预混辅料系列专稿之二——薄膜包衣预混剂尽显高效性
薄膜包衣是一种正在迅速发展的制剂技术。通过对药品包膜衣，可以显著改善片芯的外观，提高片芯的稳定性，突出品质，特别是可通过薄膜包衣达到调控药物释放的效果。ayn, http://www.100md.com
薄膜包衣成功的关键就是使用优良的薄膜包衣辅料。一套完整的薄膜包衣辅料主要包含起到成膜作用的高分子材料、增塑剂、遮光剂和色素等。企业通常需要单独购买三四种甚至更多的辅料，然后通过实验摸索出粗略的包衣配比，在生产过程中，计算好用量，依次将料加入到溶剂中，搅拌后使用。但是预混辅料使这个烦琐的过程得以简化。薄膜包衣预混剂中可以包含所需的各种辅料，并且具有最优化的配比，使用者只需要根据用量称取薄膜包衣预混剂，将其直接在溶剂中搅拌混匀后即可使用，可获得更高的包衣质量。ayn, http://www.100md.com
■胃溶型包衣ayn, http://www.100md.com
以胃溶型包衣的准备过程为例，对1千克片芯进行普通胃溶型彩色薄膜包衣，按一般3%的增重计算，包衣材料配方大约为：羟丙基甲基纤维素(HPMC)18克，聚乙二醇400(PEG400)3克，色素9克，水220克。传统的工艺是将18克HPMC加入预先称好的180克水中，搅拌溶解至澄清后，加入3克PEG400，充分搅拌成为溶液A。同时在另一份40克的水中加入色素，充分搅拌分散成为溶液B。将两种溶液混合后再继续搅拌均匀成为最终的包衣溶液。这一工序前后至少需要2~3小时。但是使用薄膜包衣预混剂，只需将30克预混料加入220克水中，搅拌45分钟后即可使用，大大简化了工序，减少了时间和工作量。ayn, http://www.100md.com
■肠溶型包衣ayn, http://www.100md.com
很多用于肠溶型包衣的预混辅料都包含邻苯二甲酸聚醋酸乙烯酯(PVAP)、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP)、丙烯酸树脂等肠溶性聚合物，并加入邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三乙酯等增塑剂，以及抗粘剂滑石粉(Talc)等。经过溶液配制和喷雾包衣，通过控制包膜的厚度，可以轻而易举地实现使药物依赖pH值释放。ayn, http://www.100md.com
以彩色水性肠溶∧ぐ略せ旒罙CRYL-EZE为例，其采用EudragitL100-55为主要成膜材料，并加入多种独特的辅助成分，采用特殊的配方工艺，是一种高效、简单、快速的肠溶包衣系统。传统的直接使用甲基丙烯酸共聚物配制包衣溶液的准备过程需要110分钟，而这种肠溶型包衣预混剂的准备过程只需要25~35分钟，工序大大简化，充分体现了预混辅料高效的特点。ayn, http://www.100md.com
■缓释型包衣ayn, http://www.100md.com
利用喷雾包衣技术，在片芯外包裹上乙基纤维素(EC)或丙烯酸树脂等衣膜可获得缓释效果。其包衣处方的组成除主要成膜材料外，还可预加入癸二酸二丁酯、甘油三酯、柠檬酸三乙酯等增塑剂，HPMC、PEG等致孔剂，以及稳定剂等。美国Colorcon公司的Surelease，FMC公司的Aquacoat，R觟hm公司的RudragitNE30D，都属于这类水分散体包衣产品。它们通过控制膜的厚度或调节致孔剂的用量，来达到理想的缓释效果。例如用Surelease进行扑尔敏缓释小丸(18~20目)的包衣，使用GlattGPCG-3包衣机，控制物料温度42℃，喷雾压力1.5巴，喷速大约25克/分钟，在包衣过程中通过控制包衣增重即衣膜的厚度，可轻松地使制剂具备缓释的功效。同时还可加入一些水溶性材料来调整释放曲线，以达到最理想的释放结果。ayn, http://www.100md.com
文/崔强(崔强 )
薄膜包衣成功的关键就是使用优良的薄膜包衣辅料。一套完整的薄膜包衣辅料主要包含起到成膜作用的高分子材料、增塑剂、遮光剂和色素等。企业通常需要单独购买三四种甚至更多的辅料，然后通过实验摸索出粗略的包衣配比，在生产过程中，计算好用量，依次将料加入到溶剂中，搅拌后使用。但是预混辅料使这个烦琐的过程得以简化。薄膜包衣预混剂中可以包含所需的各种辅料，并且具有最优化的配比，使用者只需要根据用量称取薄膜包衣预混剂，将其直接在溶剂中搅拌混匀后即可使用，可获得更高的包衣质量。ayn, http://www.100md.com
■胃溶型包衣ayn, http://www.100md.com
以胃溶型包衣的准备过程为例，对1千克片芯进行普通胃溶型彩色薄膜包衣，按一般3%的增重计算，包衣材料配方大约为：羟丙基甲基纤维素(HPMC)18克，聚乙二醇400(PEG400)3克，色素9克，水220克。传统的工艺是将18克HPMC加入预先称好的180克水中，搅拌溶解至澄清后，加入3克PEG400，充分搅拌成为溶液A。同时在另一份40克的水中加入色素，充分搅拌分散成为溶液B。将两种溶液混合后再继续搅拌均匀成为最终的包衣溶液。这一工序前后至少需要2~3小时。但是使用薄膜包衣预混剂，只需将30克预混料加入220克水中，搅拌45分钟后即可使用，大大简化了工序，减少了时间和工作量。ayn, http://www.100md.com
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很多用于肠溶型包衣的预混辅料都包含邻苯二甲酸聚醋酸乙烯酯(PVAP)、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP)、丙烯酸树脂等肠溶性聚合物，并加入邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三乙酯等增塑剂，以及抗粘剂滑石粉(Talc)等。经过溶液配制和喷雾包衣，通过控制包膜的厚度，可以轻而易举地实现使药物依赖pH值释放。ayn, http://www.100md.com
以彩色水性肠溶∧ぐ略せ旒罙CRYL-EZE为例，其采用EudragitL100-55为主要成膜材料，并加入多种独特的辅助成分，采用特殊的配方工艺，是一种高效、简单、快速的肠溶包衣系统。传统的直接使用甲基丙烯酸共聚物配制包衣溶液的准备过程需要110分钟，而这种肠溶型包衣预混剂的准备过程只需要25~35分钟，工序大大简化，充分体现了预混辅料高效的特点。ayn, http://www.100md.com
■缓释型包衣ayn, http://www.100md.com
利用喷雾包衣技术，在片芯外包裹上乙基纤维素(EC)或丙烯酸树脂等衣膜可获得缓释效果。其包衣处方的组成除主要成膜材料外，还可预加入癸二酸二丁酯、甘油三酯、柠檬酸三乙酯等增塑剂，HPMC、PEG等致孔剂，以及稳定剂等。美国Colorcon公司的Surelease，FMC公司的Aquacoat，R觟hm公司的RudragitNE30D，都属于这类水分散体包衣产品。它们通过控制膜的厚度或调节致孔剂的用量，来达到理想的缓释效果。例如用Surelease进行扑尔敏缓释小丸(18~20目)的包衣，使用GlattGPCG-3包衣机，控制物料温度42℃，喷雾压力1.5巴，喷速大约25克/分钟，在包衣过程中通过控制包衣增重即衣膜的厚度，可轻松地使制剂具备缓释的功效。同时还可加入一些水溶性材料来调整释放曲线，以达到最理想的释放结果。ayn, http://www.100md.com
文/崔强(崔强 )