微囊研究新进展
微囊系利用天然的或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹而成的直径1-500um的微小胶囊，其外型取决于囊心物质的性质和囊材凝聚的方式，微囊外面呈球状实体或呈平滑的球状膜壳形，葡萄患形及表面平滑或折叠的不规则结构等各种形状，它常用于增加药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，改良和延缓药物的释放，近来来国外对该技术的研究应用较多，本文就国内外对微囊研究的最新进展作一综述。
一、微囊的特点
1 增加药物的稳定性
一些受温度pH影响较大的药物应当以聚合包衣，如果药物在pH较低的条件下稳定，则需以肠溶材料包衣或制备微囊以增加其稳定性。邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)为一肠溶聚合物，毒性低，可用于制备肠溶特性。脂质体在生理条件下的稳定性是研制这类释药系统时重点要解决的问题，特别是口服脂质体，由于酶的水解作用和胆盐的增溶作用，它在胃肠道中的稳定性一般很不理想。以往的方法是对脂质以聚合物包衣，以改善脂质全的稳定性。DongCJ等首先使用一简单的水化方法制备了阿斯匹林(ASA)多层脂质体，然后再使用复合凝聚法制备阿斯匹林脂质体在pH5.6的胆酸钠溶液中的稳定性高于未经微囊化的阿斯匹林脂质体。微囊化的脂质体，不仅改善了药物在生理环境中的稳定性，而且使药物具有缓释作用。聚合物脂质体微囊与聚合物包衣脂质改善药物稳定的作用相似，因而脂质体微囊化是解决口服指质体稳定性的另一有效方法。
2 避免首过效应
口服给药，药物首先经过肝脏，然后再进入循环系统，在这一过程中，肝脏对一些药物的代谢程度较大，使这些药物以口服给药途径给药的生物利用大大降低，制剂研究中通常将这些药物改变给药徐径，如通过鼻腔、透皮、直肠、舌下等途径给药，以提高这些药物的生物利用度。制剂科学家已经发现通过微囊技术也可以使这类药物在口服给药时无肝脏的首过作用。
Haibung等制备了奥美拉唑(Omeprazole)口服控释微囊给药系统，首先将4份奥美拉唑与20份玉米油超声处理10秒种，使药物均匀分散在玉米油中，再使用肠溶材料领苯二甲酸羟丙基甲基纤维素将含药油滴制备成微囊。研究表明，制得的奥美拉唑微囊在37C的人工胃液中，放置2小时后，尚存92.5%，在37C人工肠液中，囊壁迅速溶解，10分钟内容出95%。口服该制剂后，药物进入肠道，包衣材料溶解释放出含药油滴，对于任何一个药物来说，当它已有效地透过大部分肠组织屏障，并已抵达固有层时，该药物既可以透过毛细血管被血流带走，也可透过中央乳摩管到达淋巴管，一般情况下，由于毛细血管中的血流比淋巴系统的速度快500-1000倍 ......
您现在查看是摘要页，全文长 17763 字符。
闂傚嫭鍔掔花顒勫嫉瀹ュ懎顫ら柛锝冨妼鐢洭宕濆☉宕囩缂傚啯鍨归悵顖炴焾閵娿儱鐎诲ǎ鍥ｅ墲娴煎懘宕ｉ鍐繑闁绘牕宕缓鐐濮橆剚鍠呴柟瀛樼墬濠€浣圭▔閳ь剛鈧姘ㄨⅶ闁告帒妫涘▓鎴濃枖閵娿儱鏂€濞村吋鑹鹃幉鍐裁规担绛嬫綌闁靛棴鎷�
婵繐鎷�濞ｅ洠鍓濇导锟�闂傚洠鍋撻悷鏇嫹 2 缂佸鍨伴崹搴ㄦ晬閸繂甯抽悹鎰潐閺佺偤宕樺畝鈧▍銉ㄣ亹閺囩偞鍊�婵絽绻愰妵澶愬矗椤栨瑤绨板Λ鏉挎瑜帮拷10濞戞搩浜炶ⅶ闁告帪鎷�闁挎稑顦埀顒婃嫹
濠电儑绲藉ú鐘诲礈濠靛洤顕遍柛娑卞枤椤╃兘鏌涘☉鍗炲閺夆晜妫冮弻娑樷枎韫囨挴鍋撴禒瀣劦妞ゆ巻鍋撻柛鐘崇〒濡叉劕鈹戦崶鈹炬灃閻庡箍鍎卞Λ娑㈠焵椤掑鐏︽鐐差儔楠炲洭顢旈崨顓炵哎濠电偠鎻徊鎯洪幋鐘典笉闁挎繂鎷嬮崵鍫澪旈敂绛嬪劌闁哥偞鎸抽弻鏇㈠幢閺囩姴濡介柣銏╁灠缂嶅﹪骞婇敓鐘茬疀妞ゆ挾鍋熸禒鎰版⒑閸︻厐鐟懊洪妶鍥潟闁冲搫鎳庤繚闂佺ǹ鏈粙鎺楁倵椤斿墽纾奸柡鍐ㄥ€稿暩婵犫拃鍕垫疁鐎殿喖鐖煎畷姗€濡歌閸撴垶绻涚€涙ḿ鐭婂Δ鐘叉憸閺侇噣顢曢敂钘夘€涘┑锛勫仜婢х晫绮欐繝鍥ㄧ厸濠㈣泛锕ら弳鏇熸叏閻熼偊妯€闁轰礁绉撮悾婵嬪礃椤垳鎴烽梻浣筋嚃閸犳捇宕濊箛娑辨晣缂備焦岣块埢鏃堟煟閹寸儑渚涢柛鏂垮暣閺岋繝宕掑顓犵厬缂備焦顨呴ˇ閬嶅焵椤掑喚娼愮紒顔肩箻閿濈偤鏁冮崒姘卞摋闁荤娀缂氬▍锝囩矓閸喓鈧帒顫濋鐘闂侀潧娲ゅú銊╁焵椤掑偆鏀版繛澶嬬洴瀹曘垽濡堕崶銊ヮ伕閻熸粎澧楃敮妤咃綖婢舵劖鍋ｉ柛銉娑撹尙绱掓潏銊х畼闁归濞€閹粓鎸婃径澶岀梾濠电偛顕慨楣冨春閺嶎厼鍨傞柕濞炬櫆閸嬨劌霉閿濆懎鏆熸俊顖氱墦濮婃椽顢曢敐鍡欐闂佺粯鎼换婵嬬嵁鐎ｎ喖绠ｆ繝濠傚閹枫劑姊洪幐搴ｂ槈闁哄牜鍓熷畷鐟扳堪閸曨収娴勫銈嗗笂閻掞箓寮抽鍫熺厱闁瑰搫绉村畵鍡涙煃瑜滈崜姘潩閵娾晜鍋傞柨鐔哄Т鐟欙箓骞栭幖顓炵仯缂佲偓婢跺⊕褰掑礂閸忚偐娈ら梺缁樼箖閻╊垰鐣烽敓鐘茬闁肩⒈鍓氶鎴︽⒑鐠団€虫灁闁告柨楠搁埢鎾诲箣閻愭潙顎撳┑鐘诧工閸燁垶骞嗛崒姣綊鎮╅幓鎺濆妷濠电姭鍋撻柟娈垮枤绾鹃箖鏌熺€电ǹ啸鐟滅増鐓￠弻娑㈠箳閺傚簱鏋呭┑鐐叉噹闁帮絾淇婇幘顔芥櫢闁跨噦鎷�
|
闁诲海鏁婚崑濠囧窗閺囩喓鈹嶅┑鐘叉搐濡﹢鏌涢妷銏℃珖鐟滃府鎷�
闂備胶枪缁绘鈻嶉弴銏犳瀬闁绘劗鍎ら崕宀勬煟閹伴潧澧い搴嫹
闂佽崵濮村ú銈団偓姘煎灦椤㈡瑩骞嬮敃鈧粈鍕煟濡绲荤紓宥忔嫹
闂備胶鎳撻崥瀣垝鎼淬劌纾奸柕濞炬櫅閸楁娊鏌℃径瀣劸婵☆垽鎷�
|