、可乐、汉堡包、话梅、果脯、豆腐干等，配料表中都能找到苯甲酸钠、山梨酸钾、丙酸钙等防腐剂。只不过大部分人不知道这些物质就是防腐剂，所以看见了也不在意。p|@q&, 百拇医药
李东指出，防腐剂在食品中的作用是其他物质不可替代的。防腐剂是具有杀死微生物或抑制其增殖作用的物质。但杀菌和抑菌作用不易严格划分，同一种防腐剂浓度高时可杀菌，而浓度低时只能抑菌。防腐剂能有效防止致病菌在食物中繁殖，从而保证食品的安全性。p|@q&, 百拇医药
尽管有些人讨厌防腐剂，但要想完全不吃含防腐剂的食品是不太可能的。人们日常生活离不了的酱油、醋，都含有防腐剂。这些调味品包装一旦开启，就会受到空气中多种微生物的污染，如果其中不含防腐剂，在从开启到吃完一瓶调味品的这段时间里，致病微生物会在调味品中大量繁殖，人吃了会发病。所以说，防腐剂在防止食品变质，保护消费者健康方面功不可没。p|@q&, 百拇医药
李东介绍说，目前我国食品加工中广泛使用化学防腐剂，其中苯甲嵊氡郊?br>酸钠、山梨酸和山梨酸钾、对羟基苯甲酸酯类是三大类主要防腐剂。从趋势来看，防腐剂向着高效低毒方向发展，安全性更高的生物防腐剂，如乳酸链球菌素、纳他霉素、溶菌霉等，被越来越多地应用于食品加工。另外，在国际上，天然防腐剂的发展较快。但不能说天然防腐剂就比人工合成的防腐剂安全，其安全性还有待研究和观察。
是不是不含防腐剂的食品就比含有防腐剂的好呢？李东表示，这不能一概而论，不使用或少使用防腐剂是食品企业追求的目标，但也要看生产的是什么食品。像前面提到的酱油、醋，不含防腐剂几乎是不可能的，而有些食品就能做到不含防腐剂。比如一些设备、管理先进的大食品企业生墓尥罚捎谠诩庸す讨?br>能达到无菌，食品不会受到微生物的污染，就可以做到不添加防腐剂。而条件相对较差的小企业，就做不到生产全过程无菌，所以必须使用食品防腐剂，否则食品就会很快变质。k3z0, http://www.100md.com
■防腐剂规范使用很重要k3z0, http://www.100md.com
中国食品添加剂生产应用工业协会行业信息处处长王震宇说，合理使用防腐剂对保证食品安全是十分必要的，国家标准从使用范围到最大使用限量都规定得非常清楚，只要生产企业规范使用防腐剂，是不会对消费者健康造成损害的。k3z0, http://www.100md.com
但在国家对食品质量的抽查中，总会发现超标使用防腐剂的现象。k3z0, http://www.100md.com
去年底，湖南省工商局抽查食品质量时发现，在蜜饯、熟食、果蔬罐头、果冻等食品中防腐剂超标或超范围使用现象比较严重，问题主要集中在中小企业。k3z0, http://www.100md.com
去年，北京市工商局对浙江萧山名产钱江萝卜干进行质量抽查时发现，合格率仅为36.4%，主要问题是防腐剂超标。为此，北京市工商局对该产品下达了“市场退出令”。k3z0, http://www.100md.com
北京市疾病预防控制中心食品科徐筠主任医师说，南方厂家生产的酱菜味道不太咸，比北方的酱菜受消费者欢迎，但由于含盐量低，达不到杀菌、抑菌的效果，一些小企业生产条件又比较差，为了延长保质期，使酱菜在运输储存时不变质，就在酱菜中添加过多的防腐剂。这样的产品在进入北京市场时肯定会遭到“封杀”。k3z0, http://www.100md.com
对超标、超范围使用食品防腐剂的现象，国家监管部门一直查得比较严，并将抽查不合格的产品及其生产企业的名单在各媒体公布，提醒消费者注意。这些措施不但有效保护了消费者的利益，对守法企业也是一种保护。k3z0, http://www.100md.com
■购买食品要注意几点k3z0, http://www.100md.com
李东说，虽然规范使用防腐剂不会对消费者健康造成伤害，消费者无须担心其安全性，但企业的信誉如何、选择什么企业的产品需要消费者注意。一般来说，大的知名企业信誉好，产品质量比较稳定可靠，吃起来较放心。小企业的产品即使配料表中未标注含有防腐剂或标注“不含防腐剂”，其质量仍值得怀疑，谁敢保证厂家说的是实话？
另外，还有一点消费者容易忽视：包装食品如果吃得太多，防腐剂的叠加作用可能对健康造成损害。现在包装食品种类越来越多，其中有相当一部分含有防腐剂，而且常用的防腐剂就那么几种，尽管每种食品的防腐剂都不过量，如果吃的种类较多，也可能导致防腐剂摄入过多。例如，一个人吃了熟肉制品、豆腐干、果冻，又喝了可乐，这些食品中的防腐剂刚好都是苯甲酸，虽然都不超标，但加在一起就可能过量。这一点对身体发育尚未成熟的儿童尤为重要，需要引起家长的重视。ue, http://www.100md.com
本报记者 周欣ue, http://www.100md.com
固体分散体(SD)是指将药物高度分散于固体载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统。药物在载体中的粒径在0.001～0.1毫米之间，主要用于加速和增加难溶性药物的溶出，提高其生物利用度。鉴定SD可采用热分析法(差示扫描量热法DSC，差热分析法DTA)、X射线衍射法、红外光谱法(IR)、光学显微镜法。SD载体可分为水溶性、水不溶性和肠溶性三类，这三类载体可单一或联合应用。现将国外SD制剂选用的水溶性载体综述如下。ue, http://www.100md.com
■聚乙二醇(PEG)ue, http://www.100md.com
PEG毒性小，在胃肠道内易于吸收，不干扰药物的含量分析，能显著地增加药物的溶出速率，提高药物的生物利用度，故最为常用。PEG熔点低(55℃～60℃)，一般采用熔融法制备其SD，有时也采用溶剂法。Ozkan等制备了依托度酸-PEG速释固体分散体，结果表明，溶剂法制备的SD溶解效果比熔融法制品好。选用PEG6000效果最佳，药物：PEG6000(摩尔比1誜5)溶解效果最好，在10分钟内溶解60%以上，贮藏9个月SD中无定形态没有改变。Betageri等发现采用溶剂-冷冻干燥法制备的格列苯脲-PEG固体分散体比熔融法制品释药快，大幅度增加了格列苯脲的溶出度。ue, http://www.100md.com
PEG分子量的大小影响SD的释药速度。Betageri等以PEG4000、PEG6000、PEG4000-PEG6000混合物(1：1)制备SD，结果表明PEG6000作载体药物溶出效果好。ue, http://www.100md.com
PEG的用量影响SD的释药速度。一般来说，PEG的用量越大，释药速度也越快。Naima等制备了卡马西平-PEG6000固体分散体，随着PEG6000用量的增加，卡马西平的溶出量呈线形增加。药代动力学研究显示，随着PEG6000用量增加，卡马西平-PEG6000固体分散体的生物利用度也随之提高。
■聚乙烯吡咯烷酮(PVP)wp-*8, 百拇医药
PVP对热稳定性好，能溶于多种有机溶剂中，因熔点高，故多用溶剂法制备SD。由于氢键作用或络合作用，PVP的粘度增大而抑制药物晶核的形成及成长，使药物成无定形态。wp-*8, 百拇医药
Tantishaiyakul等研究了吡罗昔康PVP(k-17PF，k-90)固体分散体的性质。傅立叶变换红外光谱(FTIR)分析表明，吡罗昔康与PVP分子间存在氢键，吡罗昔康中N-H、O-H峰的消失表明固体分散体中的吡罗昔康呈无定形态。Van等研究了替马西平-PVP(k30)固体分散体。IR表明，替马西平的羟基和PVP(k30)的羰基形成氢键；X射线衍射法与DTA法分析显示，当PVP用量超过40%时，药物以无定形态存在。Lynne等用振动分光镜研究了吲哚美辛-PVP固体分散体的结构，证明吲哚美辛的羟基与PVP的羰基形成氢键。wp-*8, 百拇医药
以PVP为载体的固体分散体主要用于提高难溶性药物的溶出度和生物利用度。一般来说，PVP用量越大，药物在介质中的溶出度和溶解度就越大。Susana等研究了微溶性药物阿苯达唑的PVP(k30)固体分散体的溶出度。PVP(k30)的用量增加，固体分散体中药物的溶出速度和溶出效率都随之增加。Teresa等研究了难溶性药物，氟桂利嗪的PVP固体分散体的溶出度，也发现PVP含量越高，溶出度增加越显著。IR表明氟桂利嗪与PVP无化学作用。但是也有例外，有些药物与PVP在一定比例下溶出效果最佳。Tantishaiyakul等研究发现：当吡罗昔康-PVP为1：5和1：6时，固体分散体的溶出度最大，在5分钟内比单一药物高出40倍。wp-*8, 百拇医药
■泊洛沙姆wp-*8, 百拇医药
Poloxamer188易溶于水，能与多种药物形成孔隙固溶体，制备的固体分散体增加药物的溶出效果明显大于PEG载体。Sudha等研制了硝苯地平SD(Poloxamer188占33.3%)，在室温或4℃放置两个月基本稳定。Rouchotas等用保泰松(PB)粉末在100毫克/升泊洛沙姆溶液中25℃±0.5℃恒温搅拌22个小时，过滤得到PBT(PB经过表面吸附处理的产物)。用融化法制备PB-SD(10%、20%)，比较了PB、PBT、PB-SD(20%)的溶出度。结果发现，在pH6.4缓冲溶液中，在37℃±0.5℃下，104分钟后，PB释放16.7%，PB-SD释放71.4%，PBT释放85.6%。PBT释药速度明显快，而PBT中泊洛沙姆含量仅为0.05%，说明吸附技术显著改善了药物的溶出行为。
■聚乙烯氧化物(PEO)4j, 百拇医药
Tetsuya等应用水溶性载体PEO及羟丙基纤维素(HPC)分别制备了氟比洛芬(FP)固体分散体。研究表明：FP-PEO固体分散体的释药速度大于FP-HPC固体分散体。在FP-PEO固体分散体中，释药速度随PEO比例的增大而增大。因为FP与PEO可形成氢键，PEO越多，氢键就越多，所以释药速度也越快。4j, 百拇医药
■混合脂肪酸酯4j, 百拇医药
Barker等试将液态的维生素E制成固体剂型，用单硬脂酸甘油酯(Gelucire)44/14(熔点44℃)以熔融法(60℃水浴)制备维生素E的SD，含药量可达50%(w/w)，药物吸收比普通制剂增加两倍，提高了生物利用度。且维生素E的SD装入胶囊后储存18个月未见维生素E渗出。Manish等用Gelucire50/13(熔点47℃～53℃)作载体制备萘普生、17-酮甾类、消炎痛、睾丸激素、非那西丁、黄体酮等固体分散体，添加硅酸镁铝作表面吸附剂。固体分散体中药物与硅酸镁铝生成氢键而保持无定形态，加速了药物的溶出。4j, 百拇医药
■甘露醇4j, 百拇医药
Anne等用超临界流体法制备了吡啶甲磺酸类药物甘露醇SD(共沉淀物)。DSC、FTIR分析显示，药物的胺基与甘露醇的羟基形成氢键，药物以无定形态存在，故加快了药物的溶出。Okonogi等用溶剂法以甘露醇和尿素制备了氧氟沙星SD。X射线衍射法显示，氧氟沙星-尿素SD(1：4)的药物衍射峰显著降低，表明有晶型药物存在；氧氟沙星-尿素SD(1：19)中药物衍射峰消失，表明药物均呈无定形态存在；氧氟沙星-甘露醇SD(1：19)仍有药物衍射峰，表明也有晶型药物存在。这些提示，作为氧氟沙星SD的载体，尿素优于甘露醇。氧氟沙星SD的溶出曲线表明：甘露醇SD未能显著增加药物的溶出度，而尿素则较大地增加了药物的溶出，证实了尿素的效果好。4j, 百拇医药
■修饰的卡拉雅胶(MGK)4j, 百拇医药
MGK是将天然树胶粉碎(100目)经120℃热处理两小时而制得的。其优点是黏性降低，从1800厘泊降至550厘泊。Murali等采用研磨法制备尼莫地平-MGK固体分散体(1：9)，药物溶解速度有显著改善，无需加入有机溶剂或高温制备；而且随MGK用量增加，尼莫地平的溶解速度也增加。4j, 百拇医药
■胶原蛋白水解产物4j, 百拇医药
Renata等以胶原蛋白的酶水解产物Gelitacollagel(KLH，分子量18300)作SD载体，用喷雾干燥法制备奥沙西泮SD。X射线衍射法显示，不同载体用量的SD中奥沙西泮衍射峰均消失，表明药物均呈无定形态。SD中奥沙西泮4小时药物溶出27.8%～29.1%，比原料药(5%)显著提高。4j, 百拇医药
■陈芳晓 尚飞 钱春梅(陈芳晓；尚飞；钱春梅 )
消费者贾先生告诉记者：“我每次去超市买东西继乇鹦⌒模醋拧缓?br>腐剂’的食品我愿意买，要是注着含有防腐剂的我肯定不要。”p|@q&, 百拇医药
“可有的食品包装上既没写着含有防腐剂，又没写不含防腐剂，这样的食品您买不买？”记者问。p|@q&, 百拇医药
“那就看需要不需要了。”p|@q&, 百拇医药
“您知道苯甲酸、山梨酸、丙酸是什么吗？”p|@q&, 百拇医药
“不太清楚。”p|@q&, 百拇医药
■食品工业离不开防腐剂p|@q&, 百拇医药
北京营养源研究所副所长李东说，持贾先生这种态度的人现在比较多，认为含有防腐剂的食品一定质量不高。这是对防腐剂的偏见。像贾先生这样不知道苯甲酸、山梨酸、丙酸等就是防腐剂的人为数不少。其实，食品工业离不开防腐剂，许多包装食品都添加了防腐剂。随便到超市看看就能发现，果冻、肉制品、乳饮料、果汁、可乐、汉堡包、话梅、果脯、豆腐干等，配料表中都能找到苯甲酸钠、山梨酸钾、丙酸钙等防腐剂。只不过大部分人不知道这些物质就是防腐剂，所以看见了也不在意。p|@q&, 百拇医药
李东指出，防腐剂在食品中的作用是其他物质不可替代的。防腐剂是具有杀死微生物或抑制其增殖作用的物质。但杀菌和抑菌作用不易严格划分，同一种防腐剂浓度高时可杀菌，而浓度低时只能抑菌。防腐剂能有效防止致病菌在食物中繁殖，从而保证食品的安全性。p|@q&, 百拇医药
尽管有些人讨厌防腐剂，但要想完全不吃含防腐剂的食品是不太可能的。人们日常生活离不了的酱油、醋，都含有防腐剂。这些调味品包装一旦开启，就会受到空气中多种微生物的污染，如果其中不含防腐剂，在从开启到吃完一瓶调味品的这段时间里，致病微生物会在调味品中大量繁殖，人吃了会发病。所以说，防腐剂在防止食品变质，保护消费者健康方面功不可没。p|@q&, 百拇医药
李东介绍说，目前我国食品加工中广泛使用化学防腐剂，其中苯甲嵊氡郊?br>酸钠、山梨酸和山梨酸钾、对羟基苯甲酸酯类是三大类主要防腐剂。从趋势来看，防腐剂向着高效低毒方向发展，安全性更高的生物防腐剂，如乳酸链球菌素、纳他霉素、溶菌霉等，被越来越多地应用于食品加工。另外，在国际上，天然防腐剂的发展较快。但不能说天然防腐剂就比人工合成的防腐剂安全，其安全性还有待研究和观察。
是不是不含防腐剂的食品就比含有防腐剂的好呢？李东表示，这不能一概而论，不使用或少使用防腐剂是食品企业追求的目标，但也要看生产的是什么食品。像前面提到的酱油、醋，不含防腐剂几乎是不可能的，而有些食品就能做到不含防腐剂。比如一些设备、管理先进的大食品企业生墓尥罚捎谠诩庸す讨?br>能达到无菌，食品不会受到微生物的污染，就可以做到不添加防腐剂。而条件相对较差的小企业，就做不到生产全过程无菌，所以必须使用食品防腐剂，否则食品就会很快变质。k3z0, http://www.100md.com
■防腐剂规范使用很重要k3z0, http://www.100md.com
中国食品添加剂生产应用工业协会行业信息处处长王震宇说，合理使用防腐剂对保证食品安全是十分必要的，国家标准从使用范围到最大使用限量都规定得非常清楚，只要生产企业规范使用防腐剂，是不会对消费者健康造成损害的。k3z0, http://www.100md.com
但在国家对食品质量的抽查中，总会发现超标使用防腐剂的现象。k3z0, http://www.100md.com
去年底，湖南省工商局抽查食品质量时发现，在蜜饯、熟食、果蔬罐头、果冻等食品中防腐剂超标或超范围使用现象比较严重，问题主要集中在中小企业。k3z0, http://www.100md.com
去年，北京市工商局对浙江萧山名产钱江萝卜干进行质量抽查时发现，合格率仅为36.4%，主要问题是防腐剂超标。为此，北京市工商局对该产品下达了“市场退出令”。k3z0, http://www.100md.com
北京市疾病预防控制中心食品科徐筠主任医师说，南方厂家生产的酱菜味道不太咸，比北方的酱菜受消费者欢迎，但由于含盐量低，达不到杀菌、抑菌的效果，一些小企业生产条件又比较差，为了延长保质期，使酱菜在运输储存时不变质，就在酱菜中添加过多的防腐剂。这样的产品在进入北京市场时肯定会遭到“封杀”。k3z0, http://www.100md.com
对超标、超范围使用食品防腐剂的现象，国家监管部门一直查得比较严，并将抽查不合格的产品及其生产企业的名单在各媒体公布，提醒消费者注意。这些措施不但有效保护了消费者的利益，对守法企业也是一种保护。k3z0, http://www.100md.com
■购买食品要注意几点k3z0, http://www.100md.com
李东说，虽然规范使用防腐剂不会对消费者健康造成伤害，消费者无须担心其安全性，但企业的信誉如何、选择什么企业的产品需要消费者注意。一般来说，大的知名企业信誉好，产品质量比较稳定可靠，吃起来较放心。小企业的产品即使配料表中未标注含有防腐剂或标注“不含防腐剂”，其质量仍值得怀疑，谁敢保证厂家说的是实话？
另外，还有一点消费者容易忽视：包装食品如果吃得太多，防腐剂的叠加作用可能对健康造成损害。现在包装食品种类越来越多，其中有相当一部分含有防腐剂，而且常用的防腐剂就那么几种，尽管每种食品的防腐剂都不过量，如果吃的种类较多，也可能导致防腐剂摄入过多。例如，一个人吃了熟肉制品、豆腐干、果冻，又喝了可乐，这些食品中的防腐剂刚好都是苯甲酸，虽然都不超标，但加在一起就可能过量。这一点对身体发育尚未成熟的儿童尤为重要，需要引起家长的重视。ue, http://www.100md.com
本报记者 周欣ue, http://www.100md.com
固体分散体(SD)是指将药物高度分散于固体载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统。药物在载体中的粒径在0.001～0.1毫米之间，主要用于加速和增加难溶性药物的溶出，提高其生物利用度。鉴定SD可采用热分析法(差示扫描量热法DSC，差热分析法DTA)、X射线衍射法、红外光谱法(IR)、光学显微镜法。SD载体可分为水溶性、水不溶性和肠溶性三类，这三类载体可单一或联合应用。现将国外SD制剂选用的水溶性载体综述如下。ue, http://www.100md.com
■聚乙二醇(PEG)ue, http://www.100md.com
PEG毒性小，在胃肠道内易于吸收，不干扰药物的含量分析，能显著地增加药物的溶出速率，提高药物的生物利用度，故最为常用。PEG熔点低(55℃～60℃)，一般采用熔融法制备其SD，有时也采用溶剂法。Ozkan等制备了依托度酸-PEG速释固体分散体，结果表明，溶剂法制备的SD溶解效果比熔融法制品好。选用PEG6000效果最佳，药物：PEG6000(摩尔比1誜5)溶解效果最好，在10分钟内溶解60%以上，贮藏9个月SD中无定形态没有改变。Betageri等发现采用溶剂-冷冻干燥法制备的格列苯脲-PEG固体分散体比熔融法制品释药快，大幅度增加了格列苯脲的溶出度。ue, http://www.100md.com
PEG分子量的大小影响SD的释药速度。Betageri等以PEG4000、PEG6000、PEG4000-PEG6000混合物(1：1)制备SD，结果表明PEG6000作载体药物溶出效果好。ue, http://www.100md.com
PEG的用量影响SD的释药速度。一般来说，PEG的用量越大，释药速度也越快。Naima等制备了卡马西平-PEG6000固体分散体，随着PEG6000用量的增加，卡马西平的溶出量呈线形增加。药代动力学研究显示，随着PEG6000用量增加，卡马西平-PEG6000固体分散体的生物利用度也随之提高。
■聚乙烯吡咯烷酮(PVP)wp-*8, 百拇医药
PVP对热稳定性好，能溶于多种有机溶剂中，因熔点高，故多用溶剂法制备SD。由于氢键作用或络合作用，PVP的粘度增大而抑制药物晶核的形成及成长，使药物成无定形态。wp-*8, 百拇医药
Tantishaiyakul等研究了吡罗昔康PVP(k-17PF，k-90)固体分散体的性质。傅立叶变换红外光谱(FTIR)分析表明，吡罗昔康与PVP分子间存在氢键，吡罗昔康中N-H、O-H峰的消失表明固体分散体中的吡罗昔康呈无定形态。Van等研究了替马西平-PVP(k30)固体分散体。IR表明，替马西平的羟基和PVP(k30)的羰基形成氢键；X射线衍射法与DTA法分析显示，当PVP用量超过40%时，药物以无定形态存在。Lynne等用振动分光镜研究了吲哚美辛-PVP固体分散体的结构，证明吲哚美辛的羟基与PVP的羰基形成氢键。wp-*8, 百拇医药
以PVP为载体的固体分散体主要用于提高难溶性药物的溶出度和生物利用度。一般来说，PVP用量越大，药物在介质中的溶出度和溶解度就越大。Susana等研究了微溶性药物阿苯达唑的PVP(k30)固体分散体的溶出度。PVP(k30)的用量增加，固体分散体中药物的溶出速度和溶出效率都随之增加。Teresa等研究了难溶性药物，氟桂利嗪的PVP固体分散体的溶出度，也发现PVP含量越高，溶出度增加越显著。IR表明氟桂利嗪与PVP无化学作用。但是也有例外，有些药物与PVP在一定比例下溶出效果最佳。Tantishaiyakul等研究发现：当吡罗昔康-PVP为1：5和1：6时，固体分散体的溶出度最大，在5分钟内比单一药物高出40倍。wp-*8, 百拇医药
■泊洛沙姆wp-*8, 百拇医药
Poloxamer188易溶于水，能与多种药物形成孔隙固溶体，制备的固体分散体增加药物的溶出效果明显大于PEG载体。Sudha等研制了硝苯地平SD(Poloxamer188占33.3%)，在室温或4℃放置两个月基本稳定。Rouchotas等用保泰松(PB)粉末在100毫克/升泊洛沙姆溶液中25℃±0.5℃恒温搅拌22个小时，过滤得到PBT(PB经过表面吸附处理的产物)。用融化法制备PB-SD(10%、20%)，比较了PB、PBT、PB-SD(20%)的溶出度。结果发现，在pH6.4缓冲溶液中，在37℃±0.5℃下，104分钟后，PB释放16.7%，PB-SD释放71.4%，PBT释放85.6%。PBT释药速度明显快，而PBT中泊洛沙姆含量仅为0.05%，说明吸附技术显著改善了药物的溶出行为。
■聚乙烯氧化物(PEO)4j, 百拇医药
Tetsuya等应用水溶性载体PEO及羟丙基纤维素(HPC)分别制备了氟比洛芬(FP)固体分散体。研究表明：FP-PEO固体分散体的释药速度大于FP-HPC固体分散体。在FP-PEO固体分散体中，释药速度随PEO比例的增大而增大。因为FP与PEO可形成氢键，PEO越多，氢键就越多，所以释药速度也越快。4j, 百拇医药
■混合脂肪酸酯4j, 百拇医药
Barker等试将液态的维生素E制成固体剂型，用单硬脂酸甘油酯(Gelucire)44/14(熔点44℃)以熔融法(60℃水浴)制备维生素E的SD，含药量可达50%(w/w)，药物吸收比普通制剂增加两倍，提高了生物利用度。且维生素E的SD装入胶囊后储存18个月未见维生素E渗出。Manish等用Gelucire50/13(熔点47℃～53℃)作载体制备萘普生、17-酮甾类、消炎痛、睾丸激素、非那西丁、黄体酮等固体分散体，添加硅酸镁铝作表面吸附剂。固体分散体中药物与硅酸镁铝生成氢键而保持无定形态，加速了药物的溶出。4j, 百拇医药
■甘露醇4j, 百拇医药
Anne等用超临界流体法制备了吡啶甲磺酸类药物甘露醇SD(共沉淀物)。DSC、FTIR分析显示，药物的胺基与甘露醇的羟基形成氢键，药物以无定形态存在，故加快了药物的溶出。Okonogi等用溶剂法以甘露醇和尿素制备了氧氟沙星SD。X射线衍射法显示，氧氟沙星-尿素SD(1：4)的药物衍射峰显著降低，表明有晶型药物存在；氧氟沙星-尿素SD(1：19)中药物衍射峰消失，表明药物均呈无定形态存在；氧氟沙星-甘露醇SD(1：19)仍有药物衍射峰，表明也有晶型药物存在。这些提示，作为氧氟沙星SD的载体，尿素优于甘露醇。氧氟沙星SD的溶出曲线表明：甘露醇SD未能显著增加药物的溶出度，而尿素则较大地增加了药物的溶出，证实了尿素的效果好。4j, 百拇医药
■修饰的卡拉雅胶(MGK)4j, 百拇医药
MGK是将天然树胶粉碎(100目)经120℃热处理两小时而制得的。其优点是黏性降低，从1800厘泊降至550厘泊。Murali等采用研磨法制备尼莫地平-MGK固体分散体(1：9)，药物溶解速度有显著改善，无需加入有机溶剂或高温制备；而且随MGK用量增加，尼莫地平的溶解速度也增加。4j, 百拇医药
■胶原蛋白水解产物4j, 百拇医药
Renata等以胶原蛋白的酶水解产物Gelitacollagel(KLH，分子量18300)作SD载体，用喷雾干燥法制备奥沙西泮SD。X射线衍射法显示，不同载体用量的SD中奥沙西泮衍射峰均消失，表明药物均呈无定形态。SD中奥沙西泮4小时药物溶出27.8%～29.1%，比原料药(5%)显著提高。4j, 百拇医药
■陈芳晓 尚飞 钱春梅(陈芳晓；尚飞；钱春梅 )