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萘丁美酮:独特药代动力学特征是安全性的基础
http://www.100md.com 2005年3月24日 《中国医学论坛报》 2005年第11期
     北京协和医院风湿科田新平教授对萘丁美酮药理学特性、疗效及安全性评价进行了全面阐述。

    自上世纪80年代以来,新的非类固醇类抗炎药(NSAIDs)不断涌现。在众多药物中如何合理选择,最大程度降低不良反应,是临床医生需要认真对待的问题。

    萘丁美酮瑞力芬诞生于上世纪80年代初,目前该药已成为全球应用最广泛的NSAIDs药物之一。

    萘丁美酮

    具有独特的药代动力学特征

    萘丁美酮是一个非酸性前体药物,口服后吸收良好,3~4小时达峰,半衰期为24小时,蛋白结合率达99%。萘丁美酮几乎全部在肝脏内代谢,其活性代谢产物6-MNA是其发挥抗炎、镇痛作用的主要成分,对COX-1和COX-2都有很强的抑制作用,特别是对COX-2的抑制作用比COX-1强3~5倍 ......

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