【摘要】 特异性COX-2抑制药为一组新的非甾体抗炎药(NSAIDs)，其推荐剂量阻止前列腺素合成，但不阻止由COX-1激活的前列腺素类物质的合成。它作为术前用药的预先镇痛效应，单用或与阿片类药和部位麻醉联用的阿片节省效应，均能迅速缓解耳鼻喉科、妇科或整形术后疼痛，提高患者的术后康复质量及对镇痛的满意程度。而胃肠道副作用明显比非特异性NSAIDs低，其他不良反应则相仿。

    关键词 COX-2抑制药 多模式术后镇痛

    非甾体抗炎药(NSAIDs)与阿片类药和部位麻醉联用，作为术后多模式互补镇痛的应用日益普及 [1] ，但它也有手术部位出血的潜在风险。为此期望有同样的效能，而又不影响止血和胃肠粘膜的NSAIDs。新近上市的特异性环氧化酶-2(COX-2)抑制药，现已作为NSAIDs的一个分类———昔布类(coxˉibs)[2]，包括塞来昔布(celecoxib)、罗非昔布(rofecoxˉib)、帕立昔布(parecoxib)、瓦迪昔布(valdecoxib)和埃托昔布(etoricoxib)。人们对其在术后急性疼痛的治疗抱有很大希望。兹就这方面的研究进展综述如下。

     1 COX-2抑制药的药理作用

    特异性COX-2抑制药是具有独特作用机制的新一代化合物。环氧化酶有两种不同类型，即COX-1和COX-2。COX-1存在于大多数组织，参与机体的稳态功能的调节，并催化花生四烯酸形成前列腺素。在正常生理情况下，大多数组织中未能测得COX-2，但炎症刺激可诱导产生，在巨噬细胞及其他炎症细胞中含量很高，因此导致炎性前列腺素类物质的合成和积聚，尤其是前列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛。而特异性COX-2抑制药参与一个共同的作用机制是，通过抑制环氧化酶阻止炎症刺激膜磷脂释放的花生四烯酸代谢进而抑制炎性前列腺素类物质的形成，达到抗炎、镇痛及退热作用。

    2 COX-2抑制药的预先镇痛效应

    早期一些研究对口服塞来昔布和罗非昔布作为术前用药的预先镇痛效应进行了评估 [3～7] 。口服罗非昔布50mg比口服塞来昔布200mg的术后镇痛效果好，持续时间长。初步的资料显示，门诊耳鼻喉科手术前口服塞来昔布200mg与口服对乙酰氨基酚(acetaminophen)2g等效 [4] 。而口服罗非昔布50mg比口服对乙酰氨基酚2g在离院后的镇痛效果更强、作用时间更长 [5～7] ......