微囊系利用天然的或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹而成的直径1-500um的微小胶囊，其外型取决于囊心物质的性质和囊材凝聚的方式，微囊外面呈球状实体或呈平滑的球状膜壳形，葡萄患形及表面平滑或折叠的不规则结构等各种形状，它常用于增加药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，改良和延缓药物的释放，近来来国外对该技术的研究应用较多，本文就国内外对微囊研究的最新进展作一综述。

    一、微囊的特点

    1 增加药物的稳定性

    一些受温度pH影响较大的药物应当以聚合包衣，如果药物在pH较低的条件下稳定，则需以肠溶材料包衣或制备微囊以增加其稳定性。邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)为一肠溶聚合物，毒性低，可用于制备肠溶特性。脂质体在生理条件下的稳定性是研制这类释药系统时重点要解决的问题，特别是口服脂质体，由于酶的水解作用和胆盐的增溶作用，它在胃肠道中的稳定性一般很不理想。以往的方法是对脂质以聚合物包衣，以改善脂质全的稳定性。DongCJ等首先使用一简单的水化方法制备了阿斯匹林(ASA)多层脂质体，然后再使用复合凝聚法制备阿斯匹林脂质体在pH5.6的胆酸钠溶液中的稳定性高于未经微囊化的阿斯匹林脂质体。微囊化的脂质体，不仅改善了药物在生理环境中的稳定性，而且使药物具有缓释作用。聚合物脂质体微囊与聚合物包衣脂质改善药物稳定的作用相似，因而脂质体微囊化是解决口服指质体稳定性的另一有效方法。

    2 避免首过效应

    口服给药，药物首先经过肝脏，然后再进入循环系统，在这一过程中，肝脏对一些药物的代谢程度较大，使这些药物以口服给药途径给药的生物利用大大降低，制剂研究中通常将这些药物改变给药徐径，如通过鼻腔、透皮、直肠、舌下等途径给药，以提高这些药物的生物利用度。制剂科学家已经发现通过微囊技术也可以使这类药物在口服给药时无肝脏的首过作用。

    Haibung等制备了奥美拉唑(Omeprazole)口服控释微囊给药系统，首先将4份奥美拉唑与20份玉米油超声处理10秒种，使药物均匀分散在玉米油中，再使用肠溶材料领苯二甲酸羟丙基甲基纤维素将含药油滴制备成微囊。研究表明，制得的奥美拉唑微囊在37C的人工胃液中，放置2小时后，尚存92.5%，在37C人工肠液中，囊壁迅速溶解，10分钟内容出95%。口服该制剂后，药物进入肠道，包衣材料溶解释放出含药油滴，对于任何一个药物来说，当它已有效地透过大部分肠组织屏障，并已抵达固有层时，该药物既可以透过毛细血管被血流带走，也可透过中央乳摩管到达淋巴管，一般情况下，由于毛细血管中的血流比淋巴系统的速度快500-1000倍 ...... 濡傛灉鎮ㄥ湪浣跨敤鎵嬫満绛夋祦瑙堟椂鏃犳硶鏌ョ湅鎴栦笅杞藉叏鏂囷紝鍙兘鏄鎼滅储寮曟搸澶辩湡鈥滆浆鐮佲€濓紝璇风偣鍑诲睆骞曟渶涓嬫柟鐨勨€滅數鑴戠増鈥濇垨鈥滃師缃戦〉鈥濊闂€�


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