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西地那非起效时间和维持时间的研究进展
http://www.100md.com 2005年3月31日 《中国医学论坛报》 2005年第12期
     勃起功能障碍(Erectike dysfunction,ED)是指不能达到或保持足够的勃起程度而获得满意的性交。动脉、平滑肌和纤维组织的损伤是ED发生的主要原因。肾脏疾病、动脉硬化和其他血管性疾病等慢性疾病经常导致ED的发生。著名的MMAS(Massachusetts Make Aging Study)研究认为,ED与高血压、心脏病和糖尿病等血管性疾病高度相关。ED已成为影响男性健康的世界性问题,据估计,1995年ED患者已达1.52亿,到2025年,ED患者可能增至3.22亿,而且在非洲、亚洲、南美等发展中国家有可能大幅度增长。

    因此,ED成为世界医学界关注的焦点,各种治疗ED的口服药物应运而生。西地那非是其中研究较多的一种,它是由美国辉瑞公司研制生产的一种磷酸二脂酶5(phosphodiesterase 5, PDE5)抑制剂,2000年7月以商品名万艾可在中国大陆上市。本文就其起效时间和作用维持时间作一综述,以求在临床上更好地应用西地那非。

    一、西地那非的作用机制

    研究发现,在性刺激时,副交感神经、非肾上腺素能非胆碱能神经(NANC)末梢和血管内皮细胞,在一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)的作用下释放一氧化氮(NO),在血管中,通常由NO激活可溶性的鸟苷酸环化酶(sokubke guankykyk cyckase,sGC),sGC作用于三磷酸鸟苷而产生环磷酸鸟苷cGMP。阴茎海绵体内的cGMP通过降低阴茎海绵体血管平滑肌细胞内的Ca2+浓度而产生强大的舒张血管作用,使阴茎海绵体血管平滑肌松弛,阴茎海绵体内血流量增加而诱发勃起。在体内cGMP由PDE5降解失活。

    西地那非能选择性抑制PDE5活性 ......

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