埃索美拉唑，即esomeprazole，商品名Nexiumò(中文译为“耐信”)，是由瑞典AstraZeneca(阿斯特拉)公司分离合成的全球第一个异构体质子泵抑制剂(I-PPI)。由于其疗效显著且用药量低，自2000年问世以来，已创下了全球销售额突破10亿美元的惊人记录。面对如此骄人的成绩，人们不禁要问:是什么使得es-omeprazole有如此神奇的魔力，一枝独秀地傲然于世界医药市场?究其出身，esomeprazole是从meprazole(OPZ)而来。Omeprazole，即奥美拉唑，化学结构为5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶)甲基]亚砜]-1H-苯骈咪唑，是一类新型的抗消化性溃疡药和质子泵抑制剂，也是世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂(proton pump inhibitor，PPI)，目前已在65个国家获准用于治疗各种与胃酸有关的疾病。由于OPZ抑酸作用强，治愈率高、治愈时间短，可以消除难治性溃疡危象，而且安全可靠，已成为胃及十二指肠溃疡及反流性食管炎的重要药物，不仅成为世界最畅销的药品之一，创造了数十亿美元的年销售记录，同时也极大地推动了胃及十二指肠溃疡病治疗及相关领域的发展。可是，OPZ分子中具有一个不对称的手性硫原子，存在两个光学异构体，(S)-构型和(R)-构型异构体，两种构型均具有药理活性，在代谢上表现为立体选择性(见图1)。原来，esomeprazole(埃索美拉唑)是Omeprazole(奥美拉唑)的单一异构体，即(S)-异构体。但由于其具有代谢优

    图1 奥美拉唑含有S-异构体和R-异构体，前者为埃索美拉唑势，从而较奥美拉唑拥有更高的生物利用度和更为一致的药代动力学 ......